Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Антибиотик группы макролидов, является полусинтетическим производным эритромицина А. Противомикробное действие кларитромицина обусловлено угнетением синтеза белка чувствительных микроорганизмов путем связывания с 50S-субъединицей мембраны рибосом микробной клетки.
Кларитромицин активен в отношении аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Минимальная ингибирующая концентрация (МИК) кларитромицина обычно в 2 раза ниже МИК эритромицина. Активный метаболит кларитромицина (14-гидроксикларитромицин) также обладает противомикробным действием. МИК этого метаболита равна или в 2 раза выше, чем МИК кларитромицина. Исключением является Haemophilus influenzae, по отношению к которому 14-гидроксикларитромицин вдвое активнее чем кларитромицин.
In vitro Клабакс активен в отношении грамположительных бактерий - Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину); Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus viridans (альфа-гемолитические стрептококки), Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes; грамотрицательных бактерий - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori; Campylobacter jejuni, Pasteurella multocida, Bacteroides melaninogenicus; в отношении микоплазм – Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum; других микроорганизмов - Chlamydia trachomatis, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasaii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium intracellulare, Chlamydia pneumoniae, Borrelia burgdorferi; в отношении анаэробных микроорганизмов - Clostridium perfringens, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.
Кларитромицин обладает бактерицидным действием в отношении нескольких штаммов бактерий: Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria honorrhoeae и Campylobacter spp.

Показания к применению
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
— синусит, фарингит;
— средний отит;
— инфекции нижнего отдела дыхательных путей (пневмония, острый и хронический бронхит);
— диссеминированные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium или Mycobacterium intracellulare;
— инфекции кожи и мягких тканей;
— микоплазмоз и уреаплазмоз;
— хламидиоз;
— лепра (в составе комплексной терапии);
— токсоплазмоз (в составе комплексной терапии);
— для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комплексной терапии).

Форма выпуска
гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/5 мл; флакон (флакончик) 100 мл с мерным колпачком, пачка картонная 1;

гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/5 мл; флакон (флакончик) 60 мл с мерным колпачком, пачка картонная 1;

гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг/5 мл; флакон (флакончик) 100 мл с мерным колпачком, пачка картонная 1;

гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг/5 мл; флакон (флакончик) 60 мл с мерным колпачком, пачка картонная 1;

Фармакодинамика
Антибиотик группы макролидов, является полусинтетическим производным эритромицина А. Противомикробное действие кларитромицина обусловлено угнетением синтеза белка чувствительных микроорганизмов путем связывания с 50S-субъединицей мембраны рибосом микробной клетки.
Кларитромицин активен в отношении аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Минимальная ингибирующая концентрация (МИК) кларитромицина обычно в 2 раза ниже МИК эритромицина. Активный метаболит кларитромицина (14-гидроксикларитромицин) также обладает противомикробным действием. МИК этого метаболита равна или в 2 раза выше, чем МИК кларитромицина. Исключением является Haemophilus influenzae, по отношению к которому 14-гидроксикларитромицин вдвое активнее чем кларитромицин.
In vitro Клабакс активен в отношении грамположительных бактерий - Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину); Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus viridans (альфа-гемолитические стрептококки), Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes; грамотрицательных бактерий - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori; Campylobacter jejuni, Pasteurella multocida, Bacteroides melaninogenicus; в отношении микоплазм – Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum; других микроорганизмов - Chlamydia trachomatis, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasaii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium intracellulare, Chlamydia pneumoniae, Borrelia burgdorferi; в отношении анаэробных микроорганизмов - Clostridium perfringens, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.
Кларитромицин обладает бактерицидным действием в отношении нескольких штаммов бактерий: Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria honorrhoeae и Campylobacter spp.

Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь Cmax кларитромицина в плазме крови составляет 1.5-2 ч. Биодоступность составляет от 30% до 70%.
Распределение
Vd составляет 243-266 л. Связывание с белками крови - 65-75%. Кларитромицин и его активный метаболит 14-гидроксикларитромицин хорошо проникают в аденоиды и миндалины, ткани и жидкости среднего и внутреннего уха; легочную ткань, бронхи, бронхиальный секрет и мокроту, в плевральную, перитонеальную, синовиальную жидкости, в кожу. Проникает через плацентарный барьер. Время сохранения терапевтической концентрации в крови - 8-12 ч.
Метаболизм и выведение
Подвергается метаболизму в печени и выводится с желчью через кишечник в активной и неактивной формах происходит. С мочой выделяется всего лишь 2-3%. T1/2 при нормальной функции почек составляет 10.5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции почек (КК меньше 30 мл/мин) увеличивается до 22 ч.

Использование во время беременности
При беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода при отсутствии альтернативной подходящей терапии (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Если беременность наступила в период лечения кларитромицином, пациентка должна быть предупреждена о возможном риске для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (кларитромицин и его активный метаболит проникают в грудное молоко, безопасность применения при кормлении грудью не установлена).

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к эритромицину и другим макролидам), порфирия, одновременный прием цизаприда, пимозида, астемизола, терфенадина (см. «Взаимодействие»).

Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, тревожность, страх, инсомния, ночные кошмары, шум в ушах, изменение вкуса; редко — дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация, спутанность сознания; в единичных случаях — потеря слуха, проходящая после отмены ЛС; имеются сообщения о редких случаях парестезии.

Со стороны органов ЖКТ: нарушение функций ЖКТ (тошнота, рвота, гастралгия/дискомфорт в животе, диарея), стоматит, глоссит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха; редко — псевдомембранозный энтероколит; имеются сообщения о редких случаях развития гепатита; в исключительных случаях наблюдалась печеночная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — тромбоцитопения (необычные кровотечения, кровоизлияния), лейкопения; крайне редко — удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, в т.ч. желудочковая пароксизмальная тахикардия, трепетание/мерцание желудочков.

Со стороны мочеполовой системы: имеются сообщения о редких случаях увеличения концентрации креатинина в сыворотке крови, развитии интерстициального нефрита, почечной недостаточности.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса — Джонсона), анафилактоидные реакции.

Прочие: развитие устойчивости микроорганизмов; в редких случаях — гипогликемия (на фоне лечения пероральными гипогликемическими средствами и инсулином).

Меры предосторожности при приеме
С осторожностью назначают на фоне препаратов, метаболизирующихся в печени (рекомендуется измерять их концентрацию в крови).

Кларитромицин модифицированного высвобождения противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), таким пациентам назначают кларитромицин быстрого высвобождения в таблетках.

Необходимо учитывать возможность развития перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, линкомицином и клиндамицином. При длительном или повторном применении препарата возможно развитие суперинфекции (рост нечувствительных бактерий и грибов). В случае тяжелой, длительной диареи, которая может указывать на развитие псевдомембранозного колита, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Условия хранения
Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности
24 мес.