Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Нарушает биосинтез мукопептида микробной стенки и тормозит ее формирование.

Показания к применению
Тяжелые инфекции дыхательных и мочеполовых путей, ЦНС (в т.ч. менингит, кроме листериозного), кожи и мягких тканей, костей и суставов, септицемия, бактериемия, интраабдоминальные инфекции (в т.ч. перитонит), профилактика инфекций после хирургического вмешательства на органах ЖКТ, мочеполовой и мочевыделительной системы.

Форма выпуска
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0.25 г; флакон (флакончик) 7.5 мл пачка картонная 1;
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0.5 г; флакон (флакончик) 7.5 мл пачка картонная 1;
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик) 10 мл пачка картонная 1;
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0.25 г; флакон (флакончик) 7.5 мл коробка (коробочка) картонная 100;
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0.25 г; флакон (флакончик) 7.5 мл коробка (коробочка) картонная 500;
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0.5 г; флакон (флакончик) 7.5 мл коробка (коробочка) картонная 100;
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0.5 г; флакон (флакончик) 7.5 мл коробка (коробочка) картонная 500;
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик) 10 мл коробка (коробочка) картонная 100;
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик) 10 мл коробка (коробочка) картонная 500;

Фармакодинамика
Спектр антибактериального действия включает: Streptococcii (за исключением группы D), в т.ч. S.Pneumoniae, Staphylococcus aureus (включая пенициллиназообразующие штаммы), Neisseria gonorrhoeae, meningitidis и др.), E.coli, Klebsiella spp., Salmonella, Citrobacter spp., Providencia, Shigella, Yersinia, Haemophilus (influenzae и parainfluenzae), в т.ч. штаммы, устойчивые к ампициллину, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Veillonella, Clostridium perfringens, Eubacterium, Propionibacterium, Fusobacterium, Bacteroides spp., Morganella.

К действию препарата непостоянно чувствительны: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.

Фармакокинетика
Cmax: 100 мкг/мл, через 5 мин после в/в инъекции 1 г, и 24 мкг/мл, спустя 0,5 ч после в/м введения 5 г. Связывание с белками плазмы — 25–40%. T1/2: при в/в введении — 1 ч, при в/м аппликации — 1–1,5 ч. 60–70% экскретируется почками. У пожилых пациентов и недоношенных новорожденных детей T1/2 — 0,75–1,5 ч и 1,4–6,4 ч соответственно.

Использование во время беременности
При беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.

В исследованиях репродукции при в/в введении в дозах до 1200 мг/кг/сут (0,4 МРДЧ, в мг/м2) беременным самкам мышей или при в/в введении в дозах до 1200 мг/кг/сут (0,8 МРДЧ, в мг/м2) беременным самкам крыс не обнаружено доказательств эмбриотоксического и тератогенного действия.

В исследованиях перинатального и постнатального развития у крыс было показано, что при дозе 1200 мг/кг/сут масса тела детенышей при рождении была значительно меньше и оставалась меньше, чем в контрольной группе, в течение 21 дня вскармливания.

Категория действия на плод по FDA — B.

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность к цефалоспоринам и лидокаину (при в/м введении), детский возраст (до 2,5 лет).

Побочные действия
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, эозинофилия, гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, псевдомембранозный колит, нарушения функциональных проб печени.

Со стороны ЦНС: обратимая энцефалопатия (при введении больших доз и почечной недостаточности в анамнезе).

Аллергические реакции: сыпь, лихорадка, анафилактический шок.

Прочие: суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит), боль в месте инъекции (при в/м введении).

Способ применения и дозы
В/в, в/м. Растворитель: для в/в инъекций — стерильная вода для инъекций (0,5–1 г препарата — 4 мл растворителя, 2 г — 10 мл), для в/в инфузий — физиологический раствор или 5% раствор декстрозы (1–2 г — 50–100 мл), для в/м введения — стерильная вода для инъекций или 1% лидокаин (0,5 г — 2 мл, 1 г — 4 мл).

Взрослым: при неосложненной гонорее — 0,5–1 г в/м однократно, неосложненных инфекциях (в т.ч. мочевыводящих путей) — в/в или в/м 1 г каждые 12 ч, инфекциях средней тяжести — в/в или в/м 1–2 г каждые 12 ч; для профилактики хирургических инфекций — перед операцией во время вводного наркоза 1 г однократно (при необходимости — повторно через 6–12 ч); при выполнении кесарева сечения — в/в 1 г, затем спустя 6 и 12 ч в этой же дозе. Больным с почечной недостаточностью (при Cl креатинина 10 мл/мин и менее) суточную дозу уменьшают в 2 раза.

Детям: недоношенным и грудным детям до 1 нед — 50–100 мг/кг/сут (в/в) в 2 введения; у грудных детей 1–4 нед — 75–150 мг/кг/сут, доза разделяется на 3 введения; с массой тела до 50 кг — 50–100 мг/кг/сут в 3–4 введения (в/в, в/м), с массой тела 50 кг и более — в той же дозе, как и взрослым.

Передозировка
Симптомы: повышение нервно-мышечной возбудимости, судороги, тремор, энцефалопатия (особенно у пациентов с почечной недостаточностью).

Лечение: симптоматическое, поддержание жизненно важных функций. Специфический антидот отсутствует.

Взаимодействия с другими препаратами
При одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином В и петлевыми диуретиками усиливается нефротоксичность. Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами (в т.ч. НПВС). Пробенецид замедляет экскрецию, повышает концентрацию в плазме и T1/2 (возрастает вероятность побочных проявлений).

Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или одном инфузионном растворе

Меры предосторожности при приеме
Анафилактические реакции. Назначение цефалоспоринов требует сбора аллергологического анамнеза (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам). Если у больного развилась реакция гиперчувствительности, то лечение должно быть прекращено. Использование цефотаксима строго противопоказано у пациентов с указанием в анамнезе на реакцию гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно ввиду возможной анафилактической реакции. Известна перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, которая возникает в 5–10% случаев. У людей, в анамнезе которых имеются указания на аллергию к пенициллинам, препарат применяют с крайней осторожностью.

Псевдомембранозный колит. В первые недели лечения может возникать псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой, длительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и/или гистологическом исследовании. Это осложнение расценивают как весьма серьезное: немедленно прекращают введение препарата и назначают адекватную терапию, включающую пероральный прием ванкомицина или метронидазола.

Сочетание с нефротоксичными препаратами требует контроля функции почек, применение более 10 дней — контроля клеточного состава крови. Пожилым и ослабленным больным следует назначить витамин К (профилактика гипокоагуляции).

Во время лечения цефотаксимом возможна ложноположительная проба Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу (рекомендуется использование глюкозо-оксидазных методов определения глюкозы в крови).

Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности
36 мес.