Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Контрацептивный препарат. Угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов. Контрацептивный эффект обусловлен влиянием на гипоталамо- гипофизарно-яичниковую систему.

Показания к применению
Контрацепция.

Форма выпуска
таблетки; блистер 21 в коробке по 1,3,6;

Фармакодинамика
Контрацептивный препарат. Угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов. Контрацептивный эффект обусловлен влиянием на гипоталамо- гипофизарно-яичниковую систему. Этинилэстрадиол — синтетический аналог фолликулярного гормона эстрадиола, участвует вместе с гормоном желтого тела в осуществлении менструального цикла. Гестагенный препарат (дезогестрел) тормозит синтез ЛГ и ФСГ гипофизом (предотвращение созревания фолликула) и т.о. блокирует овуляцию. Наряду с указанными центральными и периферическими механизмами, препятствующими созреванию способной к оплодотворению яйцеклетки, контрацептивный эффект обусловлен снижением восприимчивости эндометрия к бластоцисте, а также повышением вязкости слизи, находящейся в шейке матки, что делает ее относительно непроходимой для сперматозоидов. Оказывает благоприятное воздействие на липидный обмен: повышает концентрацию ЛПВП в плазме, не влияя при этом на содержание ЛПНП. На фоне лечения отмечается значительное уменьшение количества теряемой крови (при исходной меноррагии). Оказывает благоприятное воздействие на кожу, особенно улучшая ее состояние при вульгарных угрях, при регулярном приеме оказывает и лечебное действие, нормализуя менструальный цикл и способствуя предупреждению развития ряда гинекологических заболеваний, в т.ч. опухолевой природы.

Фармакокинетика
Дезогестрел: быстро и полностью всасывается из ЖКТ при пероральном приеме и превращается в этоногестрел. Биодоступность — 62–81%. TC max — 1,5 ч, Cmax — 2 нг/мл. При ежедневном приеме дезогестрела концентрация этоногестрела в сыворотке повышаются в 2–3 раза, достигая Css во 2-й половине цикла приема таблеток. Этоноргестрел связывается на 40–70% с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), с альбумином, 2–4% присутствует в свободном виде. Этинилэстрадиол, увеличивая концентрацию ГСПГ в 3 раза, повышает фракцию этоногестрела, связанную с ГСПГ и снижает фракцию, связанную с альбумином. Объем распределения — 1,5 л/кг. Полностью метаболизируется путями метаболизма эндогенных стероидов. Клиренс — 2 мл/мин/кг. Конечный T1/2 — 30 ч. Дезогестрел и его метаболиты выводятся с мочой в соотношении 6:4. Этинилэстрадиол: быстро и полностью всасывается из ЖКТ при пероральном приеме; биодоступность — 60% вследствии пресистемного конъюгирования в слизистой оболочке тонкой кишки и печени. TCmax — 1–2 ч, Cmax — 80 пг/мл. ТCss — 3–4 дня. Связь с белками (альбумином) — 98,5%, повышает сывороточную концентрацию ГСПГ. Объем распределения — 5 л/кг. Основной механизм метаболизма — ароматическое гидроксилирование; обнаружены многочисленные гидроксилированные и метилированные метаболиты, в т.ч. в виде конъюгатов с глюкуронидами и сульфатами. Клиренс — 5 мл/мин/кг. Конечный T1/2 — 24 ч. Выводится в виде метаболитов с мочой и желчью в соотношении 4:6.

|||DEFAULT|||
Состояния, повышающие риск развития венозного или артериального тромбоза/тромбоэмболии: возраст старше 35 лет, курение, семейный анамнез, ожирение (индекс массы тела более 30 кг/кв.м), дислипопротеинемия, артериальная гипертензия, мигрень, клапанные пороки сердца, фибрилляция предсердия, длительная иммобилизация, обширное хирургическое вмешательство, хирургическое вмешательство на нижних конечностях, тяжелая травма, варикозное расширение вен и поверхностный тромбофлебит, послеродовый период, изменения биохимических показателей (резистентность активированного протеина С, гипергомоцистеинемия, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С или S, антифосфолипидные антитела, в т.ч. антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт). Сахарный диабет, СКВ, гемолитико-уремический синдром, болезнь Крона, язвенный колит, серповидно-клеточная анемия; гипертриглицеридемия (в т.ч. в семейном анамнезе), острые и хронические заболевания печени, в т.ч. врожденные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора) до восстановления биохимических показателей.

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, венозный или артериальный тромбоз/тромбоэмболия (в т.ч. тромбоз глубоких вен голени, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт) в т.ч. в анамнезе, предвестники тромбоза (в т.ч. транзиторная ишемическая атака, стенокардия), в т.ч. в анамнезе, мигрень с очаговой неврологической симптоматикой в анамнезе, сахарный диабет с поражением сосудов, наличие тяжелых или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза (в т.ч. тяжелая артериальная гипертензия с АД 160/100 мм.рт.ст и более), панкреатит (в т.ч. в анамнезе), сопровождающийся выраженной гипертриглицеридемией, тяжелое заболевание печени (до нормализации функциональных показателей печени), в т.ч. в анамнезе, опухоли печени, в т.ч. в анамнезе, гормонозависимые злокачественные новообразования половых органов и молочных желез (в т.ч. подозреваемые), вагинальное кровотечение неясной этиологии, курящие женщины старше 35 лет (более 15 сигарет в день), беременность (в т.ч. предполагаемая), период лактации.

Побочные действия
Тромбоз или тромбоэмболия (в т.ч. инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии). Хлоазма (особенно в случае наличия хлоазмы в анамнезе при беременности), болезнь Крона, язвенный колит, межменструальные кровянистые выделения (мажущие или обильные) в первые месяцы приема препарата, аллергические реакции.

Связь с приемом препарата не установлена: тромбоэмболия печеночных, брыжеечных, почечных, ретинальных артерий и вен; головная боль, мигрень, изменение либидо, эмоциональная лабильность, депрессия; нарушение функции ЖКТ, в т.ч. тошнота, рвота; болезненность, увеличение и нагрубание молочных желез, галакторея; повышение массы тела, задержка жидкости в организме, повышение АД; кожная сыпь, узловатая или экссудативная эритема, непереносимость контактных линз, изменение влагалищной секреции; возникновение или обострение желтухи и/или зуда, связанного с холестазом, холелитиаз, порфирия, СКВ, гемолитико-уремический синдром, малая хорея, гестационный герпес, потеря слуха, обусловленная отосклерозом.

Способ применения и дозы
Внутрь, в соответствии с указаниями на упаковке каждый день примерно в одно и то же время, запивая при необходимости небольшим количеством жидкости.

Как принимать Мерсилон

Нужно принимать по 1 табл. ежедневно в течение 21 дня. Прием таблеток из каждой последующей упаковки возобновляют после 7-дневного перерыва, во время которого обычно появляются менструальноподобные выделения. Как правило, они начинаются на 2–3 день после приема последней таблетки и могут продолжаться до начала приема первой таблетки следующей упаковки.

Как начинать прием Мерсилона, если гормональные контрацептивы в предшествующий период (последний месяц) не использовались

Прием таблеток начинают в первый день естественного цикла женщины (т.е. в первый день менструального кровотечения). Можно начать прием и со 2–5 дня. В таком случае в течение первого цикла рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции на протяжении первых 7 дней приема таблеток.

Переход от другого комбинированного перорального контрацептива (КПК)

Желательно, чтобы женщина начинала прием Мерсилона на следующий день после последнего приема активной таблетки предыдущего КПК, но не позднее чем на следующий день после перерыва в приеме таблеток или плацебо ее предыдущего КПК.

Переход от метода, основанного на применении только прогестагена («мини-пили», инъекции, имплантаты)

Женщина может начать прием Мерсилона в любой день после прекращения использования «мини-пили» (в случае имплантата — в день его удаления, в случае инъекции — вместо следующей инъекции). Однако во всех случаях советуют дополнительно использовать барьерный метод в течение первых 7 дней приема таблеток.

После аборта в I триместре

Женщина может начать прием Мерсилона немедленно. В этом случае у нее нет необходимости применять дополнительные способы контрацепции.

После родов или аборта во II триместре

Женщинам следует начать прием Мерсилона с 21 или 28 дня после родов или аборта во II триместре. При более позднем начале приема следует дополнительно использовать барьерный метод в течение первых 7 дней приема таблеток. Однако если половой акт уже имел место, то до начала использования КОК следует исключить беременность или дождаться первой менструации.

Использование КОК не рекомендуют в период лактации.

Что делать в случае пропуска приема таблеток

Если женщина опоздала с приемом таблетки менее чем на 12 ч, контрацептивная защита не снижается. Ей следует принять таблетку сразу же, как только она вспомнит об этом, а затем продолжать прием в обычное время.

Если опоздание с приемом таблетки составляет более чем 12 ч, контрацептивная защита может снизиться. В случае пропуска приема таблеток можно руководствоваться двумя основными правилами:

1. Прием таблеток никогда не должен прерываться более чем на 7 дней.

2. Для достижения адекватного подавления оси гипоталамус-гипофиз-яичники необходим непрерывный прием таблеток в течение 7 дней.

В соответствии с этим можно дать рекомендации, которым надлежит следовать в повседневной жизни:

1 неделя

Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку сразу же, как только она вспомнит об этом, даже если ей придется принять 2 табл. одновременно. Затем она продолжает принимать таблетки в свое обычное время. Кроме того, в течение следующих 7 дней следует использовать барьерный метод контрацепции, такой как использование презервативов. Если половой акт имел место в предшествующие 7 дней, следует учитывать возможность наступления беременности. Чем больше таблеток пропущено и чем ближе время наступления перерыва, тем выше риск беременности.

2 неделя

Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку сразу же, как только она вспомнит об этом, даже если ей придется принять 2 табл. одновременно. Затем она продолжает принимать таблетки в свое обычное время. Если женщина правильно принимала таблетки в течение 7 дней, предшествовавших первому пропуску таблетки, нет необходимости в использовании дополнительных противозачаточных средств. В противном случае, или если она пропустила более 1 табл., следует использовать дополнительные меры предосторожности в течение 7 дней.

3 неделя

Риск снижения надежности возрастает по мере приближения перерыва в приеме таблеток. Однако при соблюдении схемы приема таблеток можно избежать снижения контрацептивной защиты. Если придерживаться одного из двух нижеследующих вариантов, то не возникнет необходимости в использовании дополнительных мер предупреждения беременности при условии, что в течении 7 дней, предшествовавших первому пропуску таблетки, женщина принимала все таблетки правильно. Если это не так, то женщина должна следовать первому из двух вариантов и использовать дополнительные меры предосторожности в течение следующих 7 дней.

1. Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку сразу же, как только она вспомнит об этом, даже если ей придется принять 2 табл. одновременно.

Затем она продолжает принимать таблетки в свое обычное время. Таблетку из следующей упаковки следует начать принимать сразу же после окончания используемой, т.е. не должно быть перерыва в приеме между таблетками из разных упаковок. Маловероятно, что у женщины начнутся менструальноподобные выделения до окончания приема таблеток из второй упаковки, хотя в процессе приема таблеток могут наблюдаться мажущие кровянистые выделения или внезапное сильное кровотечение.

2. Женщине можно также прервать прием таблеток из используемой упаковки. В этом случае перерыв составляет 7 дней, включая дни пропуска приема таблеток; который возобновляется со следующей упаковки.

Если женщина пропустила прием таблеток и у нее не появились менструальноподобные выделения во время первого обычного перерыва в приеме, следует рассмотреть возможность беременности.

Рекомендации в случае рвоты

Если в течение 3–4 ч после приема таблетки наблюдается рвота, возможно не полное всасывание препарата. В таком случае см. рекомендации относительно пропуска таблетки. Если женщина не хочет менять свою обычную схему приема препарата, ей необходимо принять дополнительную(ые) таблетку(и) из другой упаковки.

Как изменить время наступления менструации или как задержать менструацию

Чтобы задержать наступление менструации женщине следует продолжать прием Мерсилона из новой упаковки без перерыва. По желанию, срок приема может быть продлен вплоть до завершения приема таблеток из второй упаковки. При этом могут наблюдаться внезапное сильное кровотечение или мажущие кровянистые выделения. Регулярный прием Мерсилона возобновляется после обычного 7-дневного перерыва в приеме таблеток.

Чтобы передвинуть начало менструации на другой от ожидаемого день недели при использовании текущей схемы приема препарата, женщине можно сократить предстоящий перерыв в приеме таблеток на желаемое количество дней.

Чем короче перерыв, тем выше риск того, что у нее не будет менструальноподобных выделений и появится внезапное сильное кровотечение или мажущие кровянистые выделения во время приема таблеток из второй упаковки (как при задерживании менструации).

Передозировка
Симптомы: тошнота рвота, у девочек — кровянистые выделения из влагалища.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействия с другими препаратами
ЛС, индуцирующие печеночные ферменты, такие как гидантоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин, окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин, ЛС, содержащие зверобой обыкновенный снижают эффективность пероральных контрацептивов и повышают риск возникновения кровотечений «прорыва». Максимальный уровень индукции обычно достигается не ранее 2–3 нед, но может продолжаться до 4 нед после отмены препарата.

Ампициллин, тетрациклин — снижают эффективность (механизм взаимодействия не установлен).

При необходимости совместного приема, рекомендуется использовать дополнительный барьерный метод контрацепции на протяжении всего курса лечения и в течение 7 дней (для рифампицина — в течение 28 дней) после отмены препарата.

Особые указания при приеме
Перед началом и каждые 6 мес применения препарата рекомендуется общемедицинское и гинекологическое обследование (включающее гинекологический контроль, исследование молочных желез, функции печени, контроль АД и концентрации холестерина в крови, анализ мочи). Является надежным контрацептивным ЛС: индекс Перля (количество беременностей, наступивших во время применения метода контрацепции у 100 женщин в течение 1 года) — 0,05. В связи с тем что контрацептивное действие препарата от начала приема в полной мере проявляется к 14 дню, в первые 2 нед лечения рекомендуется дополнительно применять негормональные методы контрацепции.

После острого вирусного гепатита следует принимать после нормализации функции печени (не ранее чем через 6 мес). При диарее или кишечных расстройствах, рвоте контрацептивный эффект может снизиться (не прекращая приема препарата, необходимо использовать дополнительные негормональные методы контрацепции). Курящие женщины имеют повышенный риск развития сосудистых заболеваний с серьезными последствиями (инфаркт миокарда, инсульт). Риск зависит от возраста (особенно у женщин старше 35 лет) и от количества выкуриваемых сигарет. В период лактации может уменьшиться выделение молока, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Эстрогенсодержащие ЛС увеличивают опасность возникновения тромбоза у женщин, подвергшихся оперативному вмешательству или длительной иммобилизации. Женщины, у которых наблюдается хлоазма, должны избегать пребывания на солнце.

Условия хранения
При температуре 2–25 °C.

Срок годности
36 мес.