Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
H1-антигистаминный препарат, не обладающий центральным и антихолинергическим действием.

Действие препарата начинает развиваться через 30 мин после приема и продолжается в течение 24 ч.

Длительный прием препарата не вызывает развития устойчивости к его действию.

Лоратадин и его метаболиты не проникают через ГЭБ.

Показания к применению
Сезонный и круглогодичный ринит (в т.ч. поллиноз), аллергический конъюнктивит, крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая), отек Квинке, псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина; зудящие дерматозы; аллергическая реакция на укусы насекомых.

Форма выпуска
таблетки 0.01 г; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;

таблетки 0.01 г; упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 1;

таблетки 0.01 г; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;

таблетки 0.01 г; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2;

таблетки 0.01 г; упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 2;

таблетки 0.01 г; упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 3;

Состав
Таблетки 1 табл.
лоратадин 10 мг
вспомогательные вещества: сахар молочный; МКЦ; кальция стеарат, натрия крахмала гликолат
в контурной ячейковой упаковке 7 или 10 шт.; в коробке 1 упаковка (7 шт.), 1 или 3 упаковки (10 штук).

Фармакодинамика
H1-антигистаминный препарат, не обладающий центральным и антихолинергическим действием.

Действие препарата начинает развиваться через 30 мин после приема и продолжается в течение 24 ч.

Длительный прием препарата не вызывает развития устойчивости к его действию.

Лоратадин и его метаболиты не проникают через ГЭБ.

Фармакокинетика
Всасывание. При приеме внутрь в рекомендованной терапевтической дозе лоратадин быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Определяемые концентрации лоратадина появляются в плазме крови уже через 15 мин после приема. Время достижения Cmax лоратадина в плазме составляет 1,3–2,5 ч, а время достижения Cmax его активного метаболита — 2,5 ч. Одновременный прием пищи и лоратадина замедляет достижение Cmax лоратадина и его активного метаболита в плазме на 1 ч, но Cmax этих веществ в плазме остается без изменений и никаких клинических проявлений взаимодействия лоратадина с пищей не отмечается. У пожилых людей время достижения Cmax возрастает до 1,5 ч, а при алкогольном поражении печени возрастает с увеличением тяжести заболевания. Содержание лоратадина и его активного метаболита в плазме крови достигает стационарного уровня у большинства пациентов на пятые сутки приема. Связь с белками плазмы — 97%.

Метаболизм. Лоратадин метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезкарбоэтоксилоратадина главным образом под воздействием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 и в меньшей степени под воздействием изофермента CYP2D6 цитохрома Р450. В присутствии кетоконазола, который является ингибитором CYP3A4, лоратадин превращается в дезкарбоэтоксилоратадин главным образом под воздействием CYP2D6.

Выведение. Лоратадин выводится почками и с желчью. Средний Т1/2 лоратадина составляет 8,4 ч (диапазон от 3 до 20 ч), а для активного метаболита — 28 ч (диапазон от 8,8 до 92 ч). У пожилых пациентов Т1/2 лоратадина возрастает до 18,2 ч (диапазон от 6,7 до 37 ч), а дезкарбоэтоксилоратадина — до 17,5 ч (диапазон от 11 до 38 ч). При алкогольном поражении печени Т1/2 возрастает с увеличением тяжести заболевания. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.

Использование во время беременности
При беременности следует воздержаться от приема Кларотадина®. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, беременность, период лактации.

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Побочные действия
Со стороны нервной системы: тревожность, возбуждение (у детей), астения, сонливость, гиперкинезия, парестезии, тремор, амнезия, депрессия.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: дерматит.

Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание, дисменорея, меноррагия, вагинит.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, потливость, жажда.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц, артралгия, миалгия.

Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, анорексия, запор или диарея, диспепсия, гастрит, метеоризм, повышение аппетита, стоматит.

Со стороны дыхательной системы: кашель, бронхоспазм, сухость слизистой оболочки носа, синусит.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, конъюнктивит, боль в глазах и ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД, сердцебиение.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, зуд, фотосенсибилизация.

Прочие: боль в спине, боль в груди, лихорадка, озноб, боль в молочных железах, блефароспазм, дисфония.

Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет — по 10 мг (1 табл. или 2 мерные ложки сиропа) 1 раз в сутки. Суточная доза — 10 мг.

Детям от 2 до 12 лет с массой тела менее 30 кг — по 5 мг (1/2 табл. или 1 мерная ложка сиропа) 1 раз в сутки. Суточная доза — 5 мг.

Детям с массой тела более 30 кг — по 10 мг (1 табл. или 2 мерные ложки сиропа) 1 раз в сутки. Суточная доза — 10 мг.

Передозировка
При приеме лоратадина в дозах, значительно превышающих рекомендованную терапевтическую дозу 10 мг (40–180 мг лоратадина), у взрослых пациентов могут проявляться такие симптомы,как головная боль, сонливость, тахикардия. При применении лоратадина детьми с массой тела менее 30 кг в дозе свыше 10 мг могут наблюдаться экстрапирамидные симптомы и учащение сердцебиения.

Лечение: следует обратиться к врачу, принять меры по удалению препарата из ЖКТ и снижению абсорбции (индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля). При необходимости проводится симптоматическая терапия. Лоратадин не выводится из организма при гемодиализе. Данных о выведении лоратадина при перитонеальном диализе не имеется.

Взаимодействия с другими препаратами
При использовании лоратадина в терапевтических дозах потенцирующего действия на алкоголь не выявлено.

Совместное применение лоратадина с эритромицином, циметидином и кетоконазолом увеличивает концентрацию лоратадина в плазме крови, что не имеет клинического проявления и не оказывает влияния на данные ЭКГ.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность препарата.

Особые указания при приеме
Для больных, страдающих нарушением функции печени или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин), начальная доза препарата Кларотадин® должна составлять 10 мг (1 табл. или 2 мерные ложки) через день.

Не рекомендуется детям до 2 лет.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения
Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности
36 мес.