Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Ингибирует биотрансформацию андрогенов в эстрогены и синтез кортикостероидов.

Показания к применению
Рак молочной железы с метастазами (в период постменопаузы или после овариэктомии); метастазирующий рак предстательной железы (паллиативное лечение); синдром Иценко-Кушинга, обусловленный опухолью коры надпочечников (аденома или карцинома), гиперплазией коры надпочечников, синдромом эктопического АКТГ.

Форма выпуска
Таблетки 1 табл.
аминоглутетимид 250 мг
вспомогательные вещества: гипромеллоза; крахмал кукурузный; диоксид кремния коллоидный; тальк; магния стеарат

во флаконах темного стекла по 100 шт.; в коробке 1 флакон.

Фармакодинамика
Противоопухолевое средство. Подавляет ферментативное превращение холестерина в прегненолон и подавляет синтез корой надпочечников ГКС и МКС, эстрогенов и андрогенов. Подавляет синтез стероидов на уровне гидроксилирования боковых цепей у 11, 18 и 21 углеродных атомов и ароматизации А-кольца при метаболическом превращении андрогенов в эстрогены посредством угнетения цитохром P450-зависимой ароматазы - фермента, находящегося в жировой ткани, мышцах, печени, коже и раковых клетках молочной железы. Эффект угнетения базируется на конкурентном связывании цитохромами P450. В коре надпочечников угнетает цитохром P450-зависимые этапы гидроксилирования, необходимые для синтеза стероидных гормонов. В условиях нормальной функции коры надпочечников уменьшение продукции ГКС, обусловленное действием аминоглютетимида, корригируется реактивным повышением секреции АКТГ. При гиперфункции коры надпочечников подавляет гиперпродукцию ГКС и МКС. Снижает функцию щитовидной железы (уменьшает синтез Т4 и компенсаторно увеличивает секрецию ТТГ). У больных с синдромом Иценко-Кушинга нормализует повышенный уровень кортизона в крови. Снижает содержание эстрогенов в крови и подавляет их синтез в опухолевой ткани, способствует регрессии опухолевого процесса у женщин с гормонозависимыми злокачественными опухолями молочной железы в период менопаузы. Эффективен для терапии прогрессирующих опухолей, в т.ч. при прогрессирующей карциноме предстательной железы, при развитии метастазов в мягкие ткани и кости (уменьшает размеры и рост метастазов опухолей). Обладает противоэпилептическим влиянием.

Использование во время беременности
Ввиду наличия сообщений о случаях ложного гермафродитизма у новорожденных, матери которых принимали аминоглютетимид, перед назначением препарата женщинам детородного возраста следует исключить беременность. В период лечения аминоглютетимидом таким женщинам следует пользоваться негормональными противозачаточными средствами.

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, порфирия, беременность.

Побочные действия
Сонливость, летаргия, желудочно-кишечные расстройства, угнетение кроветворения, гипотиреоидизм, надпочечниковая недостаточность, аллергические реакции (сыпь).

Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды. Дозы должны подбираться с учетом адекватного угнетения синтеза стероидных гормонов. Лечение должно начинаться с низких доз, с последующим постепенным их повышением при хорошей переносимости.

Метастатический рак молочной или предстательной железы

Мамомит назначают в комбинации (для предотвращения снижения эндогенного биосинтеза кортикостероидов) с глюкокортикоидами (гидрокортизон или кортизона ацетат). Начальная доза составляет по 1/2 табл. 2 раза в сутки (250 мг), затем каждую неделю дозу увеличивают на 250 мг до максимальной — 1000 мг/сут. Доза гидрокортизона — 30 мг/сут (предпочтительно 20 мг — утром и 10 мг — в обед или вечером) или кортизона ацетата 37,5 мг/сут (25 мг — утром и 12,5 мг — днем).

Рекомендуется следующая схема приема Мамомита:

первая неделя — по 1/2 табл. 2 раза в сутки (250 мг) между 8–9 и 16–18 часами;

вторая неделя — по 1 табл. 2 раза в сутки (500 мг) между 8–9 и 16–18 часами;

третья неделя — по 1 табл. 3 раза в сутки (750 мг) между 8–9, 12–14 и 16–18 часами;

четвертая неделя — по 1 табл. 4 раза в сутки (1000 мг) между 8–9, 12–14, 16–18 и 20–22 часами.

Синдром Кушинга

Пациентам с аденомой коры надпочечников — по 250 мг 2–3 раза в день.

При лечении карциномы коры надпочечников — по 250 мг 2–4 раза в день.

При синдроме эктопической продукции АКТГ — по 250 мг 4–7 раз в день.

При синдроме Кушинга дозу подбирают индивидуально в зависимости от уровня кортизола в крови. Следует регулярно следить за изменением уровня кортизола, т.к. при его резком снижении иногда приходится прибегать к заместительной терапии кортикостероидами.

Гиперальдостеронизм

Обычная доза — по 250 мг 3–6 раз в сутки.

Передозировка
Чрезмерные дозы аминоглютетимида могут вызвать явления, обусловленные действием препарата, как на кору надпочечников, так и на ЦНС, например, летаргию, спутанность сознания, головокружение, атаксию, кому, угнетение дыхания, гипервентиляцию и гипотензию.

При передозировке проводят следующие мероприятия:

удаление проглоченных таблеток (возможно промывание желудка);
внутривенное введение глюкокортикоида, такого как гидрокортизон;
увеличение объема плазмы;
оксигенотерапия;
внутривенное введение вазоактивных препаратов, напр., норадреналина;
при необходимости искусственное дыхание.

Взаимодействия с другими препаратами
Индукцией печеночных ферментов аминоглютетимид ускоряет собственный метаболизм и может также ускорить распад других лекарственных средств, включая синтетические глюкокортикоиды, такие как дексаметазон, а также пероральные противодиабетические средства и антикоагулянты. При необходимости дозы указанных препаратов следует увеличить.

Меры предосторожности при приеме
С осторожностью назначают при нарушениях деятельности печени и почек. В процессе лечения необходимо контролировать функции печени, щитовидной железы и картину крови.

Условия хранения
Список Б.: При температуре 15–25 °C.

Срок годности
60 мес.