Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания. Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбужденное состояние очага. Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц. На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.

Показания к применению
Острые приступы тревоги, эмоциональное напряжение, беспокойство, нарушение сна (затрудненное засыпание, неглубокий сон), премедикация, тошнота и рвота при химиотерапии (в комбинации с противорвотными средствами).

Форма выпуска
драже 1 мг; блистер 25 пачка картонная 1;
драже 2.5 мг; блистер 25 пачка картонная 1;

Фармакодинамика
Транквилизатор из группы бензодиазепинов.

Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее, противорвотное действие. Механизм седативного и снотворного действия обусловлен усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате возбуждения бензодиазепиновых рецепторов.

Противосудорожное действие, вероятно, обусловлено усилением пресинаптического торможения и подавлением распространения эпилептогенной активности в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах.

Миорелаксирующее действие связано прежде всего с подавлением спинальных полисинаптических афферентных проводящих путей и, по-видимому, с торможением моносинаптических афферентных проводящих путей; возможно также и прямое тормозящее влияние на двигательные нервы и функцию мышц.

Фармакокинетика
Всасывание

После приема Лорафена внутрь лоразепам быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax при этом достигается в течение 2 ч. Биодоступность составляет 90-93% и не зависит от дозы.

Распределение

Связывание с белками плазмы - около 85%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в ЦНС достигает высоких концентраций. Обладает липотропными свойствами, депонируется в жировой ткани, откуда медленно высвобождается в плазму крови.

Метаболизм и выведение

Лоразепам биотрансформируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием неактивных метаболитов. T1/2 составляет в среднем около 12 ч. Выводится главным образом почками, около 1% - через кишечник.

Использование во время беременности
Препарат противопоказан к применению при беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Лорафен может вызвать нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли Лорафен при беременности.

Противопоказания к применению
— нарушения дыхания центрального происхождения;
— тяжелая дыхательная недостаточность;
— нарушения сознания;
— миастения;
— закрытоугольная глаукома;
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

Препарат не назначают пациентам, склонным к злоупотреблению лекарственными средствами.

Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, слабость, головокружение, дезориентация, депрессия, головная боль, расстройство сна, транзиторные нарушения памяти, спутанность сознания.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

Со стороны кожных покровов: эритема, крапивница.

Прочие: ослабление либидо, психофизическая зависимость, синдром абстиненции (при применении в течение длительного времени или в высоких дозах), нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Способ применения и дозы
Внутрь, по 1–2 мг (при необходимости до 2,5 мг) 2–3 раза в сутки; бессонница — 1–4 мг за полчаса до сна.

Премедикация перед наркозом: взрослым — 2,5–5 мг, детям — 0,05 мг/кг.

Передозировка
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, нарушение ориентировки, кома.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействия с другими препаратами
Усиливает угнетение ЦНС с противоэпилептическими, антигистаминными препаратами, нейролептиками, антидепрессантами трициклической структуры, опиатами, алкоголем.

Концентрацию в сыворотке понижают пероральные контрацептивы.

Никотин ускоряет метаболизм.

Усиливает эффект курареподобных препаратов.

Меры предосторожности при приеме
Требуется особое внимание и тщательный подбор дозы для пациентов старшего возраста, с пониженной массой тела, церебральным склерозом, сердечной недостаточностью, гипотензией. Во время лечения не следует употреблять спиртные напитки, применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Нельзя резко прекращать лечение (обязательно постепенное снижение дозы).

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности
24 мес.