Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Стимулирует обменные процессы в мозге, повышает концентрацию АТФ, усиливает биосинтез РНК и фосфолипидов, гликолитические процессы, утилизацию глюкозы. Улучшает интегративную деятельность мозга, способствует консолидации памяти, облегчает процесс обучения.

Показания к применению
Нарушение мозгового кровообращения, коматозные и субкоматозные состояния (после травм и интоксикаций), заболевания ЦНС, сопровождающиеся понижением интеллектуально-мнестических функций, депрессия, психоорганический синдром с преобладанием признаков астении и адинамии, купирование абстинентных, пре- и делириозных состояний при алкоголизме и наркомании, отравление алкоголем, морфином и т.д.

Форма выпуска
таблетки, покрытые оболочкой:1 табл. содержит пирацетам 800 и 1200 мг;
в контурной ячейковой упаковке 5 или 10 шт.; пачка картонная 4 или 12 упаковок (по 5 табл.) или 2 или 6 упаковок (по 10 табл.)

Фармакодинамика
Ноотропный препарат, циклическое производное гамма-аминобутировой (гамма-аминомасляной) кислоты. Является классическим представителем данной подгруппы, который положительно влияет на поведение, настроение, познавательные функции, память, а также на результаты невро-психологических тестов.

Механизм действия пирацетама еще не полностью изучен. Пирацетам действует на многие системы трансмиттеров в ЦНС. Повышает активность GABA-ергической системы, что может иметь значение при лечении эпилепсии, а защитное противострессорное действие обусловлено предположительно модулированием системы возбуждающих аминокислот. Полезное действие препарата в тесте избегания вызвано действием на холинергическую систему, а усиление познавательной активности связывают с высвобождением допамина.

Кроме действия на системы трансмиттеров, пирацетам нормализирует метаболизм фосфолипидов в головном мозге и таким образом оказывает мембраностабилизирующее действие.

Фармакокинетика
Всасывание

Пирацетам одинаково быстро всасывается из ЖКТ из капсул и из таблеток, покрытых оболочкой, достигая значения Cmax в крови около 10.4 мкг/мл и 26.6 мкг/мл соответственно в течение первого часа от момента приема препарата.

Распределение и метаболизм

AUC для Мемотропила в капсулах составляет в среднем 40.6 мкг х ч/мл, для Мемотропила в таблетках, покрытых оболочкой - 184 мкг х ч/мл.

Пирацетам не связывается с белками плазмы крови. Обнаруживается во многих тканях, в которых достигает концентрации, пропорциональной концентрации в сыворотке. Пирацетам имеет особое сродство к нервной системе. Легко проникает через ГЭБ и достигает в спинномозговой жидкости Cmax через 2-8 ч. Проникает через плацентарный барьер. Пирацетам не биотрансформируется.

Выведение

Т1/2 составляет около 3 ч.

Пирацетам выводится в основном с мочой в неизмененном виде (98-99%), 1-2% - с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Т1/2 удлиняется при почечной недостаточности.

Использование во время беременности
Противопоказано (особенно в I триместре беременности).

Использование при нарушением функции почек
Запрещено применять препарат при почечной недостаточности тяжелой степени (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин).

Препарат следует применять с осторожностью при почечной недостаточности, дозу назначают в зависимости от клиренса креатинина.

Противопоказания к применению
— почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин);
— заболевания печени;
— выраженное психомоторное возбуждение;
— детский возраст до 1 года;
— сахарный диабет (у детей);
— повышенная чувствительность к пирацетаму или другим компонентам препарата.

Побочные действия
Побочное действие развивается при применении препарата в дозах более 5 г/

Со стороны ЦНС: часто - гиперкинезы, нарушения сна, бессонница, нервозность, депрессия, фобия, агрессия; редко - головокружение; в единичных случаях - сонливость, снижение судорожного порога у пациентов, одновременно проходящих лечение противосудорожными препаратами (поэтому пациенты должны находиться под контролем врача). У детей отмечается гиперактивность, бессонница, сонливость, депрессия, повышенная возбудимость, фобия. Эти симптомы развиваются редко после применения дозы менее чем 3 г/

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, особенно при продолжительном лечении.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - снижение или повышение АД.

Со стороны половой системы: половое возбуждение, повышение либидо, функциональные маточные кровотечения у девочек в период полового созревания.

Прочие: в единичных случаях - аллергические реакции, увеличение массы тела (при продолжительном лечении).

Способ применения и дозы
В зависимости от показаний суточная доза составляет 130-160 мг/кг массы тела.

Для взрослых начальная доза составляет по 800 мг 3 В случае потребности дозу можно постепенно повышать.

Среднесуточная доза – 1.2 г (разделенная на 3 приема). Максимальная суточная доза составляет 4.8 г (разделенная на 3 приема).

При серповидно-клеточной анемии назначают 160 мг/кг массы тела/ в 4 приема.

При посттравматических нарушениях начальная доза составляет 9-12 г/, поддерживающая доза - 2.4 г/ Курс лечения должен продолжаться не менее 3 недель.

При хроническом алкоголизме начальная доза (ранняя фаза синдрома абстиненции) составляет до 12 г/, поддерживающая доза - 2.4 г/

Детям назначают 4 капсулы 400 мг 2

При клонических судорогах взрослым назначают начальную дозу 7.2 г/ При необходимости дозу повышают на 4.8 г/ каждые 3-4 дня до максимальной дозы, составляющей 20 г/, применяемой в 2-3 приема в сочетании с другими противосудорожными средствами.

При продолжительном курсе лечения, если это возможно, следует снизить дозу противосудорожного средства.

При почечной недостаточности дозу назначают в зависимости от клиренса креатинина

Клиренс креатинина Уровень креатинина Доза
в сыворотке крови

60-40 мл/мин 1.27-1.7 мг/1дл
(112-153 мкмоль/л) 1/2 обычно применяемой дозы
40-20 мл/мин 1.7-3 мг/дл
(153-270 мкмоль/л) 1/4 обычно применяемой дозы

Передозировка
Симптомы: возможно усиление побочных реакций. У больных с почечной недостаточностью может произойти кумуляция препарата.

Лечение: необходимо отменить препарат и назначить симптоматическую терапию. Пирацетам удаляется при гемодиализе.

Взаимодействия с другими препаратами
Пирацетам может усиливать действие средств, возбуждающих ЦНС, нейролептиков, гормонов щитовидной железы.

Особые указания при приеме
Препарат следует применять с осторожностью при почечной недостаточности, пациентам пожилого возраста из-за более продолжительного периода полувыведения, при артериальной гипотензии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Проявление после приема пирацетама нежелательных действий со стороны ЦНС таких как сонливость, нервозность, гиперкинез и депрессия, создает опасность, связанную с управлением транспортных средств и обслуживанием механического оборудования.

Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности
36 мес.