Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий. Имеет широкий спектр действия, стабилен в присутствии большинства бета-лактамаз.

Активен в отношении аэробных грамположительных — Staphylococcus aureus (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans group Streptococci), аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные и продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. пенициллиназообразующие штаммы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, многих штаммов Pseudomonas aeruginosa, анаэробных микроорганизмов — Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (большинство штаммов Clostridium difficile резистентны), Peptostreptococcus spр., Peptococcus spp.

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, однако безопасность и эффективность цефтриаксона при лечении заболеваний, вызванных этими микроорганизмами, в адекватных и хорошо контролируемых клинических испытаниях не установлена: аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (включая Providencia rettgeri), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi), Shigella spp., аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus agalactiae, анаэробные микроорганизмы — Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.

Показания к применению
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами:

— инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей;

— инфекции ЛОР-органов;

— септицемия;

— эндокардит;

— бактериальный менингит;

— инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей);

— инфекции мочевыводящих путей;

— инфекции половых органов (в т.ч. гонорея и шанкроид);

— инфекции костей, суставов;

— инфекции мягких тканей, кожи;

— раневые инфекции;

— тифоидная лихорадка, инвазивный сальмонеллез, шигеллез;

— болезнь Лайма;

— фебрильная нейтропения у пациентов со злокачественными новообразованиями.

Форма выпуска
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг; флакон (флакончик) пачка картонная 5;
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг; флакон (флакончик) пачка картонная 1;
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг; флакон (флакончик) пачка картонная 10;
порошок для приготовления раствора для инфузий 1 г; флакон (флакончик) пачка картонная 5;
порошок для приготовления раствора для инфузий 1 г; флакон (флакончик) пачка картонная 1;
порошок для приготовления раствора для инфузий 1 г; флакон (флакончик) пачка картонная 10;
порошок для приготовления раствора для инфузий 1 г; флакон (флакончик) пачка картонная 50;
порошок для приготовления раствора для инфузий 2 г; флакон (флакончик) пачка картонная 1;
порошок для приготовления раствора для инфузий 2 г; флакон (флакончик) пачка картонная 10;
порошок для приготовления раствора для инфузий 2 г; флакон (флакончик) пачка картонная 5;

Фармакодинамика
Цефалоспорин III поколения для парентерального введения. Обладает бактерицидным действием в отношении многих грамотрицательных и грамположительных бактерий. Цефтриаксон устойчив к действию β-лактамаз.

Активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus ducreyi, Yersinia pestis, Borellia burgdorferi, Treponema pallidum, Serratia marcescens, Peptostreptococcus spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris.

К цефтриаксону также чувствительны (за исключением штаммов, продуцирующих β-лактамазы) Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Providencia spp.

Цефтриаксон не активен в отношении Acinetobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Campylobacter jejuni, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Listeria monocytogenes, Enterococcus faecalis и метициллин-устойчивых стафилококков.

Микоплазмы, микобактерии и хламидии устойчивы к действию цефалоспоринов.

Цефтриаксон также активен в отношении штаммов, устойчивых к действию других цефалоспоринов.

В связи с длительным T1/2 (около 8 ч) препарат можно вводить 1 раз/сут.

Фармакокинетика
Всасывание

При в/м введении цефтриаксон хорошо абсорбируется из места введения и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность препарата - 100%.

Распределение

Цефтриаксон хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, характеризуется высоким Vd. При менингите у детей (в т.ч. новорожденных) цефтриаксон проникает в спинномозговую жидкость и достигает концентрации, составляющей 17% от концентрации в плазме. У взрослых через 2-24 ч после однократного введения в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона в спиномозговой жидкости превышает МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита.

Выведение

Цефтриаксон выводится почками (50-60%) и через кишечник (40-50%). T1/2 составляет в среднем 8 ч.

Благодаря длительному T1/2 в плазме и тканях на протяжении 24 ч сохраняются концентрации, превышающие МПК для большинства чувствительных возбудителей.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 у детей в первые 8 дней жизни, а также у пациентов старше 75 лет составляет 16 ч.

У новорожденных почками выводится около 70% препарата.

Использование во время беременности
Применение Лендацина при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения Лендацина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на период приема препарата. Цефтриаксон в низких концентрациях проникает в грудное молоко.

Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к цефалоспоринам.

С осторожностью назначают препарат пациентам с повышенной чувствительностью к пенициллинам (из-за возможной перекрестной аллергии); при сочетанной почечно-печеночной недостаточности, болезнях желчного пузыря и ЖКТ в анамнезе.

Препарат нельзя вводить новорожденным с гипербилирубинемией.

Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; редко - псевдомембранозный колит.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая анемия, снижение протромбинового времени.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение креатинина сыворотки, олигурия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Местные реакции: флебит, болезненность.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожный зуд, крапивница, аллергический дерматит; редко - лихорадка, анафилаксия (бронхоспазм, артериальная гипотензия), многоформная экссудативная эритема.

Способ применения и дозы
Лендацин можно вводить в/м, в/в или в виде медленной в/в инфузии продолжительностью не менее 30 мин.

Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуемая доза составляет 1-2 г, препарат вводят 1 раз/сут. Возможно введение Лендацина 2 раза/сут (с интервалом 12 ч). Максимальная суточная доза составляет 4 г (2 г вводят в виде в/в инфузии в течение 30 мин с интервалом 12 ч).

При неосложненной гонорее у мужчин и женщин рекомендуется однократное в/м введение препарата в дозе 250 мг.

Детям в возрасте до 12 лет рекомендуемая суточная доза составляет 50-75 мг/кг массы тела, но не более 2 г/сут. Препарат вводят 1 раз/сут, возможно введение Лендацина 2 раза/сут (через 12 ч).

Новорожденным рекомендуемая доза составляет 20-50 мг/кг массы тела в виде медленной в/в инфузии.

При бактериальном менингите грудным детям и детям до 12 лет назначают в дозе 100 мг/кг массы тела/сут, но не более 4 г/сут, продолжительность курса - 7-14 дней.

У пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции почек нет необходимости снижать дозу цефтриаксона при условии нормальной работы печени.

При почечной недостаточности тяжелой степени (КК 10 мл/мин или ниже) режим дозирования следует скорректировать.

У пациентов с нарушением функции печени нет необходимости снижать дозу цефтриаксона при условии нормальной работы почек.

При сочетанном тяжелом нарушении функции печени и почек следует уменьшить дозу цефтриаксона в 2 раза и проводить контроль его концентрации в плазме крови.

Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Правила приготовления растворов

Для в/м введения растворяют 1 г цефтриаксона в 3.5 мл (или 250 мг в 2 мл) 1% раствора лидокаина. Раствор вводят глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1 г в каждую ягодицу. Во избежание местной реакции при в/м введении следует чередовать инъекции в левую и правую ягодицы. Раствор с лидокаином ни в коем случае не вводится в/в.

Для в/в введения растворяют 1 г цефтриаксона в 10 мл (или 250 мг в 5 мл) воды для инъекций. Раствор вводят медленно в течение 2-4 мин.

Для в/в инфузии растворяют 2 г цефтриаксона в 40 мл одного из инфузионных растворов, не содержащих кальция (0.45% или 0.9% раствор натрия хлорида, 2.5%, 5% или 10% раствор декстрозы, 5% раствор левулозы, 6% раствор декстрана в декстрозе). Продолжительность инфузии не менее 30 мин.

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, спутанность сознания, судороги.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействия с другими препаратами
При одновременном применении цефалоспоринов и циклоспорина уровень в плазме крови и токсичность последнего может повышаться.

При одновременном применении НПВС и других ингибиторов агрегации тромбоцитов увеличивается вероятность кровотечения.

При совместном применении диклофенак стимулирует выделение цефтриаксона в желчь и снижает общий клиренс в моче.

Ацетазоламид повышает концентрацию цефтриаксона в содержимом желудка.

Не отмечено взаимодействия с пробенецидом.

Фармацевтическое взаимодействие

Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами. Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций.

Особые указания при приеме
Затемнения, которые обнаруживают при УЗИ в желчном пузыре, соответствуют отложениям цефтриаксона, и их не следует принимать за камни. Подобные отложения цефтриаксона в желчном пузыре отмечаются часто, однако обычно они бессимптомны и исчезают спонтанно.

Как и при лечении другими антибиотиками, существует опасность суперинфекции, вызванной устойчивыми микроорганизмами; псевдомембранозный колит развивается редко.

Цефтриаксон изменяет результаты теста определения глюкозы в моче с помощью реакции восстановления меди (Клинитест), но не влияет на результаты глюкозоксидазного теста.

Контроль лабораторных показателей

При продолжительном применении препарата необходимо контролировать картину периферической крови. У пациентов с нарушением синтеза витамина К или низким уровнем его запасов (например, при заболеваниях печени и недостаточном питании) во время применения препарата может потребоваться дополнительный контроль показателей свертывания.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных.

Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Приготовленный раствор цефтриаксона стабилен в течение 6 ч при температуре не выше 25 °C и в течение 24 ч при хранении в холодильнике (2–8 °C).

Срок годности
36 мес.