Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Блокирует бета1-адренорецепторы миокарда (метопролол) и тормозит вход ионов кальция в клетки гладких мышц сосудов (фелодипин).

Показания к применению
Гипертоническая болезнь, симптоматическая артериальная гипертензия.

Форма выпуска
таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 5 мг+47,5 мг; флакон (флакончик) пластиковый 30 пачка картонная 1;

Фармакодинамика
Метопролол уменьшает стимулирующее влияние катехоламинов на миокард, сердечный выброс и АД.

Фелодипин расслабляет гладкие мышцы сосудистой стенки, уменьшает ОПСС и потенцирует (взаимно) метопролол-индуцированную гипотензию.

Фармакокинетика
Полностью абсорбируется из ЖКТ. Системная биодоступность фелодипина — 15%, метопролола — 50%. Связывание с белками плазмы у фелодипина составляет 99%. T1/2 фелодипина — 25 ч, метопролола — 3–5 ч. Действующие вещества метаболизируются в печени. 70% фелодипина экскретируется в виде метаболитов с мочой, остальные — с калом. Менее 5% метопролола выводится в неизмененном виде почками.

Использование во время беременности
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, выраженная синусовая брадикардия, AV блокада II-III степени, синдром слабости синусного узла, тяжелые нарушения периферического кровообращения, декомпенсированная сердечная недостаточность, кардиогенный шок, беременность.

Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: более 1% — головная боль, слабость;

0,1–0,9% — головокружение, парестезия, депрессия, ослабление концентрации внимания, сонливость или бессонница;

0,01–0,09% — нервозность, тревога, нарушение зрения, сухость или раздражение глаз, конъюнктивит;

менее 0,01% — амнезия, спутанность сознания, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1–9,9% — покраснение лица, брадикардия, сердцебиение, постуральные нарушения, похолодание конечностей, периферические отеки;

0,1–0,9% — тахикардия, AV блокада I степени, боль в области сердца;

0,01–0,09% — синкопе;

менее 0,01% — гангрена у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения, тромбоцитопения.

Со стороны респираторной системы: более 1% — одышка при физическом усилии;

0,1–0,9% — ринит.

Со стороны органов ЖКТ: более 1% — тошнота, боль в животе, диарея или запор;

0,1–0,9% — рвота, потеря массы тела;

0,01–0,09% — сухость во рту, изменение функциональных проб печени;

менее 0,01% — гиперплазия слизистой оболочки, увеличение концентрации печеночных ферментов.

Со стороны мочеполовой системы: 0,1–0,9% — импотенция, сексуальная дисфункция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: менее 0,01% — миалгия, артралгия.

Со стороны кожных покровов: 0,1–0,9% — сыпь (в виде urticaria psoriasiform), дистрофические поражения кожи;

0,01–0,09% — выпадение волос;

менее 0,01% — фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: менее 0,01% — ангионевротический отек.

Способ применения и дозы
Внутрь, утром, не разжевывая, запивая водой. Начальная доза — по 1 табл. 1 раз в день, при необходимости дозу удваивают.

Нет необходимости корректировать схему лечения у пациентов с нарушением функции почек. Обычно нет необходимости корректировать схему лечения у пациентов с нарушением функции печени, в т.ч. у пациентов, страдающих циррозом печени. При наличии симптомов серьезного нарушения функции печени (например у пациентов, в анамнезе которых были операции с шунтированием) следует рассмотреть возможность снижения дозы препарата.

У пациентов преклонного возраста обычно достаточно 1 табл. 1 раз в день, при необходимости — 2 раза в день.

Передозировка
Симптомы: гипотензия, синусовая брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, тошнота, рвота, цианоз. Первые признаки проявляются через 20 мин — 2 ч после приема.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка; симптоматическая терапия: в случае тяжелой гипотензии, брадикардии или угрозы сердечной недостаточности — бета1-агонист (в/в с интервалом 2–5 мин или инфузионно); либо дофамин (в/в) или атропина сульфат с целью блокады блуждающего нерва; добутамин, норадреналин, глюкагон (1–10 мг). При необходимости — применение водителя сердечного ритма. Для купирования бронхоспазма — в/в введение бета2-агониста.

Взаимодействия с другими препаратами
Блокаторы кальциевых каналов типа верапамила потенцируют негативный ино- и хронотропный эффект. Усиливает отрицательное ино- и дромотропное действие антиаритмических препаратов (аналоги хинидина, амиодарон), кардиодепрессивное — ингаляционных анестетиков. Увеличивают концентрацию метопролола в плазме циметидин, гидралазин, алкоголь, понижает — рифампицин. Индометацин и др. ингибиторы простагландинсинтетазы ослабляют гипотензивный эффект.

Меры предосторожности при приеме
Не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда, при ЧСС менее 45 уд./мин, с интервалом PQ более 0,24 с или сАД менее 100 мм рт.ст. Тщательный врачебный контроль необходим при одновременном применении с ганглиоблокаторами, др. бета-адреноблокаторами, ингибиторами МАО. При одновременном применении с клонидином и необходимости отменить последний лечение Логимаксом следует прервать за несколько дней до отмены клонидина. Перед хирургическим вмешательством следует предупредить анестезиолога о приеме препарата. Отменяют постепенно, в течение 1,5–2 нед.

Условия хранения
При температуре не выше 30 °C.

Срок годности
36 мес.