Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Антибактериальное средство из группы цефалоспоринов IV поколения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, резистентных к аминогликозидам и/или цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Высокоустойчив к бета-лактамазам.
Активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (только метициллиночувствительные штаммы), Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, др. штаммов Staphylococcus spp.; Streptococcus pyogenes (группа A); Streptococcus agalactiae (группа В); Streptococcus pneumoniae; др. бета-гемолитических Streptococcus spp. (группы C,G,F), Streptococcus bovis (группа D), Streptococcus viridans; грамотрицательных аэробов: Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida и Pseudomonas stutzeri); Es-cherichia coli, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella oxaenae); Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans и Enterobacter sakazakii); Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis и Proteus vulgaris); Acinetobacter calcoaceticus (Acinetobacter anitratum, Acinetobacter calcoaceticus subsp. Iwofr); Aeromonas hydrophila; Capnocytophaga spp.; Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii); Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу; Haemophilus parainfluenzae, Hafhia alvei, Legionella spp.; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы); Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы); Neisseria meningitidis, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii); Salmonella spp.; Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia liquifaciens); Shigella spp.; Yersinia enterocolitica; анаэробов: Prevotella spp. (в т.ч. Prevotella melaN inogenicus); Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Mobiluncus spp.; Peptostreptococcus spp.; Veillonella spp.
Уступает цефтазидиму по активности в отношении штаммов Pseudomonas.
Неактивен в отношении Xanthomonas maltophilia; Bacteroides fragilis и Clostridium difficile, метициллиноустойчивых стафилококков, пенициллиноустойчивых пневмококков.

Показания к применению
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, бронхит, абсцесс легких, эмпиема плевры), ЖКТ (в т.ч. холангит, холецистит, эмпиема желчного пузыря), мочеполовых путей (в т.ч. пиелонефрит, пиелит, уретрит, цистит, гонорея), костей и суставов, кожи и мягких тканей, перитонит, сепсис, менингит, инфицированные раны и ожоги, фебрильная нейтропения, инфекции на фоне иммунодефицита.
Профилактика послеоперационной инфекции.

Форма выпуска
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0.5 г; флакон (флакончик) пачка картонная 1;
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик) пачка картонная 1;
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 2 г; флакон (флакончик) пачка картонная 1;

Фармакодинамика
Антибактериальное средство из группы цефалоспоринов IV поколения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия в отношении грамположи-тельных и грамотрицательных бактерий, штаммов, резистентных к аминогликозидам и/или цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Высокоустойчив к бета-лактамазам.
Активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (только метициллиночувствительные штаммы), Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, др. штаммов Staphylococcus spp.; Streptococcus pyogenes (группа A); Streptococcus agalactiae (группа В); Streptococcus pneumoniae; др. бета-гемолитических Streptococcus spp. (группы C,G,F), Streptococcus bovis (группа D), Streptococcus viridans; грамотрицательных аэробов: Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida и Pseudomonas stutzeri); Es-cherichia coli, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella oxaenae); Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans и Enterobacter sakazakii); Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis и Proteus vulgaris); Acinetobacter calcoaceticus (Acinetobacter anitratum, Acinetobacter calcoaceticus subsp. Iwofr); Aeromonas hydrophila; Capnocytophaga spp.; Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii); Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу; Haemophilus parainfluenzae, Hafhia alvei, Legionella spp.; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы); Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы); Neisseria meningitidis, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii); Salmonella spp.; Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia liquifaciens); Shigella spp.; Yersinia enterocolitica; анаэробов: Prevotella spp. (в т.ч. Prevotella melaN inogenicus); Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Mobiluncus spp.; Peptostreptococcus spp.; Veillonella spp.
Уступает цефтазидиму по активности в отношении штаммов Pseudomonas.
Неактивен в отношении Xanthomonas maltophilia; Bacteroides fragilis и Clostridium difficile, метициллиноустойчивых стафилококков, пени-циллиноустойчивых пневмококков.

Фармакокинетика
Биодоетупность 100%. ТСmах после в/в и в/м введения в дозе 500 мг - к концу инфузии и 1-2 ч соответственно. Сmах при в/м введении в дозах 500 мг, 1 и 2 г - 14, 30 и 57 мкг/мл соответственно; при в/в введении в дозах 250 и 500 мг, 1 и 2 г- 18, 39, 82 и 164 мкг/мл соответственно; время достижения средней терапевтической концентрации в плазме - 12 ч; средняя терапевтическая концентрация при в/м введении - 0.2 мкг/мл, при в/в - 0.7 мкг/мл.
Высокие концентрации определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, экссудате волдыря, слизистом секрете бронхов, мокроте, предстательной железе, аппендиксе и желчном пузыре. Объем распределения - 0.25 л/кг, у детей от 2 мес. до 16 лет - 0.33 л/кг.
Связь с белками плазмы - 20%. Метаболизируется в печени и почках на 15%. T1/2 - 2 ч, общий клиренс - 120 мл/мин, почечный клиренс - 110 мл/мин.
Выводится почками (путем гломерулярной фильтрации в неизмененном виде - 85%), с грудным молоком. Т1/2 при гемодиализе - 13 ч, при непрерывном перитонеальном диализе - 19 ч.

Использование во время беременности
Применение при беременности возможно только под наблюдением врача.

Категория действия на плод по FDA — B.

С осторожностью применяют в период грудного вскармливания.

Использование при нарушением функции почек
Ограничения к применению.

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам и L-аргинину), детский возраст до 2 мес (безопасность и эффективность применения не установлены).
Заболевания ЖКТ (в т.ч. в анамнезе): язвенный колит, региональный энтерит или антибиотико-ассоциированный колит, тяжелая ХПН.

Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: возможны диарея, тошнота, рвота, колиты (включая псевдомембранозный колит); редко - боли в животе, запор, изменение вкуса.

Аллергические реакции: возможны - сыпь, зуд, крапивница; редко - анафилактические реакции.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны - головные боли; редко - головокружение, парестезии; в отдельных случаях - судороги.

Дерматологические реакции: редко - покраснение кожи. Наиболее часто у детей - сыпь.

Со стороны системы кроветворения: возможна анемия.

Со стороны показателей лабораторных исследований: возможны повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, повышение общего билирубина, эозинофилия, увеличение протромбинового времени; редко - временное повышение азота мочевины крови и/или креатинина сыворотки, транзиторная тромбоцитопения, транзиторная лейкопения и нейтропения; часто - положительный результат теста Кумбса без гемолиза.

Прочие: возможны повышение температуры тела, вагинит, эритема; редко - генитальный зуд, неспецифический кандидоз.

Местные реакции: при в/в вливании возможны флебиты, редко - воспаление); при в/м введении возможно воспаление или боль.

Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 12 лет - в/в или в/м, 2 г/сут. в 2 приема; курс лечения - 7-10 дней.
При инфекциях мочевыводящих путей - 0.5-1 г 2 раза в сутки; при инфекциях др. локализации - по 1 г в/в или в/м каждые 12ч.
При тяжелом течении инфекции - 4 г/сут. в 2 приема, с интервалом 12 ч, при угрожающих жизни инфекциях, фебрильной нейтропении - по 2 г в/в каждые 8 ч в течение 7 дней.
При КК 30-60 мл/мин в зависимости от тяжести инфекции - 0.5, 1 или 2 г 1-2 раза в сутки, при КК 11-29 мл/мин - 0.5, 1 г 1 раз в сутки, менее 11 мл/мин - однократно.
Во время гемодиализа повторно вводят первоначальную дозу в конце каждого сеанса.
При перитонеальном диализе - в обычной дозе каждые 48ч.
Для в/в введения растворяют в стерильной воде для инъекций, 5% растворе декстрозы или 0.9% растворе NaCl; для в/м введения - в стерильной воде для инъекций с парабеном или бензиловым спиртом, в 0.5% и 1% растворе лидокаина гидрохлорида.

Передозировка
Симптомы (чаще возникают у больных с ХПН): судороги, энцефалопатия, возбуждение.
Лечение: гемодиализ.

Взаимодействия с другими препаратами
Фармацевтически несовместим с др. противомикробными ЛС и гепарином.
Диуретики, аминогликозиды, полимиксин В снижают канальцевую секрецию цефепима и повышают его концентрацию в сыворотке крови, удлиняют Т1/2, усиливают нефротоксичность (повышается риск развития нефронекроза).
НПВП, замедляя выведение цефалоспоринов, повышают риск развития кровотечения.
При одновременном назначении с бактерицидными антибиотиками (аминогликозиды) проявляется синергизм, с бактериостатическими (макролиды, хлорамфеникол, тетрациклины) - антагонизм.

Особые указания при приеме
При возникновении псевдо-мембранозного колита с длительной диареей прекращают прием и назначают ванкомицин (внутрь) или метронидазол.
Возможна перекрестная гиперчувствительность у пациентов с аллергическими реакциями на пенициллины.
При сочетанной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме (проводят коррекцию дозы в зависимости от КК).
При длительном лечении необходим регулярный контроль периферической крови, показателей функционального состояния печени и почек.
При смешанной аэробно-анаэробной инфекции до идентификации возбудителей целесообразна комбинация с ЛС активным в отношении анаэробов.
Больным, у которых из удаленного очага инфекции происходит менингеальная диссеминация, имеются подозрения на менингит или диагноз менингита подтвержден, следует назначить альтернативный антибиотик с подтвержденной для данной ситуации клинической эффективностью.
Возможно обнаружение положительного теста Кумбса, ложноположительного теста на глюкозу в моче.
Приготовленный раствор хранить не более 24 ч при комнатной температуре или в течение 7 дней - в холодильнике. Изменение цвета не влияет на активность препарата.

Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Приготовленные растворы стабильны в течение 24 ч при комнатной температуре или 7 дней при хранении в холодильнике (2–8 °C).

Срок годности
36 мес.