Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки). Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей. Активен в отношении: Staphylococcus spp., Streptococcus agalactiae (Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae), Haemophilus influenzae (Haemophilus parainfluenzae), Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter pylori (Campylobacter), Campylobacter jejuni, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acne, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium marinum, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Corynebacterium spp., Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, некоторых анаэробов (Eubacter spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus), менее активен в отношении Micobacterium tuberculosis.

Показания к применению
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей (ларингит, фарингит, тонзиллит, синусит), нижних отделов дыхательных путей (бронхит, пневмония, атипичная пневмония), кожи и мягких тканей (фолликулит, фурункулез, импетиго, раневая инфекция), средний отит; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, микобактериоз, хламидиоз.

Форма выпуска
таблетки, покрытые оболочкой 250 мг; блистер 5, пачка картонная 1;

таблетки, покрытые оболочкой 250 мг; блистер 5, пачка картонная 2;

таблетки, покрытые оболочкой 500 мг; блистер 5, пачка картонная 1;

таблетки, покрытые оболочкой 500 мг; блистер 5, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 4;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 6;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 8;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 10;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; контейнер полимерный 10, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; контейнер полимерный 20, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; контейнер полимерный 30, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; контейнер полимерный 40, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; контейнер полимерный 50, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; контейнер полимерный 100, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячейковая 7, короб транспортный 500;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; банка (баночка) темного стекла 5, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; банка (баночка) полимерная 5, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; флакон (флакончик) полимерный 5, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; банка (баночка) темного стекла 10, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; банка (баночка) полимерная 10, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; флакон (флакончик) полимерный 10, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 4;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; банка (баночка) темного стекла 15, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; банка (баночка) полимерная 15, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; флакон (флакончик) полимерный 15, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; банка (баночка) темного стекла 20, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; банка (баночка) полимерная 20, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; флакон (флакончик) полимерный 20, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; банка (баночка) темного стекла 5, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; банка (баночка) полимерная 5, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; флакон (флакончик) полимерный 5, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; банка (баночка) темного стекла 10, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; банка (баночка) полимерная 10, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; флакон (флакончик) полимерный 10, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 4;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; банка (баночка) темного стекла 15, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; банка (баночка) полимерная 15, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; флакон (флакончик) полимерный 15, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; банка (баночка) темного стекла 20, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; банка (баночка) полимерная 20, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; флакон (флакончик) полимерный 20, пачка картонная 1;

Состав
Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
кларитромицин 250 мг,500 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; МКЦ; ПВП низкомолекулярный (повидон); крахмал прежелатинизированный; натрия лаурил сульфат; кремния диоксид коллоидный (аэросил); магния стеарат;
оболочка: Opadry II или другой, зарегистрированный на территории РФ, аналогичного качества
в блистере 5 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.

Фармакодинамика
Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки). Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей. Активен в отношении: Staphylococcus spp., Streptococcus agalactiae (Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae), Haemophilus influenzae (Haemophilus parainfluenzae), Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter pylori (Campylobacter), Campylobacter jejuni, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acne, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium marinum, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Corynebacterium spp., Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, некоторых анаэробов (Eubacter spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus), менее активен в отношении Micobacterium tuberculosis.

Фармакокинетика
Абсорбция — быстрая. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. Связь с белками плазмы — более 90%. После однократного приема регистрируются 2 пика Cmax. Второй пик обусловлен способностью препарата концентрироваться в желчном пузыре с последующим поступлением в кишечник и всасыванием. Cmax при пероральном приеме 250 мг достигается через 1–3 ч.

После приема внутрь 20% от принятой дозы быстро гидроксилируется в печени ферментами цитохрома P450 CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием основного метаболита — 14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

При регулярном приеме по 250 мг/сут равновесные концентрации неизмененного препарата и его основного метаболита — 1 и 0,6 мкг/мл соответственно; T1/2 — 3–4 и 5–6 ч соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут равновесная концентрация неизмененного препарата и его метаболита в плазме — 2,7–2,9 и 0,83–0,88 мкг/мл соответственно; T1/2 — 4,8–5 и 6,9–8,7 ч соответственно. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают уровень в сыворотке крови).

Выделяется почками и с каловыми массами (20–30% — в неизмененной форме, остальное — в виде метаболитов). При однократном приеме 250 и 1200 мг почками выделяется 37,9 и 46%, с каловыми массами — 40,2 и 29,1% соответственно.

Использование во время беременности
Применение в I триместре беременности противопоказано.

Применение во II и III триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, порфирия, беременность (I триместр), период грудного вскармливания, одновременный прием цизаприда, пимозида, терфенадина.

С осторожностью — почечная и/или печеночная недостаточность.

Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, тревожность, страх, инсомния, ночные кошмары, шум в ушах, изменение вкуса; редко — дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация, спутанность сознания; в единичных случаях — потеря слуха, проходящая после отмены ЛС; имеются сообщения о редких случаях парестезии.

Со стороны органов ЖКТ: нарушение функций ЖКТ (тошнота, рвота, гастралгия/дискомфорт в животе, диарея), стоматит, глоссит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха; редко — псевдомембранозный энтероколит; имеются сообщения о редких случаях развития гепатита; в исключительных случаях наблюдалась печеночная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — тромбоцитопения (необычные кровотечения, кровоизлияния), лейкопения; крайне редко — удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, в т.ч. желудочковая пароксизмальная тахикардия, трепетание/мерцание желудочков.

Со стороны мочеполовой системы: имеются сообщения о редких случаях увеличения концентрации креатинина в сыворотке крови, развитии интерстициального нефрита, почечной недостаточности.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса — Джонсона), анафилактоидные реакции.

Прочие: развитие устойчивости микроорганизмов; в редких случаях — гипогликемия (на фоне лечения пероральными гипогликемическими средствами и инсулином).

Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет — по 250–500 мг 2 раза в сутки. Длительность лечения — 6–14 дней.

При тяжелом течении инфекций или в случае затруднения перорального применения назначают в виде в/в инъекций в дозе 500 мг/сут в течение 2–5 дней, с дальнейшим переводом на пероральный прием 500 мг/сут. Общая длительность лечения составляет 10 дней.

При лечении инфекций, вызванных Mycobacterium avium, синуситах, а также тяжелых инфекциях (в т.ч. вызванных Haemophilus influenzae) назначают внутрь, по 0,5–1 г 2 раза в день (максимально — 2 г). Длительность лечения — 6 мес и более.

У больных с ХПН (Cl креатинина менее 30 мл/мин или концентрации сывороточного креатинина более 3,3 мг/ 100 мл) — 250 мг/сут (однократно), при тяжелых инфекциях — по 250 мг 2 раза в сутки. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы — 14 дней.

Взаимодействия с другими препаратами
Не допускается одновременное применение с цизапридом, пимозидом, терфенадином.

При одновременном приеме увеличивает концентрацию в крови ЛС, метаболизирующихся в печени с помощью ферментов цитохрома P450, непрямых антикоагулянтов, карбамазепина, теофиллина, астемизола, цизаприда, терфенадина (в 2–3 раза), триазолама, мидазолама, циклоспорина, дизопирамида, фенитоина, рифабутина, ловастатина, дигоксина, алкалоидов спорыньи и др.

Уменьшает абсорбцию зидовудина (между приемом ЛС необходим интервал не менее 4 ч).

Возможно развитие перекрестной резистентности между кларитромицином, линкомицином и клиндамицином.

Меры предосторожности при приеме
С осторожностью назначают на фоне препаратов, метаболизирующихся в печени (рекомендуется измерять их концентрацию в крови).

Кларитромицин модифицированного высвобождения противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), таким пациентам назначают кларитромицин быстрого высвобождения в таблетках.

Необходимо учитывать возможность развития перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, линкомицином и клиндамицином. При длительном или повторном применении препарата возможно развитие суперинфекции (рост нечувствительных бактерий и грибов). В случае тяжелой, длительной диареи, которая может указывать на развитие псевдомембранозного колита, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Особые указания при приеме
При наличии хронических заболеваний печени необходим регулярный контроль ферментов сыворотки крови.

С осторожностью назначают на фоне ЛС, метаболизирующихся печенью (рекомендуется измерять их концентрацию в крови).

В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать ПВ.

При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом.

Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности
36 мес.