Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Ингибирует АПФ, предотвращает переход ангиотензина I в ангиотензин II, увеличивает концентрацию эндогенных вазодилатирующих ПГ. Уменьшает образование аргинин-вазопрессина и эндотелина−1, обладающих вазоконстрикторными свойствами. Понижает ОПСС, системное АД, постнагрузку на миокард, давление в легочных капиллярах. Повышает сердечный выброс и толерантность миокарда к нагрузке у больных с сердечной недостаточностью. Увеличивает (вторично) активность ренина плазмы крови. Действие проявляется через 1 ч, возрастает в течение 6–7 ч, продолжается до 24 ч. Гипотензивный эффект достигает оптимальных значений при многократном назначении в течение нескольких недель. Ингибирует тканевую ренин-ангиотензиновую систему сердца, предупреждает развитие гипертрофии миокарда и дилатации левого желудочка или способствует их обратному развитию (кардиопротективное действие). Уменьшает число случаев внезапной смерти, уменьшает вероятность развития повторного инфаркта миокарда, нарушений коронарного кровотока и возникновения ишемии миокарда. По данным исследования ATLAS у пациентов с хронической сердечной недостаточностью использование лизиноприла в высоких дозах (35 мг), по сравнению с его применением в низких дозах (5 мг), уменьшало комбинированный показатель: общая смертность + все причины госпитализаций на 12%, число госпитализации — на 13%, число госпитализации по поводу декомпенсации сердечной недостаточности — на 24%. Результаты исследования CALM (комбинированная терапия кандесартаном и лизиноприлом) показали большую выраженность нефропротективного и гипотензивного эффектов в группе пациентов, получавших комбинированное лечение, через 24 нед.

Показания к применению
Эссенциальная и реноваскулярная артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами).

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Острый инфаркт миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности).

Диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом при нормальном АД и у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом с артериальной гипертензией).

Форма выпуска
таблетки 2.5 мг; упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 1;
таблетки 2.5 мг; упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 2;
таблетки 2.5 мг; упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 3;
таблетки 2.5 мг; упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 4;
таблетки 2.5 мг; упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 5;
таблетки 2.5 мг; упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 10;
таблетки 2.5 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 1;
таблетки 2.5 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 2;
таблетки 2.5 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 3;
таблетки 2.5 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 4;
таблетки 2.5 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 5;
таблетки 2.5 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 10;
таблетки 2.5 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
таблетки 2.5 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2;
таблетки 2.5 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3;
таблетки 2.5 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 4;
таблетки 2.5 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 5;
таблетки 2.5 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 10;
таблетки 2.5 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 1;
таблетки 2.5 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 2;
таблетки 2.5 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 3;
таблетки 2.5 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 4;
таблетки 2.5 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 5;
таблетки 2.5 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 10;
таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 1;
таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 2;
таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 3;
таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 4;
таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 5;
таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 10;
таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 1;
таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 2;
таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 3;
таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 4;
таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 5;
таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 10;
таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2;
таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3;
таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 4;
таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 5;
таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 1;
таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 2;
таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 3;
таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 4;
таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 5;
таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 10;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 1;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 2;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 3;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 4;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 5;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 10;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 1;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 2;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 3;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 4;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 5;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 10;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 4;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 5;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 10;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 1;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 2;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 3;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 4;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 5;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 10;
таблетки 20 мг; упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 1;
таблетки 20 мг; упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 2;
таблетки 20 мг; упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 3;
таблетки 20 мг; упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 4;
таблетки 20 мг; упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 5;
таблетки 20 мг; упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 10;
таблетки 20 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 1;
таблетки 20 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 2;
таблетки 20 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 3;
таблетки 20 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 4;
таблетки 20 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 5;
таблетки 20 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 10;
таблетки 20 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
таблетки 20 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2;
таблетки 20 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3;
таблетки 20 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 4;
таблетки 20 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 5;
таблетки 20 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 10;
таблетки 20 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 1;
таблетки 20 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 2;
таблетки 20 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 3;
таблетки 20 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 4;
таблетки 20 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 5;
таблетки 20 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 10;

Фармакодинамика
Ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). В результате уменьшения образования ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Уменьшение секреции альдостерона может способствовать увеличению концентрации калия.

Уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах, повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Фармакокинетика
После приема внутрь лизиноприл медленно и неполностью абсорбируется из ЖКТ. Абсорбция в среднем составляет 25%, отличается высокой вариабельностью - 6-60%. Cmax в плазме достигается примерно через 7 ч. Связывание с белками плазмы незначительное. Выводится в неизмененном виде с мочой. У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 составляет 12 ч.

Лизиноприл выводится из организма при гемодиализе.

Использование во время беременности
Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C (I триместр).

Категория действия на плод по FDA — D (II и III триместры).

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. и от применения ингибиторов АПФ, наследственный отек Квинке или идиопатический отек; беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушения сознания, раздражительность, нервозность, преходящее нарушение мозгового кровообращения, обморок, атаксия, снижение памяти, сонливость, бессонница, периферическая нейропатия, парестезия, тремор, судороги, расстройства зрения (диплопия, фотофобия, понижение остроты зрения), шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, боль в груди, выраженное снижение АД, аритмия (предсердная и желудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий, брадикардия и др.), остановка сердца, инфаркт миокарда, ортостатические реакции, васкулит, угнетение костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны респираторной системы: сухой кашель, злокачественные опухоли легких, кровохарканье, инфильтрация, эмболия и инфаркт легкого, бронхоспазм, астма, плевральный выпот, боль при дыхании, бронхит, ларингит, синусит, фарингит, ринит, носовое кровотечение, насморк, пароксизмальное постуральное диспноэ.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, диспепсия, изжога, тошнота, рвота, диарея/запор, метеоризм, спазмы ЖКТ, боль в животе, гепатотоксичность (гепатит, холестатическая желтуха, фульминантный некроз печени с возможным смертельным исходом), гастрит, панкреатит.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, пиелонефрит, дизурия,олигурия, анурия, уремия, отеки, ослабление либидо, импотенция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, артралгия, миалгия, боль в шее, спине.

Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница, алопеция, фотосенсибилизация, пемфигус, повреждения и инфекции кожи, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона.

Прочие: уменьшение (увеличение) массы тела, лихорадка, потливость, аллергические реакции, в т.ч. ангионевротический отек, развитие инфекций, в т.ч. герпес зостер, сахарный диабет, дегидратация, подагра, повышение титра антинуклеарных антител, концентрации креатинина, мочевины, гиперкалиемия, гипонатриемия, гиперурикемия.

Способ применения и дозы
Индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы лечения, функции почек. Начальная доза 2.5 мг 1 раз/ Поддерживающие дозы 5-20 мг.

Передозировка
Симптомы: острая артериальная гипотензия.

Лечение: введение физиологического раствора и другая симптоматическая терапия. Удаляется при гемодиализе.

Взаимодействия с другими препаратами
Гипотензивный эффект усиливают диуретики, ослабляет — индометацин. При сочетании с нитратами, пропранололом и дигоксином не отмечено клинически значимых побочных фармакокинетических взаимодействий. Повышает токсичность лития. Калийсберегающие диуретики, калиевые добавки и калийсодержащие средства увеличивают риск развития гиперкалиемии.

Меры предосторожности при приеме
Лечение проводится под регулярным врачебным контролем. До начала лечения следует скорректировать водно-электролитный баланс. Во время лечения необходим мониторинг АД, уровня белка и калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, картины крови, массы тела и соблюдение диеты. Необходима осторожность во время оперативных вмешательств (включая стоматологические), особенно при использовании общих анестетиков, оказывающих гипотензивное действие. Следует избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитрилметааллилсульфата (например АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций).

Особые указания при приеме
Лизиноприл не следует применять у пациентов с аортальным стенозом, легочным сердцем. Не применять у пациентов с острым инфарктом миокарда: при угрозе развития серьезных нарушений гемодинамики, связанных с применением вазодилататора; при нарушениях функции почек.

Перед началом и в течение терапии следует контролировать функцию почек.

Перед началом лечения лизиноприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при стенозе почечной артерии, тяжелой застойной сердечной недостаточности.

Вероятность развития артериальной гипотензии повышается при потере жидкости вследствие терапии диуретиками, диеты с ограничением соли, тошноты, рвоты.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью при нормальном или немного сниженном АД лизиноприл может вызвать выраженную артериальную гипотензию.

Не рекомендуется одновременное применение лизиноприла с калийсберегающими диуретиками, БАД к пище и заменителями соли, содержащими калий.

При одновременном применении лизиноприла с препаратами лития следует контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Условия хранения
Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности
36 мес.