Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов. Оказывает противоаллергическое действие.

После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие развивается через 1 ч и продолжается в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения Кестином антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов.

Препарат не вызывает значительного антихолинергического и седативного эффектов. Не отмечено влияния Кестина на интервал QT на ЭКГ даже в дозе 80 мг.

Показания к применению
— аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными аллергенами);

— крапивница (вызванная в т.ч. бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода);

— аллергические заболевания и состояния, обусловленные повышенным высвобождением гистамина.

Форма выпуска
таблетки для рассасывания 20 мг; блистер 10, пачка картонная 1;
Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
эбастин микронизированный 10 мг
вспомогательные вещества: МКЦ — 20 мг; крахмал кукурузный — 5,2 мг; лактозы моногидрат — 88,5 мг; структурированная карбоксиметилцеллюлоза натрия — 5 мг; магния стеарат — 1,3 мг
оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза — 1,725 мг; полиэтиленгликоль 6000 — 0,575 мг; титана диоксид — 0,575 мг

в блистере 5 или 10 шт.; в пачке картонной 1 блистер.

Фармакодинамика
После приема внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта.

Фармакокинетика
Быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени до активного метаболита — карэбастина. После однократного приема таблеток в дозе 10 мг Cmax карэбастина (80–100 нг/мл) достигается через 2,6–4 ч; после однократного приема сиропа в дозе 5 или 10 мг Cmax карэбастина (108–209 нг/мл) достигается через 2,8–3,4 ч. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает на 50%). Не проникает через ГЭБ. Одновременный прием таблеток с пищей способствует повышению уровня карэбастина в крови в 1,6–2 раза, но не изменяет время достижения Cmax и клинические эффекты. При ежедневном приеме таблеток в дозе 10 мг равновесная концентрация (130–160 нг/мл) регистрируется через 3–5 дней.

При приеме таблеток связывание с белками плазмы кестина и карэбастина составляет более 95%, T1/2 карэбастина — 15–19 ч.

Выводится с мочой в виде конъюгированных метаболитов 60–66%. На фоне почечной недостаточности T1/2 карэбастина возрастает до 23–26 ч, при печеночной недостаточности — до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений.

Значения фармакокинетических параметров не зависят от возраста.

Использование во время беременности
Не рекомендуется (безопасность применения у беременных женщин и выделение в грудное молоко кормящих женщин не изучены).

Использование при нарушением функции почек
С осторожностью применять препарат при почечной недостаточности.

|||DEFAULT|||
С осторожностью применять препарат при печеночной недостаточности.

Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к препарату, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 6 лет.

С осторожностью — при почечной или печеночной недостаточности.

Побочные действия
Со стороны ЦНС: возможно - головная боль; редко - сонливость, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: возможно - сухость во рту; редко - диспепсия, тошнота, боли в животе.

Прочие: синусит, астенический синдром.

Способ применения и дозы
Внутрь. Детям: 6–11 лет — по 5 мг (5 мл сиропа или 1/2 табл.) 1 раз в сутки, 12–15 лет — по 10 мг (10 мл сиропа или 1 табл.) 1 раз в сутки. Взрослым и детям старше 15 лет: по 10–20 мг (10–20 мл сиропа или 1–2 табл.) 1 раз в сутки.

При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

Суточная доза 20 мг назначается по рекомендации врача.

Кестин принимают независимо от приема пищи.

Передозировка
Лечение: промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия.

Специального антидота не существует.

Взаимодействия с другими препаратами
Не рекомендуется назначать Кестин одновременно с кетоконазолом и эритромицином.

Кестин не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Меры предосторожности при приеме
С осторожностью назначают пациентам с увеличенным QT-интервалом и гипокалиемией.

Особые указания при приеме
Не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Срок годности
24 мес.