Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
НПВС. Обладает выраженной анальгезирующей активностью, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Механизм действия на биохимическом уровне связан с угнетением фермента ЦОГ, главным образом в периферических тканях. Следствием этого является торможение биосинтеза простагландинов – модуляторов терморегуляции, воспаления и болевой чувствительности.
Кеторолак представляет собой рацемическую смесь S(-)- и R(+)-энантиомеров, при этом анальгезирующее действие обусловлено S(-)-формой. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не угнетает моторику кишечника, не обладает седативным и анксиолитическим действием, не вызывает лекарственной зависимости.
Кеталгин угнетает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. Функциональное состояние тромбоцитов восстанавливается через 24-48 ч после отмены препарата.

Показания к применению
Умеренный и выраженный болевой синдром:
— при травмах;
— в послеоперационном периоде;
— при корешковом синдроме;
— миалгии.

Форма выпуска
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 20, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 20, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 20, пачка картонная 3;
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 20, ящик картонный 500;
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10, ящик картонный 500;
Состав
1 таблетка содержит кеторолака трометамина 10 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 1 упаковка.

Фармакодинамика
Блокирует генерацию болевых импульсов (анальгезирующее действие), ингибирует агрегацию тромбоцитов. Функциональное состояние тромбоцитов восстанавливается через 24–48 ч после отмены препарата. Эффект развивается через 0,5–1 ч и достигает максимума спустя 2–3 ч.

Фармакокинетика
Быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ (скорость абсорбции уменьшается у пациентов с ожирением). Cmax достигается через 2–3 ч. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Плохо проходит через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Время достижения равновесного состояния составляет 24 ч при приеме в средней разовой дозе через каждые 6 ч. Т1/2 — 5,3 ч. Биотрансформируется (менее 50%), выводится с мочой (около 92%) и желчью (6%). При нарушение функции почек, у лиц старше 65 лет или находящихся на диализе Т1/2 увеличивается в 1,5–2 раза и более.

Использование во время беременности
Противопоказано при беременности и в период родов. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Использование при нарушением функции почек
Препарат противопокаазн при почечной недостаточности умеренной и тяжелой степени при гиповолемии и дегидратации.

Противопоказания к применению
— аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту и другие ингибиторы синтеза простагландинов;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе;
— перфорация и кровотечение из ЖКТ в анамнезе;
— почечная недостаточность умеренной и тяжелой степени при гиповолемии и дегидратации;
— бронхиальная астма;
— полипы полости носа;
— ангионевротический отек в анамнезе;
— геморрагический инсульт;
— состояние с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза;
— профилактическое обезболивание перед операцией и во время операции;
— одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, а также пентоксифиллина;
— беременность;
— родовой период;
— лактация (грудное вскармливание);
— детский и подростковый возраст до 16 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к другим НПВС.

Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головная боль, сонливость, головокружение; редко – нервозность, нарушения сна, эйфория, астения, повышенное потоотделение, лихорадка, нарушения зрения, двигательные расстройства, парестезии, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипертензия, сердцебиение, обмороки.
Со стороны пищеварительной системы: 5-10% - тошнота, боли в области желудка и кишечника, диарея; возможны рвота, запор, метеоризм, отрыжка, нарушение аппетита; редко – нарушения функции печени и поджелудочной железы, кровотечения из ЖКТ.
Аллергические реакции: кожный зуд, геморрагическая сыпь; редко – эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилаксия, бронхоспазм, отек гортани, отек языка.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – учащение мочеиспускания, олигурия или полиурия, протеинурия, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы: редко – одышка, кашель, отек легких.
Со стороны свертывающей системы крови: редко – носовое кровотечение, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, послеоперационные раневые кровотечения.

Способ применения и дозы
Внутрь, разовая доза — 10 мг. При необходимости назначают каждые 4–6 ч. Максимальная суточная доза — 40 мг. Длительность терапии — не более 7 дней. Пациентам старше 65 лет или массой тела менее 50 кг необходима индивидуальная коррекция режима дозирования. На фоне нарушения функции почек следует уменьшать суточную дозу на 50% и не назначать более 2 дней.

Передозировка
Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, гипервентиляция, возникновение пептических язв, эрозивный гастрит, нарушение функции почек.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь), симптоматическая терапия, при необходимости — проведение диализа.

Взаимодействия с другими препаратами
Изменяет действие антигипертензивных препаратов и диуретиков, повышает токсичность метотрексата, препаратов лития. Антикоагулянты, производные кумарина, гепарин, стрептокиназа, урокиназа, пентоксифиллин повышают риск возникновения кровотечений (необходим контроль показателей свертывания крови) и пептических язв; диуретики, ингибиторы АПФ — вероятность развития почечной недостаточности; НПВС — усиливают побочные эффекты со стороны ЖКТ. Одновременное применение с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном, моксалактамом, пликамицином, вальпроевой кислотой увеличивает риск развития кровотечения. Пробенецид уменьшает плазменный Cl и объем распределения.

Меры предосторожности при приеме
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания при приеме
Для предупреждения возможных побочных эффектов рекомендуется применять Кеталгин в наименьшей эффективной дозе, точно соблюдать установленные дозы и режим приема, учитывать состояние пациента (возраст, функцию почек, состояние ЖКТ, водно-электролитного обмена и системы гемостаза), а также возможное взаимодействие при комбинированной терапии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Т.к. у значительной части пациентов при назначении Кеталгина развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (в т.ч. сонливость, головокружение, головная боль) не рекомендуется заниматься работой, требующей повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности
36 мес.