Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) лизиноприл и диуретик гидрохлортиазид.
Лизиноприл ингибирует АПФ, преобразовывающий ангиотензин I в ангиотензин II. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению уровня альдостерона. Это приводит к снижению общего периферического сопротивления сосудов и системного артериального давления.
Гидрохлортиазид является тиазидным диуретиком с антигипертензивным действием. Снижает реабсорбцию электролитов и воды в дистальных канальцах почек, увеличивает диурез, вследствие чего уменьшается общий циркулирующий объем крови и снижается повышенное артериальное давление. Значительное снижение систолического и диастолического артериального давления наступает через 3–4 дня приема гидрохлортиазида, а оптимальный антигипертензивный эффект наблюдается после 3–4 недель приема препарата.
Комбинация лизиноприла и гидрохлортиазида оказывает более выраженный гипотензивный эффект, чем каждый компонент в отдельности.

Показания к применению
Артериальная гипертензия, требующая проведения комбинированной антигипертензивной терапии.

Форма выпуска
Таблетки.

Фармакокинетика
Биодоступность лизиноприла составляет около 30 %. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию лизиноприла. Незначительное количество (6–10 %) связывается с белками плазмы крови. Начальный эффект после приема лизиноприла развивается через 1 ч, максимальная концентрация в плазме достигается через 6–7 ч после приема. Практически не биотрансформируется в организме, только около 7 % лизиноприла метаболизируется в печени. Лизиноприл частично проникает через плацентарный барьер. Основное количество вещества выводится из организма в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения из сыворотки крови составляет 12 ч. Элиминация лизиноприла у пациентов пожилого возраста замедлена.
Диуретическое действие гидрохлортиазида развивается через 2 ч после приема и достигает максимальной выраженности через 3–4 ч, длится 6–12 ч. Биодоступность гидрохлортиазида составляет 65–70 %. Около 40 % связывается с белками плазмы крови. Проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко. Гидрохлортиазид не метаболизируется, выводится почками.

Использование во время беременности
Применение препарата в период беременности противопоказано.
При необходимости применения препарата женщинами, кормящими грудью, вскармливание рекомендуется прекратить.

Противопоказания к применению
• Гиперчувствительность к лизиноприлу, гидрохлортиазиду или другим компонентам препарата;
• гиперчувствительность к производным сульфонамида;
• наследственный или идиопатический ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе;
• ангионевротический отек в анамнезе, вызванный приемом ингибиторов АПФ;
• тяжелая почечная недостаточность;
• гемодиализ с использованием высокопрочных мембран;
• анурия;
• период беременности;
• детский возраст.

Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (включая ортостатическую гипотензию), тахикардия, брадикардия, ощущения сдавления и боли в груди.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, лабильность настроения, повышенная утомляемость, парестезии, сонливость, общая слабость, судороги конечностей и судорожные подергивания губ, редко – астенический синдром, спутанность сознания.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боли в животе, сухость во рту, анорексия, изменение вкуса, панкреатит, гепатит, желтуха.
Аллергические реакции: затруднение при глотании и дыхании, ангионевротический отек (лица, конечностей, глаз, рта, надгортанника и/или гортани).
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, нарушение ритма дыхания, бронхоспазм.
Со стороны кожных покровов: фотосенсибилизация, зуд, кожные высыпания (могут сопровождаться лихорадкой, миалгией, артралгией, васкулитом), потливость, выпадение волос.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия.
Изменения лабораторных показателей: очень редко - эозинофилия, лейкоцитоз, повышение СОЭ, гипергликемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипохлоремия, гиперурикемия, гиперкалиемия или гипокалиемия, гиперкальциемия, повышение уровня мочевины и креатинина, гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение толерантности к глюкозе.
Со стороны мочеполовой системы: уремия, олигурия/анурия, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, снижение потенции.
Другие: артралгии, артриты, миалгии.

Способ применения и дозы
Дозу подбирают индивидуально.
Рекомендуемая начальная доза (в пересчете на лизиноприл) – 5-10 мг/ сутки, в дальнейшем дозу корректируют с учетом достигнутого клинического эффекта.
Рекомендуемая поддерживающая доза – 20 мг 1 раз в сутки. Стабильный терапевтический эффект обычно развивается через 2 – 4 недели приема препарата.
Максимальная суточная доза (в пересчете на лизиноприл) – 80 мг.
При почечной недостаточности или реноваскулярной артериальной гипертензии начальная доза Липразида (в пересчете на лизиноприл) составляет 2,5 мг/сутки. При клиренсе креатинина <30 мл/мин Липразид не назначают.

Передозировка
Симптомы: электролитные нарушения: гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия и дегидратация вследствие усиленного диуреза. Возможно развитие артериальной гипотензии c нарушением жизненноважных функций, ангионевротического отека.
Лечение симптоматическое. Промывание желудка целесообразно, если после приема препарата прошло не более 4 ч. Показано проведение коррекции водно-электролитного баланса.
При гипотензии пациента переводят в лежачее положение с приподнятыми нижними конечностями, проводят внутривенную инфузию изотонического раствора натрия хлорида. Лизиноприл выводится при проведении гемодиализа.
В случае развития ангионевротического отека подкожно вводят 0,3–0,5 мл раствора эпинефрина, назначают десенсибилизирующие средства.

Взаимодействия с другими препаратами
Липразид может снижать эффективность пероральных гипогликемических средств и инсулина и вызывать гипергликемию.
Липразид можно применять одновременно с блокаторами b-адренорецепторов, антагонистами кальция.
Одновременный прием эстрогенов с Липразидом может приводить к снижению эффективности Липразида.
Активированный уголь, тетрациклины, антациды снижают всасывание препарата.
Одновременный прием с петлевыми диуретиками (этакриновой кислотой, фуросемидом) может привести к развитию артериальной гипотензии различной степени выраженности.
При одновременном приеме лизиноприла и нестероидных противовоспалительных препаратов (кислота ацетилсалициловая, ибупрофен и др.), а также с раствором натрия хлорида наблюдается снижение гипотензивного эффекта. Индометацин при применении с лизиноприлом повышает опасность развития гиперкалиемии.
Гидрохлортиазид усиливает токсичность дигоксина.
Взаимодействие гидрохлортиазида и метилдопы может привести к внутрисосудистому гемолизу.
Существует риск опасного взаимодействия гидрохлортиазида с хинидином, когда вследствие вызванной гидрохлортиазидом гипокалиемии повышается риск желудочковой фибриляции. Гидрохлортиазид может снизить выведение амантадина почками.
При одновременном применении Липразида с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия и пищевыми добавками, содержащими калий, а также с циклоспорином возрастает риск повышения концентрации калия в крови и снижения антигипертензивного эффекта.
Ингибиторы АПФ снижают скорость выведения лития из организма, что повышает риск развития литиевой интоксикации. Одновременный прием препаратов лития противопоказан.
Алкоголь, барбитураты и наркотические средства при одновременном приеме с Липразидом могут вызывать ортостатическую гипотензию, а также увеличивать выведение электролитов, в частности калия.
Тиазиды могут усиливать терапевтический эффект тубокурарина.
Аллопуринол, цитостатики и иммуносупрессивные препараты, глюкокортикостероиды для системного применения, прокаинамид повышают риск возникновения лейкопении.
Симпатомиметики могут уменьшать гипотензивный эффект Липразида.
При одновременном приеме Липразида и сердечных гликозидов возможно развитие гипокалиемии.
При одновременном приеме Липразида и холестирамина или холестипола снижается абсорбция Липразида (на 85 % снижается абсорбция гидрохлортиазида).
При одновременном применении Липразид (за счет гидрохлортиазида) усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов и повышает чувствительность к тубокурарину.
При совместном применении Липразида с амиодароном повышается риск развития аритмий, связанных с гипокалиемией.

Особые указания при приеме
У пациентов с дегидратацией и нарушением электролитного баланса вследствие проводившегося ранее лечения диуретиками после приема Липразида может возникнуть артериальная гипотензия. Для ее предупреждения прием диуретиков необходимо прекратить за 2–3 дня до начала лечения Липразидом.
Пациенты перед назначением Липразида должны быть проинформированы о возможных признаках ангионевротического отека (затруднение глотания и дыхания, отечность лица, конечностей, глаз, губ, языка), чтобы своевременно прекратить прием препарата и обратиться за медицинской помощью.
Липразид с осторожностью назначают пациентам с гиперкалиемией, аортальным стенозом, с нарушенной функцией или прогрессирующими заболеваниями печени.
Следует соблюдать осторожность при применении Липразида пациентами, которым планируется проведение оперативного вмешательства под наркозом.
Следует соблюдать осторожность при назначении Липразида пациентам с нарушением функции почек, гиповолемией (возникает опасность развития гипотензии), коллагенозами, лицам, находящимся на диете с ограниченным содержанием натрия и на гемодиализе. Лечение этих пациентов необходимо начинать с назначения меньших доз препарата.
Эффективность и переносимость препарата одинакова у пациентов разных возрастных групп, но при применении препарата у лиц пожилого возраста следует учитывать, что у пациентов этой группы выведение лизиноприла и гидрохлортиазида из организма замедляется.
С особой осторожностью следует применять препарат у больных ишемической болезнью сердца и с цереброваскулярными расстройствами, поскольку выраженная гипотензия у них может привести к развитию инфаркта миокарда или ишемического инсульта.
С осторожностью назначают препарат пациентам с митральным и/или аортальным стенозом, обструктивной формой гипертрофической кардиомиопатии. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью ингибиторы АПФ могут вызвать артериальную гипотензию, иногда олигурию, азотемию.
У пациентов со стенозом почечных артерий при приеме ингибиторов АПФ может снижаться уровень клубочковой фильтрации, что приводит к дальнейшему нарушению функции почек, поэтому назначать препарат таким больным не рекомендуется. Прием Липразида не рекомендуется также пациентам с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина < 30 мл/мин.
Постоянный прием гидрохлортиазида снижает экскрецию мочевой кислоты и может способствовать развитию подагры.
Гидрохлортиазид может снижать толерантность к глюкозе, поэтому больным сахарным диабетом необходимо корректировать дозу гипогликемических средств, включая инсулин.
Пациентам с гиповолемией, гипонатриемией, гипохлоремическим алкалозом, гипомагниемией или гипокалиемией необходимо восстановить водно-электролитный баланс до начала лечения и регулярно контролировать уровень электролитов в сыворотке крови.
Гидрохлортиазид может снижать экскрецию кальция с мочой, что вызывает незначительное повышение концентрации кальция в сыворотке крови. Значительная гиперкальциемия может быть признаком скрытого гиперпаратиреоза, поэтому рекомендуется прекратить прием тиазидных диуретиков до исследования функции паращитовидных желез.
У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, определенные типы мембранных фильтров для гемодиализа, гемофильтрации или афереза (полиакрилонитрильные, метилосульфонатные) могут вызвать развитие анафилактических реакций.
На период лечения Липразидом следует ограничить пребывание на солнце (риск развития фотосенсибилизации).
В период лечения Липразидом не рекомендуется употребление алкоголя.

Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºС.

Срок годности
36 мес.