Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Противомикробное синтетическое средство широкого спектра действия. Действует бактерицидно. Сульфаметоксазол оказывает бактериостатическое действие, которое связано с ингибированием процесса утилизации ПАБК и нарушением синтеза дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках. Триметоприм ингибирует фермент, который участвует в метаболизме фолиевой кислоты, превращая дигидрофолат в тетрагидрофолат. Таким образом, блокируется 2 последовательные стадии биосинтеза пуринов и, следовательно, нуклеиновых кислот, которые необходимы для роста и размножения бактерий. Высокие концентрации создаются в тканях легких, почек, предстательной железы, в спинномозговой жидкости, желчи, костях.

Ко-тримоксазол активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; анаэробных неспорообразующих бактерий - Bacteroides spp.

Ко-тримоксазол активен также в отношении Chlamydia spp.

К ко-тримоксазолу устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, а также вирусы и грибы.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ко-тримоксазолу микроорганизмами: инфекции дыхательных путей (в т.ч. острый и хронический бронхит, эмпиема плевры, бронхоэктатическая болезнь, абсцесс легкого, пневмония, тонзиллит, фарингит); инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. гонококковый уретрит), цистит, пиелонефрит, простатит; инфекции ЖКТ (в т.ч. энтерит, брюшной тиф, паратиф, дизентерия, холецистит, холангит); инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. пиодермия, фурункулез, раневая инфекция); септицемия, бруцеллез.

Форма выпуска
таблетки 480 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;
таблетки 480 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 2;
таблетки 480 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2;
таблетки 480 мг; флакон (флакончик) 20;
таблетки 960 мг; упаковка 10;
таблетки 480 мг; контейнер полиэтиленовый 500;
таблетки 960 мг; упаковка 20;
таблетки 960 мг; упаковка 100;
таблетки 960 мг; упаковка 500;
таблетки 480 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2;
таблетки 480 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2;
таблетки 480 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5;
таблетки 120 мг; банка (баночка) полимерная 20, пачка картонная 1;
таблетки 120 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2;
таблетки 480 мг; банка (баночка) полимерная 20, пачка картонная 1;
таблетки 480 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2;
таблетки 120 мг; банка (баночка) темного стекла 20, пачка картонная 1;
таблетки 120 мг; упаковка контурная безъячейковая 10, коробка (коробочка) картонная 100;
таблетки 480 мг; банка (баночка) темного стекла 20, пачка картонная 1;
таблетки 480 мг; упаковка контурная безъячейковая 10, коробка (коробочка) картонная 100;
таблетки 120 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;
таблетки 120 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;
таблетки 120 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 4;
таблетки 120 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5;
таблетки 480 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;
таблетки 480 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;
таблетки 480 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 4;
таблетки 480 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5;

Состав
Таблетки 1 табл.
сульфаметоксазол 400 мг
триметоприм 80 мг
в блистере 10 шт.; в коробке 2 блистера.

Фармакодинамика
Противомикробное синтетическое средство широкого спектра действия. Действует бактерицидно. Сульфаметоксазол оказывает бактериостатическое действие, которое связано с ингибированием процесса утилизации ПАБК и нарушением синтеза дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках. Триметоприм ингибирует фермент, который участвует в метаболизме фолиевой кислоты, превращая дигидрофолат в тетрагидрофолат. Таким образом, блокируется 2 последовательные стадии биосинтеза пуринов и, следовательно, нуклеиновых кислот, которые необходимы для роста и размножения бактерий. Высокие концентрации создаются в тканях легких, почек, предстательной железы, в спинномозговой жидкости, желчи, костях.

Ко-тримоксазол активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; анаэробных неспорообразующих бактерий - Bacteroides spp.

Ко-тримоксазол активен также в отношении Chlamydia spp.

К ко-тримоксазолу устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, а также вирусы и грибы.

Фармакокинетика
После приема внутрь сульфаметоксазол и триметоприм быстро абсорбируются из ЖКТ. Прием пищи замедляет их всасывание. Широко распределяются в тканях и жидкостях организма. Связывание триметоприма с белками плазмы составляет 50%, сульфаметоксазола - 66%. T1/2 триметоприма составляет 8.6-17 ч, сульфаметоксазола - 9-11 ч. Триметоприм выводится с мочой в неизмененном виде (около 50%) и в виде метаболитов. Сульфаметоксазол также выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.

Использование во время беременности
Сульфаниламиды и триметоприм проникают через плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком. Могут вызывать развитие ядерной желтухи и гемолитической анемии у плода и новорожденных детей. Кроме того, возрастает риск развития жировой инфильтрации печени у беременных женщин. Поэтому применение ко-тримоксазола при беременности противопоказано. При необходимости назначения ко-тримоксазола в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. сульфаниламидам, триметоприму), тяжелые поражения паренхимы печени; выраженные нарушения функции почек, болезни крови, детский возраст (до 2 мес).

Побочные действия
Тошнота, рвота, диарея, глоссит, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластная анемия, тромбоцитопеническая пурпура, псевдомембранозный колит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, гемолиз эритроцитов у больных с дефицитом глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, аллергические реакции (кожная сыпь, отек Квинке).

Способ применения и дозы
Внутрь, после еды. Взрослым и детям старше 12 лет — по 2 табл. 2 раза в сутки (утром и вечером), в тяжелых случаях — по 3 табл. 2 раза в сутки; при хронических инфекциях — по 1 табл. 2 раза в сутки.

Взаимодействия с другими препаратами
При одновременном применении ко-тримоксазола эффект антикоагулянтов непрямого действия значительно усиливается из-за замедления инактивации последних, а также их высвобождения из связи с белками плазмы.

При одновременном применении с некоторыми производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемического действия, что связано с повышением концентрации свободной фракции ко-тримоксазола.

Одновременное применение ко-тримоксазола и метотрексата может приводить к повышению токсичности последнего (в частности, к появлению панцитопении) из-за его высвобождения из связи с белками плазмы.

Под влиянием бутадиона, индометацина, напроксена, салицилатов и некоторых других НПВС возможно усиление действия ко-тримоксазола с развитием нежелательных эффектов, поскольку происходит высвобождение активных веществ из связи с белками крови и повышение их концентрации.

Одновременный прием диуретиков и ко-тримоксазола повышает вероятность развития тромбоцитопении, вызываемой последним, особенно у пациентов пожилого возраста.

В случае одновременного назначения хлоридина с ко-тримоксазолом противомикробное действие усиливается, поскольку хлоридин тормозит образование тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза нуклеиновых кислот и белков. В свою очередь сульфаниламиды тормозят образование дигидрофолиевой кислоты, являющейся предшественником тетрагидрофолиевой кислоты. Это сочетание широко используется при лечении токсоплазмоза.

Абсорбция сульфаметоксазола и триметоприма при их совместном приеме с колестирамином уменьшается в результате образования нерастворимых комплексов, что приводит к снижению их концентрации в крови.

Меры предосторожности при приеме
Не рекомендуется одновременное применение тиазидных диуретиков, пероральных сахароснижающих препаратов, непрямых антикоагулянтов, салицилатов, фенилбутазона, напроксена, фенитоина, производных ПАБК (сочетанное использование взаимно изменяет эффекты).

Особые указания при приеме
С осторожностью применяют ко-тримоксазол у пациентов с возможным дефицитом фолиевой кислоты, при аллергических реакциях в анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени, почек, щитовидной железы. При длительном лечении следует систематически проводить исследования периферической крови, функционального состояния печени и почек. Пожилым пациентам рекомендуется дополнительное назначение фолиевой кислоты. В период лечения ко-тримоксазолом следует обеспечить адекватную водную нагрузку (для того, чтобы избежать развития кристаллурии).

При нарушениях функции почек дозу следует уменьшить, а интервалы между приемами увеличить.

Риск развития побочных реакций возрастает у пациентов пожилого возраста и больных СПИД.

При парентеральном применении у больных с почечной недостаточностью следует определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме крови каждые 2-3 дня перед очередной в/м инъекцией. При концентрации более 150 мкг/мл лечение следует прервать до тех пор, пока концентрация не снизится до 120 мкг/мл.

Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 15 °C.

Срок годности
24 мес.