Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Механизм действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате возбуждения бензодиазепиновых рецепторов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, распложенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит постсинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства.

Показания к применению
Эмоциональные расстройства (тревога и состояние напряженности, тревожно-депрессивное настроение, нервное напряжение, ажитация, бессонница), расстройства, связанные с тревогой и напряженностью: функциональные расстройства сердечно-сосудистой и дыхательной систем (ангиомоторная стенокардия, предсердечная тоска, тахикардия, психоэмоциональная артериальная гипертензия, одышка и гипервентиляция легких), функциональные расстройства ЖКТ (синдром раздражения толстой кишки, язвенный колит, надчревная боль, спазмы, вздутие живота, диарея) и мочеполового тракта (раздражение мочевого пузыря, частое мочеиспускание, дисменорея), другие психосоматические расстройства (психогенная головная боль, психогенные дерматозы); состояния тревоги и напряжения, вызванные хроническими органическими заболеваниями; психоневрозы.

Форма выпуска
таблетки 1.5 мг; блистер 10 пачка картонная 3;
таблетки 1.5 мг; блистер 10 пачка картонная 10;
таблетки 3 мг; блистер 10 пачка картонная 3;
таблетки 3 мг; блистер 10 пачка картонная 10;
таблетки 6 мг; блистер 10 коробка (коробочка) 3;
таблетки 6 мг; блистер 10 коробка (коробочка) 1;

Фармакодинамика
Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Механизм действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате возбуждения бензодиазепиновых рецепторов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, распложенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит постсинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением невротических симптомов (тревоги, страха).

Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 0.5-4 ч и поддерживается в течение 12 ч. Связывание с белками плазмы составляет около 70%.

Подвергается интенсивному метаболизму в печени. Основной путь метаболизма у человека - гидроксилирование в 3 положении с последующей глюкуронизацией и расщеплением гетероциклического кольца, гидроксилирование его в бензеновое кольцо и конъюгация. Из образующихся метаболитов только 3-гидроксибромазепам обладает фармакологической активностью и выводится с мочой в тех же количествах, что и неизмененный бромазепам.

T1/2 из плазмы крови составляет 20-32 ч.

Менее 2% выводится в неизмененном виде с мочой. В моче присутствует около 37% неидентифицированных метаболитов с неустановленной активностью.

Использование во время беременности
Бромазепам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Применение во II и III триместрах беременности возможно только по жизненным показаниям. Применение при беременности может вызывать замедление ЧСС плода.

Постоянное применение при беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотензию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром "вялого ребенка").

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность; явная или предполагаемая лекарственная зависимость (алкоголь, наркотики и др.), тяжелая миастения, беременность (первый триместр), лактация.

Побочные действия
Вялость, сонливость, мышечная слабость; при длительном приеме — лекарственная зависимость; парадоксальные реакции (острая тревога, галлюцинации, бессонница или возбуждение).

Способ применения и дозы
Внутрь. Дозу подбирают индивидуально и повышают постепенно. При амбулаторном лечении средняя доза — 1,5–3 мг до 3 раз в день, в тяжелых случаях (особенно в условиях стационара) — по 6–12 мг 2–3 раза в день. Курс — от нескольких недель до 3 мес. Если возникает необходимость продолжить лечение сверх этого срока, то последующую отмену препарата нужно осуществлять постепенно. Детям, пожилым и ослабленным больным назначают меньшие дозы.

Передозировка
Симптомы: при умеренной передозировке — усиление терапевтического действия (седативный эффект, мышечная слабость, глубокий сон) или парадоксальное возбуждение; при очень значительной передозировке — кома, арефлексия, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, остановка дыхания.

Лечение: при умеренной передозировке — контроль за жизненно важными функциями организма. При очень значительной передозировке — ИВЛ, меры по поддержанию сердечно-сосудистой деятельности, промывание желудка. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепинов — флумазенил (препарат анексат).

Взаимодействия с другими препаратами
Эффект усиливается алкоголем, нейролептиками, транквилизаторами, антидепрессантами, снотворными средствами, анальгетиками и анестетиками.

Особые указания при приеме
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с миастенией (опасность усиления мышечной слабости). Пациентам, явно или предположительно злоупотребляющим алкоголем, лекарственными средствами или наркотиками, Лексотан назначают только в редких случаях и под наблюдением врача. При длительном лечении препаратом рекомендуют регулярный контроль картины периферической крови и показателей функции печени.

Пациентам старческого возраста и ослабленным больным Лексотан назначают в меньших дозах.

Детям дозу препарата перерасчитывают на меньшую массу тела.

В период беременности, особенно на ранних ее сроках, препарат назначают только по абсолютным показаниям.

Препарат следует отменить при развитии парадоксальных реакций (острое возбуждение, тревожность, нарушения сна и галлюцинации).

Во время приема Лексотана следует избегать употребления алкоголя, т.к. действие препарата может усиливаться.

Пациентов, принимающих препарат, следует предупреждать о том, что в первые 4-6 ч после приема больших доз Лексотана им следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых физических и психических реакций.

Использование бензодиазепинов может привести к формированию физической или психической зависимости от этих препаратов, риск которой возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, а также у пациентов, злоупотребляющих алкоголем или лекарственными препаратами. В случае формирования физической зависимости резкая отмена препарата будет сопровождаться синдромом отмены (головные и мышечные боли, выраженная тревожность, напряженность, беспокойство, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях — дереализация, деперсонализация, гиперакузия, парестезии в конечностях, световая и тактильная гиперчувствительность, галлюцинации и эпилептические припадки). Поскольку риск развития абстинентного синдрома (синдрома отмены) выше при резкой отмене препарата, рекомендуется снижать его дозу постепенно.

Условия хранения
При температуре не выше 35 °C.

Срок годности
60 мес.