Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Обладает широким спектром действия. Ингибирует бактериальную топоизомеразу IV и ДНК-гиразу (топоизомеразы II типа) — ферменты, необходимые для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. В концентрациях, эквивалентных или несколько превышающих подавляющие концентрации, чаще всего оказывает бактерицидное действие. In vitro резистентность к левофлоксацину, возникающая в результате спонтанных мутаций, формируется редко (10−9−10−10). Несмотря на то что между левофлоксацином и другими фторхинолонами наблюдалась перекрестная резистентность, некоторые устойчивые к другим фторхинолонам микроорганизмы могут быть чувствительны к левофлоксацину. Некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa могут достаточно быстро приобретать резистентность в процессе лечения левофлоксацином, также как при применении других лекарственных средств этого класса.

Показания к применению
Применяется при таких инфекционно-воспалительных заболеваниях, обусловленных чувствительными к Левофлоксу микроорганизмами, как инфекции дыхательных путей, уха, горла, кожи, мягких тканей, органов брюшной полости, почек, мочевыводящих путей; при гинекологических инфекциях, при септицемии, гонорей, менингиты, дизентерии, сальмонеллезы, остеомиелиты. Препарат также применяется при предоперационной профилактике и послеоперационном лечении хирургических инфекций; для профилактики и лечения инфекций у больных с иммунодефицитным состоянием.

Форма выпуска
раствор для инфузий 5 мг/мл; флакон (флакончик) полиэтиленовый 100 мл пачка картонная 1;

Фармакодинамика
Левофлоксацин - противомикробный препарат группы фторхинолонов. Имеет широкий спектр антибактериальной действия. Высокоактивный относительно анаэробных грамнегативных бактерий, грампозитивных бактерий и внутриклеточных микроорганизмов: Esherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Hafnia spp., Yersinia spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Neisseria spp., Haemophilus influenzae, Brucella spp., Vibrio spp., Providencia spp., Chlamidia spp., Campylobacter spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp. Действует на бактерии, что продуцируют бета-лактамазу, в том числе неферментирующи бактерии, которые вызывают нозокомиальную инфекцию, а также атипичные микроорганизмы, такие как C.pneumoniae, C. trahomatis, M. pneumoniae, L.pneumophila, Ureaplasma. Препарат не действует на спирохеты.

Механизм действия обусловлен подавлением ДНК-гиразы бактерий (блокируется деление клеток), который приводит к их смерти.

Фармакокинетика
Левофлоксацин хорошо проникает в органы и ткани, высокие

концентрации препарата обнаруживаются в слюне, мокроте, бронхиальному секрете, лёгких, желчи, в желчном пузыре, предстательной железе, в моче, коже, костях.

При приёме внутрь в дозе 500 мг, 2 раза в сутки возможна незначительная кумуляция левофлоксацина.

Период полувыведения препарата составляет около 6-8 часов.

Препарат практически не метаболизируется, 80-85 % левофлоксацина выводится с мочой, после однократного приема обнаруживается в моче в течение 24 часов.

Использование во время беременности
Применение при беременности возможно только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватные строго контролируемые исследования безопасности применения у беременных женщин не проводились).

Левофлоксацин не оказывал тератогенного действия у крыс при пероральном введении в дозе 810 мг/кг/сут (в 9,4 раза превышает МРДЧ в пересчете на площадь поверхности тела) или в/в введении в дозе 160 мг/кг/сут (в 1,9 раза превышает МРДЧ в пересчете на площадь поверхности тела). Пероральное введение беременным крысам в дозе 810 мг/кг/сут приводило к увеличению частоты внутриутробной гибели и снижению массы тела плодов. В экспериментах на кроликах не выявлено тератогенного действия при пероральном введении в дозе 50 мг/кг/сут (в 1,1 раза превышает МРДЧ, в пересчете на площадь поверхности тела) или в/в введении в дозе 25 мг/кг/сут, что соответствует 0,5 МРДЧ в пересчете на площадь поверхности тела.

Категория действия на плод по FDA — C.

Левофлоксацин не определялся в грудном молоке, но, учитывая результаты исследований офлоксацина, можно предположить, что левофлоксацин может проникать в грудное молоко кормящих женщин и вызывать серьезные побочные реакции у детей, находящихся на грудном вскармливании. Кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо прием левофлоксацина (учитывая значимость лекарства для матери).

Использование при нарушением функции почек
При нарушении функции почек требуется корректировка режима введения, в т.ч. уменьшение дозы в зависимости от клиренса креатинина.

Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к хинолонам, беременность и кормление грудью; возраст до 18 лет; заболевания ЦНС (сниженный судорожный порог, эпилепсия).

Побочные действия
Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и печени: тошнота, рвота, понос, гипербилирубинемия.

Дерматологические реакции: кожное высыпание, зуд.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, утомляемость, нарушение сна, галлюцинации, заторможенность, головокружение, двигательные возбуждения, психоз.

Со стороны системы кроветворение: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротический синдром, иногда - острая почечная недостаточность.

Другие: развитие отека лица, голосовых связок; артралгия, миалгия, нарушение зрения, фотосенсибилизация.

Способ применения и дозы
Режим дозирования и продолжительность лечения зависят от показаний к применению, тяжести инфекционного процесса и активности возбудителя.
В/в: капельно медленно 250–750 мг каждые 24 ч (дозу 250–500 мг вводят в течение 60 мин, 750 мг — в течение 90 мин). Возможен последующий переход на пероральный прием в той же дозе.

Передозировка
Симптомы: спутанность сознания, гоовокружение, нарушение сознания и судороги, тошнота и эрозия слизистых оболочек. Согласно результатам исследований при применении в дозах выше терапевтических отмечено удлинение интервала Q–Т. В случаях передозировки необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом, включая контроль ЭКГ.
Лечение симптоматическое. При очевидной передозировке назначают промывание желудка. Для защиты слизистой оболочки желудка используют антацидные средства.
Гемодиализ, в том числе перитонеальный или ХАПД, не является эффективным для выведения левофлоксацина. Специфического антидота нет.

Взаимодействия с другими препаратами
Ослабляют эффект, снижая всасывание из ЖКТ и системную концентрацию: сукральфат, магний- и алюминийсодержащие антацидные средства, соли железа, цинксодержащие поливитамины, диданозин (жевательные/растворимые таблетки и детские порошки для приготовления пероральных растворов) — необходимо соблюдать интервал не менее 2 ч между приемом вышеперечисленных средств и левофлоксацина.

Не наблюдалось клинически значимого влияния левофлоксацина на фармакокинетику циклоспорина (сообщалось о повышении плазменных уровней циклоспорина под влиянием других хинолонов). Левофлоксацин не оказывал достоверного влияния на фармакокинетику теофиллина и наоборот.

В клинических исследованиях на здоровых добровольцах не отмечено значимого лекарственного взаимодействия между левофлоксацином и теофиллином. Однако, поскольку одновременное применение теофиллина с другими хинолонами сопровождалось увеличением T1/2 и сывороточной концентрации теофиллина и последующим увеличением риска теофиллин-зависимых побочных реакций, при одновременном применении левофлоксацина и теофиллина необходимо проведение тщательного мониторинга уровня теофиллина и соответствующая коррекция дозы. Побочные реакции, в т.ч. судороги, могут возникать вне зависимости от повышения сывороточной концентрации теофиллина.

В исследованиях на здоровых добровольцах не отмечено значимого лекарственного взаимодействия между левофлоксацином и R- или S-изомерами варфарина. В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о случаях усиления эффекта варфарина при одновременном применении с левофлоксацином, при этом увеличение протромбинового времени сопровождалось эпизодами кровотечения. При одновременном применении левофлоксацина и варфарина необходим тщательный мониторинг МНО, протромбинового времени и других показателей коагуляции, а также мониторинг возможных признаков кровотечения.

Циметидин и пробенецид увеличивают AUC и T1/2 левофлоксацина и понижают его клиренс (коррекция дозы при одновременном назначении не требуется).

НПВС могут повышать риск стимуляции ЦНС и возникновения судорог.

У больных диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства или инсулин, на фоне приема левофлоксацина возможны гипо- и гипергликемические состояния (рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови).

Особые указания при приеме
Больным с выраженными нарушениями функции почек, а также с выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушениями мозгового кровообращения нужно соблюдать осторожность при применении препарата. На протяжении всего курса лечения необходимо контролировать функцию почек и печени. При применении препарата следует воздержаться от употребления алкоголя.
В случае развития побочных эффектов, особенно со стороны ЦНС и аллергических реакций, которые могут возникнуть после первого приема препарата, необходимо отменить назначение Левофлокса. При лечении препаратом противопоказано УФ-облучение.
При подозрении на псевдомембранозный колит необходимо немедленно отменить Левофлокс и начать соответствующее лечение.
Тендинит, который редко выявляют, может привести к разрыву сухожилия. Больные пожилого возраста более склонны к такому осложнению. При подозрении на тендинит нужно срочно прекратить прием препарата и начать лечение пораженного сухожилия.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. При применении Левофлокса нужно воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости реакции, учитывая возможность развития побочных реакций со стороны ЦНС (головокружение, сонливость, спутанность сознания, нарушение зрения и слуха, координации движений). Заторможенность реакций усиливается в случае употребления алкоголя.
Левофлокс не назначают в период беременности и кормления грудью.
Препарат не назначают детям до 18 лет.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности
36 мес.