Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
НПВС. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Механизм противовоспалительного действия связан с ингибированием ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку ЖКТ и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Показания к применению
Cимптоматическая терапия:

— остеоартроза;
— ревматоидного артрита;
— анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева).

Форма выпуска
таблетки 7.5 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
таблетки 7.5 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2;
таблетки 7.5 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3;
таблетки 15 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
таблетки 15 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2;
таблетки 15 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3;
таблетки 15 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 4;
таблетки 7.5 мг; упаковка контурная ячейковая 15 пачка картонная 1;
таблетки 7.5 мг; упаковка контурная ячейковая 15 пачка картонная 2;
таблетки 7.5 мг; упаковка контурная ячейковая 15 пачка картонная 3;
таблетки 7.5 мг; упаковка контурная ячейковая 15 пачка картонная 4;
таблетки 7.5 мг; упаковка контурная ячейковая 20 пачка картонная 1;
таблетки 7.5 мг; упаковка контурная ячейковая 20 пачка картонная 2;
таблетки 7.5 мг; упаковка контурная ячейковая 20 пачка картонная 3;
таблетки 7.5 мг; упаковка контурная ячейковая 20 пачка картонная 4;
таблетки 7.5 мг; упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 1;
таблетки 7.5 мг; упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 2;
таблетки 7.5 мг; упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 3;
таблетки 7.5 мг; упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 4;
таблетки 15 мг; упаковка контурная ячейковая 15 пачка картонная 1;
таблетки 15 мг; упаковка контурная ячейковая 15 пачка картонная 2;
таблетки 15 мг; упаковка контурная ячейковая 15 пачка картонная 3;
таблетки 15 мг; упаковка контурная ячейковая 15 пачка картонная 4;
таблетки 15 мг; упаковка контурная ячейковая 20 пачка картонная 1;
таблетки 15 мг; упаковка контурная ячейковая 20 пачка картонная 2;
таблетки 15 мг; упаковка контурная ячейковая 20 пачка картонная 3;
таблетки 15 мг; упаковка контурная ячейковая 20 пачка картонная 4;
таблетки 15 мг; упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 1;
таблетки 15 мг; упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 2;
таблетки 15 мг; упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 3;
таблетки 15 мг; упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 4;

Фармакодинамика
НПВС. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Механизм противовоспалительного действия связан с ингибированием ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку ЖКТ и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика
Всасывание

После приема внутрь мелоксикам хорошо абсорбируется из ЖКТ, абсолютная биодоступность - 89%. Прием одновременно с пищей не влияет на всасывание. Величина концентрации мелоксикама при приеме препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг пропорциональна дозе.

Распределение

Равновесное состояние достигается в течение 3-5 дней регулярного приема. При длительном (более 1 года) применении препарата величина концентрации мелоксикама сходна с Css, которая установилась после первых дней приема препарата. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. При приеме препарата 1 раз/сут Cssmin и Cssmax отличаются в небольшой степени и составляют при приеме 7.5 мг 0.4-1.0 мкг/мл, а при приеме 15 мг – 0.8-2.0 мкг/мл соответственно. Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% Cmax в плазме. Vd составляет в среднем 11 л.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основным является 5-карбоксимелоксикам, который образуется путем окисления промежуточного метаболита (5-гидроксиметилмелоксикама). При исследованиях in vitro установлено, что биотрансформация происходит при участии CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов (5-карбоксимелоксикам - до 60%, 5-гидроксиметилмелоксикам - 9%, а 2 других – 16% и 4% соответственно). С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 - 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается.

У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью средней степени тяжести фармакокинетика мелоксикама существенно не меняется.

Использование во время беременности
Препарат противопоказан к применению при беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказания к применению
— "аспириновая" бронхиальная астма;

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

— почечная недостаточность тяжелой степени (если не проводится гемодиализ);

— тяжелая печеночная недостаточность;

— детский возраст до 15 лет;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у лиц пожилого возраста и у пациентов с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ в анамнезе.

Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, кровотечение из ЖКТ (скрытое или явное), повышение активности печеночных ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость во рту, эзофагит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, ощущение приливов.

Со стороны дыхательной системы: обострение течения бронхиальной астмы, кашель.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна.

Со стороны мочевыделительной системы: отеки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, инфекция мочевыводящих путей, протеинурия, гематурия, почечная недостаточность.

Со стороны органа зрения: конъюнктивит, нечеткость зрения.

Дерматологические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница, повышенная фоточувствительность.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), отек губ и языка, аллергический васкулит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Прочие: лихорадка.

Способ применения и дозы
При ревматоидном артрите рекомендуемая доза составляет 15 мг/сут; в зависимости от терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

При остеоартрозе препарат назначают в дозе 7.5 мг/сут, при отсутствии эффекта дозу можно повысить до 15 мг/сут.

При анкилозирующем спондилоартрите суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

Препарат принимают 1 раз/сут во время еды.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции почек, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.

У пациентов с нарушениями функции почек (КК более 25 мл/мин) коррекции режима дозирования не требуется.

Передозировка
Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в течение 1 ч после приема препарата); при необходимости проводят симптоматическую терапию. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания мелоксикама с белками крови. Специфического антидота нет.

Взаимодействия с другими препаратами
При одновременном применении с другими НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

При одновременном применении с метотрексатом повышается вероятность возникновения анемии и лейкопении (показано периодическое проведение общего анализа крови).

При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с антикоагулянтами (в т.ч. с гепарином, тиклопидином, варфарином), а также с тромболитическими препаратами (в т.ч. со стрептокиназой, фибринолизином) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).

При одновременном применении с колестирамином увеличивается выведение мелоксикама через ЖКТ (за счет связывания).

Меры предосторожности при приеме
С осторожностью применяют при заболеваниях верхних отделов ЖКТ в анамнезе, в сочетании с антикоагулянтами, миелотоксичными препаратами, в т.ч. метотрексатом (возможна цитопения).

Возникновение гастродуоденальных язв, кровотечений ЖКТ, побочных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек служит основанием для отмены препарата. Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация), необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Риск желудочно-кишечных осложнений. Серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, включая воспаление, кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, могут возникнуть в любое время применения НПВС без предвещающих симптомов. Более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ имеют пожилые пациенты, вероятность проявления этих осложнений повышается также при длительном применении.

Мелоксикам, как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Назначение НПВС пациентам с пониженным почечным кровотоком и ОЦК может ускорить декомпенсацию почек (после отмены терапии НПВС функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня). Особенно велик риск развития подобных реакций у пациентов с явлениями дегидратации, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у пациентов, получающих диуретики, а также у перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии (с начала лечения необходим тщательный контроль диуреза и функции почек). В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром. При значительном отклонении от нормы уровня сывороточных трансаминаз и других показателей, характеризующих функцию печени, следует прекратить прием и провести контрольные лабораторные исследования. С осторожностью назначают пожилым, ослабленным и истощенным больным.

Применение мелоксикама может вызывать возникновение таких нежелательных эффектов, как головная боль и головокружение, сонливость. В связи с этим следует отказаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.

Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности
24 мес.