Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Тормозит начальные и промежуточные стадии биосинтеза холестерина в печени. В организме образует свободную бета-гидроксикислоту, которая конкурентно ингибирует 3-гидрокси−3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктаза) и нарушает превращение ГМГ-КоА в мевалонат — в результате ограничивается синтез холестерина, усиливается его катаболизм, падает плазменный уровень, снижается концентрация ЛПНП, содержащих большие количества холестерина. Угнетает синтез ЛПОНП и триглицеридов, способствует повышению концентрации ЛПВП. Существенно уменьшает количество апопротеина В (входит в состав ЛПНП) и других циркулирующих компонентов ЛПНП.

Показания к применению
Гиперхолестеринемия (первичная, в сочетании с гипертриглицеридемией); коронарный атеросклероз.

Форма выпуска
1 таблетка содержит ловастатина 10, 20 или 40 мг; в блистере 14 шт., в коробке 2 блистера.

Фармакодинамика
Снижает содержание общего холестерина, ЛПНП, ЛПОНП и триглицеридов; повышает содержание ЛВП в сыворотке крови.

Фармакокинетика
После абсорбции в ЖКТ, быстро гидролизируется до гидроксикислоты (являющейся конкурентным ингибитором 3-гидрокси−3-метилглутарил-коэнзим A редуктазы, катализирующей начальную, лимитирующую стадию биосинтеза холестерина).

Использование во время беременности
Противопоказано. Женщинам детородного возраста должен назначаться только в тех случаях, когда возможность беременности очень мала. В случае наступления беременности во время лечения препарат сразу же следует отменить (и предупредить о возможных последствиях для плода).

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, заболевания печени в активной фазе, постоянное необъяснимое повышение содержания сывороточных трансаминаз.

Побочные действия
Метеоризм, тошнота, рвота, диспепсия, диарея (или запор), боли в животе, сухость во рту, расстройства вкуса, отсутствие аппетита, гепатит, желтуха; головокружение, головные боли, нарушение сна, психические нарушения, беспокойство, парестезии, судороги, миалгии, миопатия (требующая отмены препарата), аллергические реакции (анафилактоидные, ангиоотек, ревматическая полимиалгия, тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, артралгия, астения, фотосенсибилизация, приливы, озноб, сыпь, крапивница и др.).

Способ применения и дозы
Внутрь, при гиперхолестеринемии — обычная начальная доза составляет 20 мг (при легкой форме — 10 мг) 1 раз в сутки, с вечерним приемом пищи; при необходимости дозу увеличивают, но постепенно, с интервалом в 4 нед; максимальная доза — 80 мг в 1 или 2 приема (с завтраком и ужином). При атеросклерозе — в дозах 20–80 мг в один или несколько приемов ежедневно. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (при Cl креатинина менее 30 мл/мин) и сопутствующей терапией иммунодепрессантами максимальная рекомендуемая доза — 20 мг в сутки.

Взаимодействия с другими препаратами
Колестирамин и желчные кислоты усиливают эффект. Циклоспорин повышает плазменный уровень активных метаболитов ловастатина. Фибраты, ниоцин, итраконазол и другие противогрибковые средства группы азолов, эритромицин или циклоспорин увеличивают риск развития миопатий, непрямые антикоагулянты (кумарины) — кровотечений.

Меры предосторожности при приеме
До и во время лечения назначается диета, снижающая содержание холестерина. Рекомендуется прекратить прием при тяжелых острых инфекционных заболеваниях, гипотонии, при травмах, тяжелых метаболических, электролитных и эндокринных нарушениях, неуправляемых судорогах, а также в случае предстоящей сложной хирургической операции (при этом повышается склонность к развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза). Необходимо определение трансаминаз до и периодически во время лечения. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении с иммунодепрессантами, препаратами никотиновой кислоты, антикоагулянтами.

Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C. В хорошо закрытом, светонепроницаемом сосуде.

Срок годности
36 мес.