Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Эффективен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae), некоторых анаэробных спорообразующих бактерий (Clostridium spp.) и грамотрицательных анаэробов (Bacteroides spp., Mycoplasma spp.). Действует на микроорганизмы (особенно Staphylococcus spp.), устойчивые к другим антибиотикам. Не чувствительны к линкомицину Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие. Уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp. Резистентность развивается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность. В терапевтических дозах оказывает бактериостатическое действие, в более высоких и в отношении высокочувствительных микроорганизмов — бактерицидное.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего стафилококками и стрептококками, особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. аспирационная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры), отит, инфекции костей и суставов (острый и хронический остеомиелит, гнойный артрит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление, раневая инфекция).

Форма выпуска
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 300 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 300 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 300 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 2;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 300 мг/мл; ампула 1 мл упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10 пачка картонная 10;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 300 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 300 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 300 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 1;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 300 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 2;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 300 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 300 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 300 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 1;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 300 мг/мл; ампула 1 мл упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 10;

Фармакодинамика
Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Эффективен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae), некоторых анаэробных спорообразующих бактерий (Clostridium spp.) и грамотрицательных анаэробов (Bacteroides spp., Mycoplasma spp.). Действует на микроорганизмы (особенно Staphylococcus spp.), устойчивые к другим антибиотикам. Не чувствительны к линкомицину Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие. Уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp. Резистентность развивается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность. В терапевтических дозах оказывает бактериостатическое действие, в более высоких и в отношении высокочувствительных микроорганизмов — бактерицидное.

Фармакокинетика
При приеме внутрь на пустой желудок всасывается примерно 20–30% дозы (прием пищи значительно снижает всасывание, биодоступность при приеме после еды — 5% ), Cmax в крови достигается через 2–4 ч. Хорошо и быстро распределяется в большинство тканей и жидкостей организма (кроме спинно-мозговой жидкости), высокие концентрации создаются в желчи и костной ткани. Плохо проходит через ГЭБ. Быстро проходит через плаценту, концентрации в сыворотке крови плода составляют 25% от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. T1/2 при нормальной функции почек — 4–6 ч, при заболевании почек в терминальной стадии — 10–20 ч, при нарушении функции печени T1/2 увеличивается в 2 раза. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками. При приеме внутрь 30–40% дозы выводится в неизмененном виде с фекалиями в течение 72 ч. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны для удаления линкомицина из организма.

Использование во время беременности
Противопоказано при беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям).

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; при длительном применении — кандидоз ЖКТ, антибиотикоассоциированная диарея, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: обратимая лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.

Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: местные реакции при в/в введении — флебит; при быстром в/в введении — снижение АД, головокружение, астения, расслабление скелетной мускулатуры.

Способ применения и дозы
Режим дозирования определяется индивидуально в зависимости от показаний. Взрослым, разовая доза при приеме внутрь — 0,5 г, суточная — 1,5–2 г, при парентеральном введении разовая доза — 0,6 г, суточная — 1,8 г (может быть увеличена до 2,4 г в 3 введения с интервалом 8 ч). Детям в возрасте от 1 мес до 14 лет внутрь — в суточной дозе 30–60 мг/кг массы тела (в 2–3 приема с интервалом 8–12 ч), парентерально — 10–20 мг/кг/сут вне зависимости от возраста. При почечной и/или печеночной недостаточности при парентеральном введении суточная доза не должна превышать 1,8 г, интервал между введениями — 12 ч.

Передозировка
Случаи острой передозировки препарата не описаны.
При длительном применении препарата, особенно в высоких дозах, возможно развитие кандидозной инфекции и псевдомембранозного колита.
При развитии псевдомембранозного колита необходимо отменить терапию линкомицином.

Взаимодействия с другими препаратами
При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.

Меры предосторожности при приеме
Не следует комбинировать с миорелаксантами. При тяжелых инфекциях линкомицин сочетают с аминогликозидами или другими антибиотиками, действующими на грамотрицательные бактерии. Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по жизненным показаниям. При длительном применении необходим систематический контроль функции почек и печени. В случае развития псевдомембранозного колита прием прекращают и назначают ванкомицин или бацитрацин. Следует избегать быстрого в/в введения. При местном применении следует соблюдать осторожность при дерматомикозах.

Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 5–25 °C.

Срок годности
36 мес.