Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Макролидный антибиотик, ингибирующий синтез белков бактериальных клеток, обладает бактериостатическим действием в малых дозах, в больших — бактерицидным. Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны бактерий. Он эффективен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum; грамположительных бактерий: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp.; некоторых грамотрицательных бактерий: Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter spp., Campylobacter spp., Bacteroides spp.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

- инфекции дыхательных путей, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями (микоплазмами, легионеллами, хламидиями и Ureaplasma urealyticum) — тонзиллофарингит, острый средний отит, синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония;

- инфекции мочеполового тракта, вызванные атипичными возбудителями — микоплазмами, легионеллами, хламидиями и Ureaplasma urealyticum;

- инфекции кожи и подкожной клетчатки;

- энтерит, вызванный бактериями рода Campylobacter;

- дифтерия и коклюш (лечение и профилактика).

Форма выпуска
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 1 г
мидекамицина ацетат 200 мг
(соответствует 175 мг мидекамицина ацетата в 5 мл суспензии)
вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; кислота лимонная; натрия гидрофосфат безводный; ароматизатор банановый; краситель «Солнечный закат» желтый FCF (Е110); гипромеллоза; пеногаситель силиконовый; натрия сахаринат; маннитол
*рассчитано по содержанию мидекамицина 950 мкг/мг

во флаконах темного стекла с алюминиевой крышкой с контролем первого вскрытия по 20 г, в комплекте с дозирующей ложкой; в пачке картонной 1 комплект.

Фармакодинамика
Антибиотик из группы макролидов, действующее вещество - мидекамицин. Спектр действия: грамположительные микроорганизмы(стрептококки, клостридии, листерии, стафилококки, коринобактерии), внутриклеточные возбудители(микоплазмы, уреаплазмы, хламидии, легионеллы), грамотрицательные микроорганизмы(моракселлы, хеликобактер, кампилобактер, гемофильная палочка, бактероиды).
После перорального приема Макропен достаточно быстро и полностью всасывается из ЖКТ, достигая максимума концентрации через 1-2 часа после приема. Максимальные концентрации препарата обнаруживаются в месте воспаления, а также в секрете бронхов и коже. Макропен выводится преимущественно печенью.

Фармакокинетика
После приема внутрь препарат быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ.

Cmax мидекамицина и мидекамицина ацетата в сыворотке — 0,5–2,5 мкг/л и 1,31–3,3 мкг/л соответственно достигаются через 1–2 ч после приема внутрь.

Высокие концентрации мидекамицина и мидекамицина ацетата создаются во внутренних органах (особенно в тканях легких, околоушной и подчелюстной железах) и коже.

МПК сохраняется в течение 6 ч. T1/2 — приблизительно 1 ч. Связывание с белками — 47% мидекамицина и 3–29% метаболитов.

Препарат метаболизируется в печени с образованием 2 активных метаболитов, обладающих противомикробной активностью. Выводится с желчью и в меньшей степени (около 5%) почками.

При циррозе печени значимо увеличиваются плазменные концентрации, AUC и T1/2.

Использование во время беременности
Использование препарата во время беременности показано только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

Кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание во время лечения Макропеном®, т.к. препарат экскретируется в грудное молоко.

Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к мидекамицину/мидекамицину ацетату и любым другим компонентам препарата;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- детский возраст до 3 лет (для таблеток).

С осторожностью:
- беременность;
- период лактации;
- наличие аллергической реакции на ацетилсалициловую кислоту.

Побочные действия
Со стороны ЖКТ: снижение аппетита, стоматит, тошнота, рвота, диарея, ощущение тяжести в эпигастрии, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха.

В редких случаях может наблюдаться тяжелая и длительная диарея, что может указывать на развитие псевдомембранозного колита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, зозинофилия, бронхоспазм.

Прочие: слабость.

Способ применения и дозы
Внутрь, до еды. Взрослым - по 400 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 1.6 г. Детям при инфекциях средней тяжести и тяжелых инфекциях - в суточной дозе 30-50 мг/кг в 3 приема. При инфекциях легкого течения возможно двукратное назначение этой дозы. Детям младшего возраста - желательно в форме суспензии. Разовая доза зависит от массы тела и составляет: при массе до 5 кг - 3.75 мл; 5-10 кг - 7.5 мл; 10-15 кг - 10 мл; 15-20 кг - 15 мл; 20-30 кг - 22.5 мл. Кратность приема - 2 раза в сутки. Для приготовления суспензии к порошку из флакона необходимо добавить 100 мл дистиллированной воды, перед каждым употреблением суспензию взбалтывают. Срок годности приготовленной суспензии - 14 дней (при хранении в холодильнике). Длительность лечения - 7-10 дней, при хламидийных инфекциях - 14 дней.

Передозировка
Нет сообщений о случаях серьезной передозировки, вызванных Макропеном®.

Симптомы (возможные): тошнота, рвота.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействия с другими препаратами
При одновременном приеме алкалоидов спорыньи или карбамазепина с Макропеном® снижается их метаболизм в печени и повышается сывороточная концентрация. Поэтому при одновременном приеме этих препаратов следует соблюдать осторожность.

Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.

При одновременном использовании Макропена® с циклоспорином или антикоагулянтами (варфарином) выведение последних замедляется.

Особые указания при приеме
При длительной терапии должна контролироваться активность печеночных ферментов, особенно у пациентов с нарушенной функцией печени.

Как и при использовании любых других антимикробных препаратов, длительное лечение может приводить к избыточному росту устойчивых бактерий. Длительная диарея может указывать на развитие псевдомембранозного колита.

Маннитол, содержащийся в Макропене® (гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь), может быть причиной диареи.

Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 25 °C. При условии хранения в холодильнике приготовленная суспензия пригодна к употреблению в течение 14 или 7 дней при температуре не выше 25 °C.

Срок годности
36 мес.