Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Цефалоспориновый антибиотик I поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp.

Активен также в отношении Spirochaetoceae, Leptospira spp.

Неактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индол-положительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, анаэробных бактерий.

Показания к применению
Инфекции дыхательных, мочеполовых и желчевыводящих путей, кожи, костей и суставов, сепсис, эндокардит; предоперационная профилактика (вагинальная гистерэктомия, холецистэктомия).

Форма выпуска
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0.5 г; флакон (флакончик), коробка (коробочка) 1;

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик), коробка (коробочка) 1;

Состав
1 флакон с порошком для приготовления инъекционного раствора содержит цефазолина натрия 500 или 1000 мг.

Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик I поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp.

Активен также в отношении Spirochaetoceae, Leptospira spp.

Неактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индол-положительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, анаэробных бактерий.

Фармакокинетика
Цефазолин плохо всасывается из ЖКТ и поэтому применяется в/м или в/в. После в/м введения в дозе 500 мг Cmax в плазме достигается через 1-2 ч составляет 30 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы составляет около 85%.

Цефазолин проникает в костную ткань, в асцитическую жидкость, плевральную и синовиальную жидкости, но не определяется в ЦНС.

T1/2 цефазолина из плазмы составляет около 1.8 ч.

Цефазолин выводится с мочой в неизмененном виде, главным образом, путем клубочковой фильтрации и в небольшой степени - путем канальцевой секреции. После в/м введения, по крайней мере, 80% дозы после в/м введения выводится через 24 ч. После в/м введения в дозах 500 мг и 1 г Cmax в моче составляет соответственно 1 мг/мл и 4 мг/мл.

Имеются данные о высокой концентрации цефазолина в желчи, хотя он выводится этим путем в небольшом количестве.

T1/2 из плазмы увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек.

Использование во время беременности
Допустимо только по жизненным показаниям.

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность; противопоказан недоношенным и новорожденным (до 1 мес) детям.

Побочные действия
Интерстициальный нефрит, повышение уровня мочевины и активности печеночных ферментов в крови, холестатическая желтуха, вагинит, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, тошнота, рвота, анорексия, диарея, кандидозный стоматит, кандидоз половых органов, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (лихорадка, сыпь, зуд, эозинофилия, анафилаксия), боль и флебит в месте инъекции.

Способ применения и дозы
В/м и в/в (струйно или капельно). Взрослым, при легкой форме инфекции — 250–500 мг каждые 8 ч, при пневмококковой пневмонии — 500 мг каждые 12 ч, при острой неосложненной инфекции мочеполовых путей — 1000 мг через 12 ч, при среднетяжелых и тяжелых инфекциях — 500–1500 мг каждые 8–6 ч. Для профилактики послеоперационной инфекции — 1000 мг за 30–60 мин до операции, 500–1000 мг во время операции. Средняя суточная доза для детей — 25–50 мг/кг (в 3–4 приема); при тяжелом течении — до 100 мг/кг. У пациентов с нарушением функции почек режим дозирования зависит от значений Cl креатинина.

Взаимодействия с другими препаратами
Пробенецид (снижая почечную секрецию и замедляя выведение) повышает концентрацию в крови.

Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 15–30 °C

Срок годности
24 мес.