Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточных транспортных белков анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., a также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens), и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125–6,25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

Показания к применению
Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит.

Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС, в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких.

Инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу В. fragilis, видами Clostridium, Peptococcus и Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей.

Инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу В. fragilis и видами Clostridium: сепсис.

Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков).

Гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori.

Профилактика послеоперационных осложнений (особенно после вмешательств на ободочной кишке, в околоректальной области, апендэктомии, гинекологических операций).

Форма выпуска
таблетки 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2;

таблетки 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10, коробка (коробочка) 2;

Состав
Таблетки 1 табл.
метронидазол 250 мг
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в коробке 2 упаковки.

Фармакодинамика
Восстанавливается в микробных клетках с образованием гидроксиламинового производного, нарушает структуру и функцию ДНК; угнетает активность альдегиддегидрогеназы.

Фармакокинетика
Быстро всасывается в ЖКТ и создает высокие концентрации во всех тканях. Cmax достигается через 1–3 ч после приема внутрь.

Использование во время беременности
Противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместре (одноразовая схема противопоказана) и при кормлении грудью возможно только по абсолютным показаниям.

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным нитроимидазола), детский возраст (при стоматите), I триместр беременности.

Побочные действия
Тошнота, расстройства ЖКТ, неприятный вкус во рту, образование налета на языке, сонливость, головная боль, атаксия, нарушение координации движений, потемнение мочи; при длительной терапии — периферическая нейропатия, лейкопения.

Способ применения и дозы
Внутрь, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. При трихомониазе: взрослым — по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней (для женщин дополнительно — по 1 вагинальной таблетке Клион Д 100 в сутки); возможна повторная терапия и в увеличенных дозах — 750–1000 мг с перерывом 3–4 нед или однократная схема: вечером (перед сном) — 2000 мг.

При лямблиозе: взрослым — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5–7 дней; детям (после еды) до 1 года — по 125 мг, от 2 до 4 лет — 250 мг, от 5 до 8 лет — 375 мг в сутки, от 8 лет — 250 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.

При амебиазе: взрослым — при бессимптомном выделении цист — по 500 мг 2–3 раза в сутки в течение 5–7 дней; хронический амебиаз, гепатоз — по 500 мг 3 раза в сутки в течение 5–10 дней; острая амебная дизентерия — по 750 мг 3 раза в сутки (до исчезновения симптомов); абсцесс печени — до 2500 мг в 1–3 приема, в течение 3–5 сут (в комбинации с другими методами лечения).

Детям: от 7 до 10 лет — половина дозы взрослых, от 3 до 7 лет — 1/3 дозы, от 1 до 3 лет — 1/4 дозы.

При язвенном стоматите: взрослым — по 250 мг 2 раза в сутки в течение 3–5 дней.

С целью профилактики анаэробной инфекции при хирургических вмешательствах: взрослым — по 250–500 мг 3 раза в сутки или 1000 мг в 1 прием за 3–4 дня до операции; после операции (когда пероральное введение разрешено) — по 750 мг в сутки в течение 7 дней.

При анаэробной инфекции: дозировка подбирается индивидуально.

При хроническом алкоголизме: по 500 мг/сут в течение 6 (не более) мес.

Взаимодействия с другими препаратами
Эффект усиливает циметидин; ослабляют — барбитураты, противосудорожные препараты, рифампицин. Метронидазол усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. Несовместим со спиртными напитками.

Меры предосторожности при приеме
С особой осторожностью назначают пациентам с хроническими заболеваниями, нарушением функции печени (требуется уменьшение дозы). При снижении Cl креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу уменьшают вдвое. Продолжительное лечение (более 10 дней) требует регулярного контроля клинико-лабораторных показателей. Запрещается употреблять спиртные напитки во время терапии, поскольку блокада ацетальдегиддегидрогеназы приводит к развитию дисульфирамоподобной реакции. Может уменьшать содержание глютамилоксалуксуснокислой трансаминазы в сыворотке.

Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 15–30 °C.

Срок годности
60 мес.