Главная   »   Каталог   »   Инструкции к лекарствам   »   Кордафлекс РД (Cordaflex RD)
Для полноценного использования сайта, рекомендуем Вам зарегистрироваться.

 Для полноценного использования сайта, рекомендуем зарегистрироваться.

Кордафлекс РД (Cordaflex RD)
  • Автор записи: Пользователь удален
  • Форма лекарства: Таблетки пероральные
  • Инструкция по лекарству:

    Описание фармакологического действия
    Активным действующим веществом препарата Кордафлекс® РД является нифедипин. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Са2+, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические артериальные сосуды, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. При этом улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития синдрома «обкрадывания», а также активирует функционирование коллатералей. Нифедипин практически не влияет на синоатриальный и AV узлы и не оказывает как проаритмогенного, так и антиаритмического действия. Не влияет на тонус вен. Нифедипин усиливает почечный кровоток, вызывая умеренный натрийурез. В высоких дозах ингибирует высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих кальциевых каналов, не оказывая при этом воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

    Показания к применению
    - артериальная гипертензия;
    - стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), постинфарктная стенокардия, а также вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

    Форма выпуска
    таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой 40 мг; блистер 10, пачка картонная 1;
    таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой 40 мг; блистер 10, пачка картонная 3;

    Состав
    Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой 1 табл.
    нифедипин 40 мг
    вспомогательные вещества: целлюлоза; МКЦ; лактоза; гипромеллоза 4000; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный
    оболочка таблетки: гипромеллоза 15; макрогол 6000; макрогол 400; железа оксид красный Е172; титана диоксид E171; тальк
    в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 блистера.

    Фармакодинамика
    Активным действующим веществом препарата Кордафлекс® РД является нифедипин. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Са2+, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические артериальные сосуды, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. При этом улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития синдрома «обкрадывания», а также активирует функционирование коллатералей. Нифедипин практически не влияет на синоатриальный и AV узлы и не оказывает как проаритмогенного, так и антиаритмического действия. Не влияет на тонус вен. Нифедипин усиливает почечный кровоток, вызывая умеренный натрийурез. В высоких дозах ингибирует высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих кальциевых каналов, не оказывая при этом воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

    Фармакокинетика
    Всасывание

    Нифедипин быстро и почти полностью (90%) всасывается из ЖКТ после приема внутрь. Длительность эффекта после однократного приема препарата Кордафлекс® РД превышает 24 ч. При разработке активного вещества препарата Кордафлекс® РД выбрана кинетика высвобождения нулевого порядка с целью обеспечения постоянной скорости высвобождения. Относительная биодоступность — около 60%. Сmax в плазме крови равна (29,4±12,0) нг/мл (x±SD); концентрация препарата в плазме достигает плато через (7,4±6,4) ч после приема каждой дозы. Максимальные уровни препарата в плазме крови достигаются при сочетании его приема с пищей. Однако в конце интервала дозирования концентрация препарата в плазме не изменяется.

    Распределение

    Связывание с белками плазмы крови (альбуминами) составляет 94–97%. Исследования с меченым нифедипином у животных показали, что несвязанный нифедипин распределяется во всех органах и тканях. Обнаружено, что концентрация нифедипина выше в миокарде, чем в скелетных мышцах. Кумулятивный эффект отсутствует.

    Метаболизм

    Нифедипин полностью трансформируется в неактивные метаболиты.

    Выведение

    В виде неактивных метаболитов с мочой выводится 60–80% принятой внутрь дозы, оставшаяся часть — с желчью и калом. Т1/2 нифедипина из плазмы крови составляет примерно 2 ч. Однако выделение препарата Кордафлекс® РД более продолжительно — до (14,9±6,0) ч в фазе равновесной концентрации. Концентрация препарата в плазме крови достигает минимума (12,0±6,5) нг/мл через 24 ч после приема, что вдвое превышает концентрацию, достигаемую после приема таблеток Кордафлекса® 20 мг 2 раза в день.

    При нарушении функции почек фармакокинетика нифедипина не изменяется (нифедипин с мочой выводится в незначительных количествах). При значительном снижении функции печени снижается клиренс нифедипина, поэтому не рекомендуется превышать суточную дозу.

    Использование во время беременности
    Применение нифедипина у беременных женщин рекомендовано при невозможности использования других препаратов, не имеющих ограничений.

    Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует воздержаться от назначения препарата в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.

    Противопоказания к применению
    - повышенная чувствительность к нифедипину или любому другому компоненту препарата, другим производным 1,4-дигидропиридина;
    - выраженная артериальная гипотензия с риском коллапса при сердечно-сосудистом шоке с дыхательными проявлениями;
    - нестабильная стенокардия;
    - инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью.

    С осторожностью:
    - выраженный аортальный стеноз;
    - острый инфаркт миокарда (в течение первых 4 нед);
    - выраженный стеноз митрального клапана;
    - гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
    - выраженная брадикардия или тахикардия;
    - синдром слабости синусного узла;
    - хроническая сердечная недостаточность;
    - тяжелые нарушения мозгового кровообращения;
    - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
    - пожилой возраст;
    - почечная и печеночная недостаточность (особенно больные, находящиеся на гемодиализе — высокий риск чрезмерного и непрогнозируемого снижения АД).

    Побочные действия
    В подавляющем большинстве случаев Кордафлекс® РД переносится больными хорошо.

    В отдельных случаях, особенно в начальном периоде лечения, могут возникать преходящие нежелательные явления.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения — гиперемия кожи лица, гипотония, тахикардия; периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней); редко — появление приступов стенокардии (что характерно для других вазодилататоров и требует отмены препарата), сердечная недостаточность.

    Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость. При длительном применении в высоких дозах — парестезии в конечностях, тремор.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея или запор; редко при длительном приеме — внутрипеченочный холестаз, повышение уровня печеночных ферментов, проходящее после отмены препарата; очень редко — гиперплазия десен.

    Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения; очень редко — анемия.

    Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза; редко — ухудшение функции почек (у больных с хронической почечной недостаточностью).

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгии; очень редко — артрит, артралгия.

    Аллергические реакции: редко — крапивница, экзантема, кожный зуд; очень редко — фотодерматит.

    Прочие: очень редко — нарушения зрения, гинекомастия, гипергликемия, полностью проходящие после отмены препарата; изменение массы тела, галакторея.

    Способ применения и дозы
    Внутрь, утром, во время еды (например завтрака), не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

    Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от тяжести состояния пациента и реакции на проводимую терапию. Можно рекомендовать следующие дозы:

    Артериальная гипертензия

    По 1 табл. Кордафлекса® РД 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 80 мг (2 табл. Кордафлекса® РД 40 мг за 1 или 2 приема). Увеличение дозы свыше 80 мг не рекомендуется.

    Ишемическая болезнь сердца

    По 1 табл. Кордафлекса® РД 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 80 мг (2 табл. Кордафлекса® РД за 1 или 2 приема). Дозы свыше 80 мг можно назначать в исключительных случаях под медицинским контролем. Суточная доза не должна превышать 120 мг.

    При снижении почечной или печеночной функции

    Рекомендуется применять с осторожностью те же дозы, что и при нормальной функции почек или печени (возможно развитие толерантности). При значительном снижении функции печени не рекомендуется превышать суточную дозу 40 мг.

    Передозировка
    Симптомы острой передозировки: головная боль, выраженное снижение АД, а также нарушение энергетического обеспечения миокарда (приступ стенокардии).

    Лечение: на ранних этапах после обнаружения передозировки в качестве средств первой помощи рекомендовано промывание желудка и назначение активированного угля. При необходимости — промывание тонкого кишечника, которое особенно целесообразно в случае передозировки препаратов с контролируемым высвобождением.

    Гемодиализ неэффективен, т.к. нифедипин в значительной степени связывается с белками. Плазмаферез может оказаться эффективным.

    Симптомы нарушения сердечного ритма с брадикардией можно устранить введением бета-адреномиметиков. При угрожающей жизни брадикардии следует применять искусственный водитель ритма.

    При выраженном снижении АД показана инфузия обычных доз норэпинефрина (норадреналина). При развитии симптомов сердечной недостаточности рекомендуется в/в введение быстродействующих гликозидов наперстянки.

    В связи с отсутствием специфического антидота показана симптоматическая терапия. В качестве антидотов можно использовать дофамин, изопреналин и 10% глюконат кальция (10–20 мл в/в).

    Взаимодействия с другими препаратами
    Препарат Кордафлекс® РД с контролируемым высвобождением действующего вещества имеет широкие возможности для высокоэффективной комбинированной терапии. Рациональным, с точки зрения антигипертензивного и антиангинального эффектов, является сочетание Кордафлекса® РД с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ, нитратами.

    Комбинированное применение Кордафлекса® РД с бета-адреноблокаторами в большинстве клинических ситуаций безопасно и эффективно, т.к. приводит к суммации и потенцированию эффектов, однако в отдельных случаях существует риск артериальной гипотензии и усиления сердечной недостаточности.

    Усиление гипотензивного эффекта наблюдается также при комбинированной терапии с циметидином, ранитидином и трициклическими антидепрессантами.

    Не снижает своей эффективности на фоне лечения стероидными препаратами и НПВС.

    Нифедипин повышает концентрацию дигоксина и теофиллина, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.

    При одновременном назначении с рифампицином и препаратами кальция действие нифедипина ослабляется.

    Прокаин, хинидин и другие ЛС, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и повышают риск удлинения интервала QT. Под влиянием нифедипина концентрация хинидина в сыворотке крови значительно снижается, что, по-видимому, обусловлено уменьшением его биодоступности, а также индукцией ферментов, инактивирующих хинидин. При отмене нифедипина наблюдается транзиторное повышение концентрации хинидина (приблизительно в 2 раза), которое достигает максимального уровня на 3–4-й день. При использовании таких сочетаний следует соблюдать осторожность, особенно у больных с нарушением функции левого желудочка.

    Нифедипин может вытеснять из связывания с белками препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты — производные кумарина и индандиона, НПВС), вследствие чего может повышаться их концентрация в плазме крови.

    Так как было показано, что карбамазепин и фенобарбитал, активируя ферменты печени, снижают концентрацию в плазме крови других БКК, нельзя исключить аналогичного снижения концентрации нифедипина в плазме крови.

    Вальпроевая кислота, угнетая активность ферментов, приводила к увеличению концентрации в плазме крови других БКК, поэтому нельзя исключить и увеличение концентрации нифедипина в плазме крови при одновременном приеме с вальпроевой кислотой.

    Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление его побочных действий (при необходимости дозу винкристина снижают).

    Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина в организме, поэтому необходимо тщательное наблюдение (при необходимости снижают дозу нифедипина).

    Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем не рекомендуется применять его с нифедипином.

    Особые указания при приеме
    После инфаркта миокарда прием препарата следует начинать только после стабилизации гемодинамических параметров.

    Пациентам с острым инфарктом миокарда и в течение 30 дней после него не следует использовать БКК короткого действия типа 1,4-дигидропиридина. При лечении таких больных (БКК с контролируемым высвобождением типа 1,4-дигидропиридина) необходимо тщательное наблюдение. Более целесообразно назначать при отсутствии склонности к тахикардии, а также пациентам, у которых неэффективны бета-адреноблокаторы или имеются противопоказания к их применению.

    В начальном индивидуально определяемом периоде лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих быстрых психомоторных реакции. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяется в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.

    В случаях недостаточной эффективности монотерапии Кордафлексом® РД целесообразно продолжать лечение с использованием эффективных комбинаций с другими ЛС (см. «Взаимодействие»).

    Во время лечения не рекомендуется употребление спиртных напитков из-за риска чрезмерного снижения АД.

    У больных с сердечной недостаточностью перед началом лечения Кордафлексом® РД рекомендуется надлежащая терапия препаратами наперстянки.

    Если во время терапии пациенту требуется хирургическое вмешательство под общим наркозом, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о проводимой терапии.

    Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов вследствие большей вероятности возрастных нарушений функции почек и печени.

    Условия хранения
    Список Б.: В защищенном от прямого солнечного света месте, при температуре не выше 30 °C.

    Срок годности
    60 мес.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!