Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Механизм действия обусловлен ацетилированием мембраносвязанных транспептидаз и нарушением перекрестной сшивки пептидогликанов, необходимой для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.
Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий (устойчивых к действию других антибиотиков): Escherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., некоторые штаммы Pseudomonas spp., Haemophilus influenzae.
Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp.
Устойчив к действию большинства β-лактамаз.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами, в т.ч. перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции и инфекции органов малого таза, инфекции нижних отделов дыхательных путей, мочевыводящих путей, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфицированные раны и ожоги, гонорея, менингит, болезнь Лайма.
Профилактика инфекций после оперативного вмешательства.

Форма выпуска
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 500 мг; флакон (флакончик), упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1;

порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик), упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1;

порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 500 мг; флакон (флакончик), пачка картонная 1;

порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик), пачка картонная 1;

порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 500 мг; флакон (флакончик), упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2;

порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик), упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2;

порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 500 мг; флакон (флакончик), упаковка контурная ячейковая 5, коробка (коробочка) картонная 10;

порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик), упаковка контурная ячейковая 5, коробка (коробочка) картонная 10;

Состав
1 стеклянный флакон с порошком для приготовления раствора для в/в и в/м инъекций содержит цефотаксима 0,5 или 1 г; в картонной пачке 1 флакон или в контурной ячейковой упаковке 5 флаконов, в картонной пачке 1 или 2 упаковки.

Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Механизм действия обусловлен ацетилированием мембраносвязанных транспептидаз и нарушением перекрестной сшивки пептидогликанов, необходимой для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.
Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий (устойчивых к действию других антибиотиков): Escherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., некоторые штаммы Pseudomonas spp., Haemophilus influenzae.
Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp.
Устойчив к действию большинства β-лактамаз.

Фармакокинетика
Быстро всасывается из места инъекции. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Достигает терапевтических концентраций в спинномозговой жидкости, особенно при менингите. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. Частично метаболизируется в печени. 40-60% дозы выводится с мочой в неизмененном виде через 24 ч, 20% - в виде метаболитов.

Использование во время беременности
Возможно при беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, в т.ч. к лидокаину (при в/м введении), возраст до 2,5 лет (для в/м введения).

Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гемолитическая анемия, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит (редко), транзиторное повышение активности трансаминаз.

Со стороны обмена веществ: повышение уровня щелочной фосфатазы и содержания азота в моче.

Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка, эозинофилия, анафилактический шок.

Прочие: болезненность, покраснение и отечность в месте проведения инъекции, возможно повышение температуры тела.

Способ применения и дозы
В/в, в/м. Для в/в инъекции порошок растворяют в стерильной воде для инъекций (0,5–1 г в 4 мл и 2 г в 10 мл) и вводят медленно в течение 3–5 мин, для капельного введения — в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы (2 г в 100 мл) и вводят в течение 50–60 мин; для в/м инъекции — в стерильной воде для инъекций (0,25 или 0,5 г в 2 мл и 1 г в 4 мл) или в 1% растворе лидокаина (0,5 г в 2 мл и 1 г в 4 мл), вводят глубоко в ягодичную мышцу.

Взрослым и детям старше 12 лет — 1 г каждые 12 ч. В тяжелых случаях дозу увеличивают до 3–4 г/сут и вводят по 1 г 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза может быть увеличена до 12 г. Обычная доза для новорожденных и детей младше 12 лет — 50–100 мг/кг/сут с промежутками введения от 6 до 12 ч, для недоношенных детей суточная доза не должна превышать 50 мг/кг.

Меры предосторожности при приеме
С осторожностью применяют при нарушении функции почек и печени (при Cl креатинина 10 мл/мин и менее суточную дозу препарата уменьшают вдвое). При продолжительном лечении (свыше 10 дней) необходимо контролировать картину периферической крови.

Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 2 до 8 °C.

Срок годности
36 мес.