Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Селективный блокатор β1-адренорецепторов без внутренней симпатомиметической активности. В очень высоких дозах может блокировать β2-адренорецепторы. Не обладает мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток кальция, уменьшает ЧСС, угнетает проводимость, снижает сократимость миокарда. В первые 24 ч после первого приема отмечается уменьшение минутного объема крови и реактивное повышение ОПСС, выраженность последнего в течение 1-3 сут постепенно снижается.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости. Уменьшение ЧСС приводит к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Гипотензивный эффект обусловлен ингибированием пресинаптических бета-адренорецепторов терминалей нейронов, а также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы; стабилизируется к концу 2 недели лечения.
Антиаритмический эффект определяется угнетением проведения импульсов в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям. Снижает концентрацию норэпинефрина, препятствует усилению синтеза ренина, прерывая взаимную активацию ренин-ангиотензин-альдостероновой и симпатоадреналовой систем. Снижает смертность и частоту рецидивов при остром инфаркте миокарда за счет уменьшения зоны некроза и частоты возникновения нарушений ритма.
При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий и на липидный обмен, чем неселективные бета-адреноблокаторы. Время наступления эффекта - 2-4 ч, длительность - до 24 ч.

Показания к применению
Артериальная гипертензия, стенокардия (профилактика приступов), пароксизмальные нарушения ритма (купирование и профилактика), нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу, острый инфаркт миокарда (при строгом учете противопоказаний); вторичная профилактика инфаркта миокарда.

Форма выпуска
таблетки, покрытые оболочкой 50 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 5;

таблетки, покрытые оболочкой 50 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 5;

Состав
Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
талинолол 50 мг
в блистере 10 штук; в коробке 5 блистеров.

Фармакодинамика
Селективный блокатор β1-адренорецепторов без внутренней симпатомиметической активности. В очень высоких дозах может блокировать β2-адренорецепторы. Не обладает мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток кальция, уменьшает ЧСС, угнетает проводимость, снижает сократимость миокарда. В первые 24 ч после первого приема отмечается уменьшение минутного объема крови и реактивное повышение ОПСС, выраженность последнего в течение 1-3 сут постепенно снижается.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости. Уменьшение ЧСС приводит к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Гипотензивный эффект обусловлен ингибированием пресинаптических бета-адренорецепторов терминалей нейронов, а также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы; стабилизируется к концу 2 недели лечения.
Антиаритмический эффект определяется угнетением проведения импульсов в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям. Снижает концентрацию норэпинефрина, препятствует усилению синтеза ренина, прерывая взаимную активацию ренин-ангиотензин-альдостероновой и симпатоадреналовой систем. Снижает смертность и частоту рецидивов при остром инфаркте миокарда за счет уменьшения зоны некроза и частоты возникновения нарушений ритма.
При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий и на липидный обмен, чем неселективные бета-адреноблокаторы. Время наступления эффекта - 2-4 ч, длительность - до 24 ч.

Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 50-70%. Абсолютная биодоступность - 55±15%. После приема 50 мг талинолола Cmax в плазме составляет 168±67 нг/мл и достигается через 3.2±0.8 ч. AUC - 1321±382 нг х ч/мл. Одновременный прием пищи замедляет скорость абсорбции и уменьшает уровень Cmax в плазме. После в/в введения 30 мг талинолола Cmax в плазме составляет 631±95 нг/мл, AUC - 1433±153 нг х ч/мл. Связывание с белками плазмы составляет 60%. Vd - 3.3±0.5 л/кг. Биотрансформируется незначительно (<1%).
T1/2 после приема внутрь составляет 11.9±2.4 ч, после в/в введения - 10.6±3.3 ч. Около 60% неизмененного талинолола выводится с мочой, 40% - с желчью и калом.

Использование во время беременности
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, недостаточность кровообращения II-IV стадий по NYHA, синдром слабости синусного узла, синоаурикулярная и AV блокада II и III степени, синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок; острый инфаркт миокарда, осложненный брадикардией, артериальной гипотензией, левожелудочковой недостаточностью; бронхиальная астма, феохромоцитома (без использования альфа- адреноблокаторов).

Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: иногда — головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения зрения, седативный эффект, в единичных случаях — тревожно-депрессивные состояния, галлюцинации, психозы, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): возможны синусовая брадикардия, AV блокада I степени, чрезмерное понижение АД, редко — похолодание конечностей.

Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, спастические боли в животе, холестатический гепатоз — единичные случаи.

Со стороны респираторной системы: редко — бронхоспазм.

Со стороны кожных покровов: редко — псориаз, алопеция.

Прочие: снижение потенции, увеличение массы тела, редко — потливость, уменьшение секреции слезной жидкости.

Способ применения и дозы
Внутрь, за 0,5–1 ч до еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и чувствительности к препарату.

Лечение начинают с низких доз — по 50 мг (1 табл.) 1–2 раза в сутки или 100 мг (2 табл.) 1 раз в сутки.

Обычно без специальных предписаний врача руководствуются следующими ориентировочными схемами применения:

- артериальная гипертензия — 100 мг/сут (2 табл.) утром, при недостаточном эффекте дозу можно увеличить до 300 мг/сут;

- хроническая стабильная стенокардия — в легких случаях по 50 мг (1 табл.) утром и вечером (100 мг/сут), средняя доза — по 50–100 мг 1–2 раза в сутки, в тяжелых случаях дозу можно увеличивать до 300 мг/сут;

- нарушения сердечного ритма — начальная доза 150 мг/сут (3 табл.), затем при необходимости дозу постепенно увеличивают до 300 мг/сут;

- нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу — в зависимости от общего состояния больного часто достаточна доза 50 мг 1–2 раза в сутки, в редких случаях ее можно увеличить до 300 мг/сут;

- инфаркт миокарда — после первоначального в/в введения талинолола на 2-й или 3-й день лечения переходят на пероральный прием в дозе по 50–100 мг 2 раза в сутки (100–200 мг/сут), максимально — 300 мг/сут;

- вторичная профилактика инфаркта миокарда — в позднем постинфарктном периоде препарат назначают в тех же дозах, что и при стабильной стенокардии, в среднем по 50–100 мг (1–2 табл.) 2 раза в сутки (100–200 мг/сут).

Интервалы между приемами разовых доз должны составлять 12–24 ч. Длительность приема зависит от клинической картины заболевания и переносимости препарата.

Взаимодействия с другими препаратами
Гипотензивный эффект усиливают диуретики, вазодилататоры, антагонисты кальция (нифедипин) и др. антигипертензивные средства; верапамил, дилтиазем и общие анестетики потенцируют кардиодепрессивные эффекты, резерпин, клонидин и метилдофа — брадикардию. Усугубляет отрицательный хроно- и дромотропный эффекты сердечных гликозидов и отрицательное инотропное влияние антиаритмических средств 1А класса (хинидин, дизопирамид, амиодарон, пропанамид), действие антидеполяризующих миорелаксантов. Возможно изменение эффектов инсулина и пероральных гипогликемических средств (требуется контроль уровня сахара в крови). Не следует одновременно назначать ингибиторы МАО (исключая тип B), т.к. возможно резкое повышение АД. НПВС могут снижать гипотензивный эффект.

Меры предосторожности при приеме
Следует соблюдать осторожность при обструктивных заболеваниях дыхательных путей, выраженных нарушениях периферического артериального кровообращения, сахарном диабете, метаболическом ацидозе, псориазе. Не рекомендуется назначать больным стенокардией Принцметала, водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Прекращать прием следует постепенно, в течение 1–2 нед, во избежание возникновения синдрома «отмены».

Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Срок годности
36 мес.