Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Мексикор улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, улучшает сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка. В основе действия препарата лежит его антиоксидантная активность, способность тормозить свободнорадикальные процессы (выраженная интенсификация которых наблюдается при ишемии и некрозе миокарда, особенно в период реперфузии) и снижать повреждающее действие свободных радикалов на кардиомиоциты. В условиях критического снижения коронарного кровотока Мексикор способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов — фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Препарат поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Указанные механизмы обеспечивают целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.

Показания к применению
- острый инфаркт миокарда — в составе комплексной терапии (с первых суток заболевания);
- ишемический инсульт (в составе комплексной терапии);
- дисциркуляторная энцефалопатия (в т.ч. атеросклеротического генеза);
- легкие и умеренные когнитивные расстройства различного генеза.

Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1 мл
этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 мг
вспомогательные вещества: янтарная кислота; динатрия эдетат; вода для инъекций

Фармакодинамика
Мексикор улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, улучшает сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка. В основе действия препарата лежит его антиоксидантная активность, способность тормозить свободнорадикальные процессы (выраженная интенсификация которых наблюдается при ишемии и некрозе миокарда, особенно в период реперфузии) и снижать повреждающее действие свободных радикалов на кардиомиоциты. В условиях критического снижения коронарного кровотока Мексикор способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов — фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Препарат поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Указанные механизмы обеспечивают целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.

Мексикор улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, снижает частоту аритмических осложнений и нарушений внутрисердечной проводимости. Препарат нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Мексикор оказывает нейропротективное действие, повышает устойчивость кровообращения головного мозга в условиях гипоперфузии, предупреждает снижение кровотока головного мозга в реперфузионном периоде после ишемии. Препарат способствует адаптации к повреждающему действию ишемии, тормозя истощение углеводных запасов, блокируя постишемическое падение утилизации глюкозы и кислорода головным мозгом и препятствуя прогрессивному накоплению лактата.

Мексикор улучшает и стабилизирует мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает реологические свойства крови и микроциркуляцию. Препарат поддерживает функциональную активность головного мозга, как во время ишемии, так и в постишемическом периоде. Мексикор обладает селективным, не сопровождающимся седацией и миорелаксацией, анксиолитическим действием, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство.

Мексикор обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения обучения и памяти, возникающие при сосудистых заболеваниях головного мозга (ишемический инсульт, дисциркуляторная энцефалопатия), при легких и умеренных когнитивных нарушениях, оказывает антигипоксический эффект, повышает концентрацию внимания и работоспособность.

Включение препарата Мексикор в комплексную терапию больных с острым нарушением кровообращения головного мозга снижает выраженность клинических проявлений инсульта и улучшает течение реабилитационного периода.

Фармакокинетика
При в/в введении препарат быстро (в течение 0,5–1,5 ч) переходит из кровеносного русла в органы и ткани, в связи с чем его концентрация в неизмененном виде быстро уменьшается. При в/м введении в терапевтических дозах Cmax препарата в плазме крови достигается через 30–40 мин и составляет 2,5–3 мкг/мл, при этом его метаболиты определяются в плазме крови на протяжении 7–9 ч.

Выведение препарата из организма происходит с мочой в глюкуроноконъюгированной форме, а также в незначительных количествах в неизмененном виде.

Использование во время беременности
Противопоказан.

Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к препарату;
- острые нарушения функции печени и почек;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- беременность;
- период грудного вскармливания.

Побочные действия
При в/в введении, особенно струйном, возможно появление сухости во рту и «металлического» привкуса, ощущение «разливающегося тепла» во всем теле, першение в горле и ощущение дискомфорта в грудной клетке, чувство нехватки воздуха. Как правило, указанные явления связаны с чрезмерно быстрой скоростью введения препарата и носят транзиторный характер.

На фоне длительного введения препарата возможно возникновение следующих побочных эффектов:

Со стороны ЖКТ: тошнота, метеоризм.

Со стороны ЦНС: нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Способ применения и дозы
В/м или в/в (струйно или капельно).

При лечении острого инфаркта миокарда вводят в/в или в/м в течение 14 сут, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.

В первые 5 сут, для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить в/в, в последующие 9 сут — в/м.

В/в введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов), на физиологическом растворе или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100–150 мл в течение 30–90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 мин.

Введение препарата (в/в или в/м) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 ч. Суточная терапевтическая доза составляет 6–9 мг/кг/сут, разовая — 2–3 мг/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения (ишемическом инсульте) Мексикор® применяют в комплексной терапии в первые 2–4 дня в/в, капельно по 200–300 мг 2–3 раза в сутки, затем — в/м по 100 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет 10–14 суток. В дальнейшем препарат назначается в капсулах по 100 мг 2 раза в день в течение 14 дней и по 100 мг 3 раза в день в течение последующих 7 дней. Частота и продолжительность повторных курсов терапии определяется врачом.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексикор® следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2–3 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем препарат вводят в/м по 100 мг в сутки на протяжении последующих 2 нед. В дальнейшем препарат назначается в капсулах по 100 мг 2–4 раза в день (по рекомендации врача), частоту и длительность курсов терапии определяет врач.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 10–14 дней.

Для лечения легких и умеренных когнитивных расстройств Мексикор® назначают в/м в дозе 100–300 мг в сутки в течение 14 дней. При необходимости в дальнейшем препарат назначают в капсулах по 100 мг 2–4 раза в день (по рекомендации врача), частоту и длительность курсов терапии определяет врач.

Передозировка
В связи с низкой токсичностью препарата передозировка маловероятна.

Симптомы: нарушение сна (бессонница), в редких случаях — незначительное и кратковременное (до 1,5–2 ч) повышение АД.

Лечение: развитие симптомов передозировки, как правило, не требует применения купирующих средств, указанные симптомы нарушения сна исчезают самостоятельно в течение суток. В особо тяжелых случаях рекомендуется применение одного из снотворных и анксиолитических средств для приема внутрь (нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг). При чрезмерном повышении АД — назначение гипотензивных средств (под контролем АД).

Взаимодействия с другими препаратами
Усиливает действие противосудорожных средств (карбамазепин), противопаркинсонических средств (леводопа) и бензодиазепиновых анксиолитиков.

Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов.

Меры предосторожности при приеме
При остром инфаркте миокарда, острых (ишемический инсульт) и хронических (дисциркуляторная энцефалопатия) нарушениях мозгового кровообращения после завершения парентерального введения препарата, для поддержания достигнутого терапевтического эффекта, рекомендуется продолжить применение препарата Мексикор® в капсулах по 100 мг 3 раза в сутки. Длительность терапии определяется врачом.

Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности
36 мес.