Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Капилляростабилизирующие средства. Биофлавоноиды.

Показания к применению
- Комплексная терапия при остром нарушении коронарного кровообращения и инфаркте миокарда;
- Лечение и профилактика реперфузионного синдрома при хирургическом лечении больных облитерирующим атеросклерозом брюшной аорты и периферических артерий.
- Комплексная терапия при остром ишемическом нарушении мозгового кровообращения (ишемический инсульт, транзиторные ишемические атаки) и хронических ишемических заболеваниях головного мозга.

Форма выпуска
Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций.

Фармакодинамика
Кверцетин, что входит в состав препарата, имеет свойства модулятора активности различных ферментов, принимающих участие в деградации фосфолипидов (фосфолипаз, фосфогеназ, циклооксигеназ), влияющих на свободнорадикальные процессы и отвечающих за клеточный биосинтез оксида азота, протеиназ. Ингибирующее действие кверцетина на мембранотропные ферменты и, прежде всего, на 5-липоксигеназу сказывается на торможении синтеза лейкотриенов LTC4 и LTВ4. Наряду с этим кверцетин дозозависимо повышает уровень оксида азота в эндотелиальных клетках, что объясняет его кардиопротекторное действие при ишемическом и реперфузионном поражениях сердца. Препарат проявляет также антиоксидантные и иммуномодулирующие свойства, снижает выработку цитотоксического супероксид аниона, нормализует активацию субпопуляционного состава лимфоцитов и снижает уровень их активации. Тормозя продукцию противовоспалительных цитокинов ИЛ-1β, ИЛ-8, препарат влияет на уменьшение объема некротизированного миокарда и на усиление репаративных процессов.

Защитный механизм действия препарата связан также с предотвращением увеличения концентрации внутриклеточного кальция в тромбоцитах и активации агрегации, с торможением процессов тромбогенеза.

Препарат восстанавливает региональное кровообращение и микроциркуляцию без заметных изменений тонуса сосудов, увеличивая реактивность микрососудов.

Корвитин® нормализует церебральную гемодинамику при ишемических поражениях, уменьшает коэффициент асимметрии мозгового кровотока при ишемическом инсульте.

Фармакокинетика
При одноразовой внутривенной инфузии препарата быстро повышается концентрация кверцетина в крови. После введения препарата в дозе 10 мг/кг максимальная концентрация кверцетина наблюдается через 50 сек после начала введения и составляет 123 мкг/мл, из них 75 мкг/мл – в клеточных элементах крови и 48 мкг/мл – в плазме крови. Период полувыведения кверцетина из крови, плазмы и форменных элементов крови составляет, соответственно, 0,73±0,03; 0,85±0,01; 0,77±0,02 мин.

Наряду с быстрым метаболизмом кверцетина в организме имеет место длительное фармакологическое действие. Продолжительное фармакологическое действие препарата может быть связано с фармакологически активными метаболитами, в частности с халконом, что значительно повышает текучесть липидов клеточных мембран. После введения препарата связь кверцетина с белками плазмы крови составляет более 98 %. Быстро разносится по кровеносному руслу и проникает из крови в ткани. Кверцетин проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, метаболизируется в печени.

Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов.

Использование во время беременности
Применять препарат в период беременности не рекомендуется. При необходимости применения препарата в период кормления грудью кормление рекомендуется прекратить.

Противопоказания к применению
- Индивидуальная чувствительность к кверцетину и/или другим компонентам препарата;
- выраженная артериальная гипотензия;
- детский возраст.

Побочные действия
Препарат хорошо переносится больными. Однако при быстром внутривенном введении или в комбинации с органическими нитратами возможно возникновение временной умеренной артериальной гипотензии. Также были отмечены единичные случаи следующих побочных реакций:

- со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, онемение языка, тремор, озноб, шум в ушах, возбуждение или общая слабость;
- аллергические реакции: уртикарные высыпания, крапивница, зуд, анафилактический шок;
- другие: гиперемия лица, боль за грудиной, затрудненное дыхание.

Способ применения и дозы
Физиологический раствор натрия хлорида 0,9 % в количестве 15 мл вводят шприцом во флакон с Корвитином®, флакон встряхивают до полного растворения лиофилизированного порошка. Раствор, который образовался во флаконе, переносят в емкость с физиологическим раствором натрия хлорида 0,9 %, что остался. Общее количество физиологического раствора – 50 мл.

При остром инфаркте миокарда в комплексной терапии для быстрого воздействия на поврежденные участки мышцы сердца:

в I сутки – Корвитин® вводится внутривенно в дозе 0,5 г сразу после госпитализации, через 2 часа и через 12 часов;
на II и III сутки – Корвитин® вводят в дозе 0,5 г два раза в сутки с интервалом 12 часов;
на IV и V сутки – Корвитин® вводят в дозе 0,5 г один раз в сутки.

Вводить на протяжении 15-20 мин.

При хирургическом лечении больных облитерирующим атеросклерозом брюшной аорты и периферических артерий, при реперфузионном синдроме за 10 мин до снятия зажима с аорты вводят внутривенно 0,5 г препарата, разведенного в 150 мл физиологического раствора натрия хлорида 0,9 %. Последующее введение в аналогичной дозе повторяют через 12 часов, на II – V сутки – вводят в дозе 0,25 г два раза в сутки.

Вводить на протяжении 30-40 мин.

При остром инсульте в комплексной терапии для быстрого воздействия на поврежденные участки головного мозга:

в І сутки– Корвитин? вводится внутривенно в дозе 0,5 г сразу после госпитализации, через 2 часа и через 12 часов;
на II и III сутки – Корвитин® вводят в дозе 0,5 г два раза в сутки с интервалом 12 часов;
в период с IV по Х сутки – Корвитин® вводят в дозе 0,5 г один раз в сутки.

Вводить на протяжении 15-20 мин.

Передозировка
Случаи передозировки Корвитином не описаны.

Взаимодействия с другими препаратами
В комплексе с органическими нитратами Корвитин® может вызывать артериальную гипотензию. Одновременное применение препарата с фибринолитиками приводит к повышению эффективности тромболитической терапии.

Не рекомендуется применять как растворитель для препарата Корвитин® растворы глюкозы, реополиглюкина и др.

Препарат применяется в комбинации с антиангинальными, противоаритмическими, антитромбоцитарными и фибринолитическими средствами.

Особые указания при приеме
Вводить внутривенно капельно. Препарат применяется в комбинации с антиангинальными, противоаритмическими, антитромбоцитарными и фибринолитическими средствами. Препарат Корвитин® нельзя одновременно вводить с другими растворами лекарственных средств!

Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не более 25 °С.

Срок годности
24 мес.