Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Блокирует прохождение ионов натрия через соответствующие каналы мембраны нервного волокна, тормозит формирование и проведение болевого импульса.

Показания к применению
Каудальная, эпидуральная, люмбальная и проводниковая (в стоматологии), ретробульбарная анестезии, симпатическая блокада.

Форма выпуска
1 мл раствора для инъекций содержит бупивакаина гидрохлорида 2,5 и 5 мг; во флаконах по 20 мл, в коробке 5 шт. (Маркаин); или 5 мг; в ампулах по 4 мл, в коробке или контурной ячейковой упаковке 5 шт. (Маркаин Спинал, Маркаин Спинал Хэви). Маркаин Спинал содержит также 8 мг/мл натрия хлорида, а Маркаин Спинал Хэви — 80 мг/мл декстрозы моногидрата.

1 мл раствора для инъекций — бупивакаина гидрохлорида 2,5 или 5 мг и адреналина 5 мкг (Маркаин адреналин); во флаконах по 20 мл, в коробке 5 шт.

Фармакодинамика
Блокирует возникновение и проведение нервного импульса, повышая порог возбудимости нервного волокна и уменьшая величину потенциала действия. Являясь слабым липофильным основанием, проникает через липидную оболочку нерва внутрь и, переходя в катионную форму (из-за более низкого pH), ингибирует натриевые каналы.

Фармакокинетика
Величина системной абсорбции зависит от дозы, концентрации и объема используемого раствора, от пути введения, васкуляризации места инъекции и наличия/отсутствия эпинефрина (адреналина) или др. вазоконтриктора. Связь с белками плазмы вариабельна и определяется количеством препарата, попавшего в системный кровоток: чем ниже концентрация, тем выше связь с белками. Проходит через плацентарный барьер путем пассивной диффузии. Имеет высокое сродство к протеинам крови (около 95%), плохо проходит через гистогематические барьеры (соотношение плод — материнский организм составляет 0,2–0,4). В зависимости от способов введения обнаруживается в значительных количествах в хорошо кровоснабжаемых тканях: головной мозг, миокард, печень, почки и легкие. При проведении каудальной, эпидуральной и проводниковой анестезии, Cmax достигается через 30–45 мин. T1/2 у взрослых составляет 2,7 ч, у новорожденных — 8,1 ч. Подвергается биотрансформации в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Экскретируется в основном почками, причем 6% в неизмененном виде.

Использование во время беременности
Проходит через плацентарный барьер, частично проникает в грудное молоко.

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность к местным анестетикам амидного типа. Противопоказан для проведения в/в анестезии по Биру.

Побочные действия
Со стороны нервной системы: парестезия, слабость, параплегия, потеря контроля над сфинктерами (эффекты связаны с техникой проведения анестезии вне зависимости от типа используемого местного анестетика).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при передозировке или случайном внутрисосудистом введении — уменьшение сердечного выброса, брадикардия или тахикардия, желудочковые аритмии, нарушение проводимости (вплоть до блокады), фибрилляция и остановка сердца.

Аллергические реакции: редко, в самых тяжелых случаях — анафилактический шок.

Способ применения и дозы
Инъекционно или инфузионно, доза зависит от типа блокады.

Передозировка
Симптомы: гипотония (вплоть до коллапса), брадикардия (возможна остановка сердца), желудочковые аритмии, угнетение дыхания, спутанность сознания, судороги.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Проводится симптоматическая терапия, включающая при необходимости ряд неотложных мероприятий: интубация, вдыхание кислорода через маску, установка наружного искусственного водителя ритма.

Взаимодействия с другими препаратами
Усиливает токсическое действие др. местных анестетиков или сходных с ними по структуре препаратов.

При одновременном применении адреналинсодержащих растворов с трициклическими антидепрессантами, некардиоселективными блокаторами, препаратами эрготаминового ряда, а также при сочетании с общей анестезией препаратами типа галотана возможно развитие длительной гипертензии.

Фенотиазины и бутирофеноны уменьшают прессорный эффект адреналина.

Меры предосторожности при приеме
Имеются сведения об остановке сердца или смерти при использовании для эпидуральной анестезии или периферической блокады. При проведении ретробульбарной анестезии при случайном попадании в субарахноидальное пространство возможна остановка дыхания. С осторожностью используют у пациентов с частичной или полной сердечной блокадой, прогрессирующим заболеванием печени, тяжелым нарушением функции почек, у ослабленных больных и лиц пожилого возраста. Местные анестетики, содержащие адреналин, используются с осторожностью у людей с патологическими состояниями, которые могут обостриться под воздействием адреналина, а также при выполнении блокад в областях, кровоснабжаемых артериями конечного типа или с нарушенным кровоснабжением. Следует избегать внутрисосудистого введения препарата.

Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

Срок годности
36 мес.