Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Повышает содержание дофамина в ЦНС (леводопа) и снижает гипокинезию, ригидность, тремор; ингибирует периферическую декарбоксилазу (бенсеразид), уменьшая накопление дофамина вне ЦНС.

Показания к применению
Болезнь Паркинсона, симптоматический паркинсонизм (за исключением медикаментозного).

Форма выпуска
капсулы 125 мг; банка (баночка) 100 коробка (коробочка) 1;

Фармакодинамика
Леводопа (левовращающий изомер ДОФА) является непосредственным предшественником дофамина. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в дофамин и восполнением его дефицита непосредственно в ЦНС. Устраняет гипокинезию, ригидность мышц, тремор, дисфагию, слюнотечение. Большая часть леводопы превращается в дофамин в периферических тканях, образовавшийся здесь дофамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы (не проникает в ЦНС) и ответственен за большинство ее побочных эффектов.

Бенсеразид — ингибитор периферической ДОФА-декарбоксилазы, снижает образование дофамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС — с одной стороны и к уменьшению проявлений побочного действия — с другой. Оптимальное сочетание леводопы и бенсеразида 4:1. Выраженный терапевтический эффект отмечается через 6–8 дней, максимальный — через 25–30 сут. Капсулы ГСС (гидродинамически сбалансированная система) — новая лекарственная форма — обеспечивает более стабильное и продолжительное поддержание терапевтически эффективной концентрации.

Фармакокинетика
Данные о фармакокинетике бенсеразида ограничены. Леводопа при приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Абсорбция — 20–30% дозы, Tmax при пероральном приеме — 2–3 ч. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от значений внутрижелудочного pH. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. В большом количестве содержится в тонкой кишке, печени и почках, только около 1–3% проникает в головной мозг. T1/2 — 3 ч. Выведение: почками, через кишечник — 35% в течение 7 ч. Метаболизируется во всех тканях, в основном путем декарбоксилирования с образованием дофамина, который не проникает через ГЭБ, метаболиты — дофамин, норэпинефрин, эпинефрин — выводятся почками. Около 75% выводится почками в виде метаболитов в течение 8 ч.

Противопоказания к применению
Заболевания эндокринной системы, почек, печени, сердца, психозы, беременность, возраст (до 25 лет).

Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, потеря или изменение вкусовых ощущений, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны кожных покровов: зуд, сыпь.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, ортостатическая гипотензия (ослабевает после уменьшения дозы), повышение АД.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, на более поздних стадиях лечения — самопроизвольные движения (хорея, атетоз), эпизоды застывания, ослабление эффекта к концу действия дозы, феномен включения-выключения, выраженная сонливость, эпизоды внезапной сонливости, усиление симптомов синдрома беспокойных ног, ажитация, тревога, бессонница, галлюцинации, бред, временная дезориентация, депрессия.

Со стороны дыхательной системы: ринит, бронхит.

Прочие: фебрильная инфекция.

Лабораторные показатели: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, повышение азота мочевины крови.

Способ применения и дозы
Внутрь. Дозу подбирают индивидуально

Передозировка
Симптомы: аритмия, спутанность сознания, бессонница, тошнота, рвота, патологические непроизвольные движения.

Лечение: симптоматическое (дыхательные аналептики, противоаритмические ЛС, нейролептики), контроль жизненно важных функций.

Взаимодействия с другими препаратами
Нейролептики, опиоидные анальгетики, гипотензивные ЛС, содержащие резерпин, снижают действие препарата. При одновременном применении леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО В) возможно нарушение кровообращения (прием ингибиторов МАО должен быть прекращен за 2 нед). Это связано с накоплением под влиянием леводопы дофамина и норэпинефрина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО, и высокой вероятностью развития возбуждения, повышения АД, тахикардии, покраснения лица и головокружения. Комбинация ингибиторов МАО A и МАО В эквивалентна приему неселективного ингибитора МАО, что является противопоказанием. Общая анестезия с галотаном — риск колебания АД, аритмии; прием препарата необходимо отменить за 12–48 ч до анестезии. Леводопа усиливает действие симпатомиметиков (эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, амфетамина). Другие противопаркинсонические ЛС (антихолинергические ЛС, амантадин, агонисты дофамина) — усиление побочного действия. Пища, богатая белками, может снижать абсорбцию леводопы в ЖКТ.

Меры предосторожности при приеме
В начале лечения не следует резко прерывать прием других антипаркинсонических препаратов. Не рекомендуется сочетать с ингибиторами МАО. При длительном применении необходимо контролировать картину крови, функцию почек и печени.

Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте.

Срок годности
60 мес.