Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Избирательно блокирует H1-гистаминовые рецепторы и предотвращает действие гистамина на гладкую мускулатуру и сосуды, уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию, уменьшает зуд и эритему. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Эффект развивается через 1–3 ч, достигает максимума через 8–12 ч и сохраняется не менее 24 ч. Обладает слабой бронхорасширяющей активностью. При 28-дневном применении развития толерантности не наблюдается. Не влияет на ЦНС (лоратадин и его метаболиты не проникают через ГЭБ) и интервал QT на ЭКГ.

Показания к применению
Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), поллиноз, аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, зудящие дерматозы (контактные аллергодерматиты, хроническая экзема), ангионевротический отек, бронхиальная астма (вспомогательное средство), аллергические реакции на укусы насекомых, псевдоаллергические реакции на гистаминолибераторы.

Форма выпуска
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10 коробка (коробочка) 1;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10 коробка (коробочка) 3;

Фармакодинамика
Избирательно блокирует H1-гистаминовые рецепторы и предотвращает действие гистамина на гладкую мускулатуру и сосуды, уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию, уменьшает зуд и эритему. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Эффект развивается через 1–3 ч, достигает максимума через 8–12 ч и сохраняется не менее 24 ч. Обладает слабой бронхорасширяющей активностью. При 28-дневном применении развития толерантности не наблюдается. Не влияет на ЦНС (лоратадин и его метаболиты не проникают через ГЭБ) и интервал QT на ЭКГ.

Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается. Cmax в крови создается через 1,3 ч, активного метаболита (дескарбоэтоксилоратадина) — через 2,5 ч. Прием пищи не оказывает значительного влияния на фармакокинетику (AUC лоратадина может повышаться на 40%, а его активного метаболита — на 15%), но замедляет время достижения Cmax на 1 ч (рекомендуется принимать препарат до еды). При концентрации в плазме 2,5–100 нг/мл связывание с белками составляет 97% (активного метаболита 73–77% при уровне 0,5–100 нг/мл). Равновесные концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме достигаются к 5 дню. Интенсивно биотрансформируется в печени системой цитохрома Р450 (преимущественно посредством CYP3A4 и в меньшей степени — CYP2D6) с образованием активного метаболита — дескарбоэтоксилоратадина. В течение 24 ч 27% общей дозы выводится с мочой в виде гидроксилированных метаболитов и/или конъюгатов. Через 10 сут около 80% в виде метаболитов экскретируются в равной степени с мочой (40%) и фекалиями (40%). Т1/2 лоратадина — 3 — 20 ч (в среднем — 8,4 ч), активного метаболита — 8,8 до 92 ч (в среднем — 28 ч). Объем распределения лоратадина — 119 л/кг, Cl — 142–202 мл/мин/кг. Легко проникает в грудное молоко и создает концентрации, эквивалентные уровню в плазме. После приема в дозе 40 мг около 0,03% экскретируется в молоко матери за 48 ч. У пациентов с хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина < 30 мл/мин) AUC и Cmax лоратадина и его активного метаболита увеличиваются (в среднем на 73% и 120% соответственно), а среднее значение Т1/2 не изменяется и составляет 7,6 ч для лоратадина и 23,9 ч для дескарбоэтоксилоратадина. Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита. При алкогольном поражении печени Cmax плазмы и AUC лоратадина удваиваются, а дескарбоэтоксилоратадина не изменяются, Т1/2 лоратадина составляет 24 ч, а его активного метаболита — 37 ч. У пожилых пациентов показатели AUC и Cmax лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются на 50%, при этом Т1/2 лоратадина и его активного метаболита составляет 18,2 (6,7–37 ч) и 17,5 ч (11–38 ч), соответственно.

Использование во время беременности
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к его компонентам), беременность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет.

Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, усталость, повышенная возбудимость.

Со стороны органов ЖКТ: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, гастрит.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет — 10 мг 1 раз в сутки, суточная доза — 10 мг. Детям 2–12 лет: массой тела менее 30 кг — 5 мг 1 раз в сутки, суточная доза — 5 мг, более 30 кг — 10 мг 1 раз в сутки, суточная доза — 10 мг. На фоне нарушений функций печени начальная доза — 5 мг/сут.

Передозировка
Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.

Лечение: промывание желудка, назначение рвотных и слабительных средств, активированного угля.

Взаимодействия с другими препаратами
Эритромицин, циметидин, кетоконазол увеличивают концентрацию в плазме.

Меры предосторожности при приеме
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов, ингибирующих систему цитохрома P450.

Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Срок годности
60 мес.