Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Лизомустин обладает противоопухолевым действием, связанным с торможением синтеза ДНК в опухолевых клетках и антиметаболитными свойствами, являясь антиметаболитом незаменимой аминокислоты лизина. В экспериментальных исследованиях выявлена эффективность лизомустина в отношении опухолей с лекарственной устойчивостью к таким препаратам этого класса как метилнитрозомочевина (МНМ) и кармустин (БХНМ). Обладает иммуномодулирующими свойствами (восстанавливает показатели Т клеточного иммунитета).

Показания к применению
Лизомустин применяют у взрослых в качестве противоопухолевого средства при меланоме кожи и рака легкого в монотерапии. Применяется строго по назначению врача в условиях стационара или амбулаторных условиях.

Форма выпуска
лиофилизат для приготовления раствора для инфузий; флакон (флакончик) 100 мг пачка картонная 10;

Фармакодинамика
Лизомустин обладает противоопухолевым действием, связанным с торможением синтеза ДНК в опухолевых клетках и антиметаболитными свойствами, являясь антиметаболитом незаменимой аминокислоты лизина. В экспериментальных исследованиях выявлена эффективность лизомустина в отношении опухолей с лекарственной устойчивостью к таким препаратам этого класса как метилнитрозомочевина (МНМ) и кармустин (БХНМ). Обладает иммуномодулирующими свойствами (восстанавливает показатели Т клеточного иммунитета)

Фармакокинетика
Уровень концентрации лизомустина в крови зависит от введенной дозы, период полувыведения составляет в среднем 30 минут. Лекарственное средство быстро распространяется в тканях и жидкостях организма (стационарный объем распределения 0,35 л/кг), проникает в мозг. Около 30% неизмененного препарата выводится в первые два часа с мочой. При повторном введении наблюдалось замедление элиминации препарата из крови. Судя по данным, полученным в эксперименте на животных, препарат подвергается быстрому матаболическому превращению с разрывом амидной связи и образованию лизин- и мочевиносодержащих частей молекулы. Неизмененная молекула лизомустина имеет слабовыраженную способность связывать с белками в отличие от образующихся метаболитов, находящихся в плазме в основном в виде комплексов.

Противопоказания к применению
Общее тяжелое состояние больного, лейкопения ниже 3000 и тромбоцитопения ниже 120000 в 1 мм3 и выраженная анемия. Повышение уровня билирубина и/ или трансаминаз в 2 раза выше нормы. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; тяжелые сердечно-сосудистые и неврологические заболевания; тяжелые нарушения функции печени и почек; период беременности и лактации; повышенная чувствительность к препарату.

Наличие в анамнезе больного указаний на аллергические реакции, на непереносимость лекарственных средств, сывороток, вакцин, а также внутривенных вливаний белковых препаратов, плазмозаменителей, включая препараты декстрана.

Побочные действия
При применении препарата могут возникать лейкопения, тромбоцитопения, редко эритропения и снижение гемоглобина. Возможны тошнота, рвота, стоматит, и анорексия; головная боль, заторможенность, вялость, разбитость и сонливость; геморрагический синдром, редко аллергические реакции, алопеция, увеличение показателей печеночных проб, протеинурия. Побочные эффекты при лечении лизомустина обратимы и не лимитируют проведение химиотерапии.

Способ применения и дозы
Лизомустин вводят однократно внутривенно капельно в 200 мл 5,0% раствора глюкозы в разовой дозе, определяемой из расчета 0,5-0,55 г на 1 м2 поверхности тела больного.

Раствор готовят непосредственно перед введением препарата путем растворения содержимого флакона (0,1 г препарата) в 20 мл 5,0% раствора глюкозы. При введении препарата необходимо предохранять его от воздействия света.

Повторные курсы проводят с интервалом 4 6 недель при отсутствии каких-либо проявлений токсичности.

Лечение проводят под контролем содержания лейкоцитов, тромбоцитов, эритроцитов в периферической крови. Следует иметь в виду, что гематологическая токсичность может проявляться через 1-3 недели после окончания лечения. Дозолимитирующая токсичность тромбоцитопения.

Передозировка
При передозировке препарата или при индивидуальной повышенной чувствительности больного к препарату возможны следующие клинические симптомы: многократная или упорная рвота и/или диарея, глубокое угнетение кроветворения. При возникновении первых признаков передозировки лечение лизомустином следует прекратить до исчезновения указанных симптомов.

Взаимодействия с другими препаратами
При применении лизомустина следует учитывать его способность к синергическому действию с другими противоопухолевыми препаратами.

Особые указания при приеме
Доза препарата на один курс не должна превышать 1,0 г.

Препарат следует применять с осторожностью у ослабленных и истощенных больных.

Во время лечения лизомустином необходимо проводить систематический контроль картины периферической крови 1 раз в неделю и учитывать возможность развития отсроченной тромбоцитопении.

При проявлении аллергических реакций при введении лизомустина применяют антигистаминные средства. По окончании введения препарата необходим строгий контроль функции печени и почек.

Раствор лизомустина следует вводить сразу после его приготовления и не смешивать с другими растворами и лекарственными препаратами.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше минус 10 °C.

Срок годности
24 мес.