Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Ингибитор АПФ. Понижает АД, что связано главным образом с нарушением образования ангиотензина II и устранением его сосудосуживающего действия. Нарушение образования ангиотензина II приводит к блокаде синтеза альдостерона, что увеличивает выведение натрия и вызывает задержку калия в организме. Способствует повышению уровня брадикинина в крови, что приводит к выраженной вазодилатации. Спираприл уменьшает ОПСС, при этом ЧСС не изменяется или изменяется незначительно.

Показания к применению
Артериальная гипертензия.

Форма выпуска
таблетки 6 мг; блистер 10, пачка картонная 3;

таблетки 6 мг; блистер 10, пачка картонная 3;

таблетки 6 мг; блистер 10, пачка картонная 3;

Состав
Таблетки 1 табл.
активное вещество:
спираприла гидрохлорида моногидрат 6,21 мг
(соответствует 6 мг спираприла гидрохлорида)
вспомогательные вещества: глицина гидрохлорид — 13 мг; кислота альгиновая — 13 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,5 мг; лактозы моногидрат — 99,77 мг; магния стеарат — 1,2 мг; крахмал кукурузный — 22,5 мг; повидон К30 — 3 мг; железа оксид красный (Е172) — 0,03 мг
в блистерах полиамид/алюминиевая фольга/ПВХ/алюминиевая фольга по 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Фармакодинамика
Ингибитор АПФ. Понижает АД, что связано главным образом с нарушением образования ангиотензина II и устранением его сосудосуживающего действия. Нарушение образования ангиотензина II приводит к блокаде синтеза альдостерона, что увеличивает выведение натрия и вызывает задержку калия в организме. Способствует повышению уровня брадикинина в крови, что приводит к выраженной вазодилатации. Спираприл уменьшает ОПСС, при этом ЧСС не изменяется или изменяется незначительно.

Фармакокинетика
Абсорбция спираприла составляет 45%. Подвергается быстрому метаболизму (гидролизуется) в печени с образованием активного метаболита - спираприлата. Связывание с белками плазмы - 90%. Абсолютная биодоступность спираприла – 50%, а спираприлата – 75%. Кажущийся Vd – 25 л. Cmax в плазме крови спираприла – 45-90 мин, метаболита – 2-3 ч.
T1/2 первой фазы – 2 ч, второй фазы – 40 ч. Выводится почками (44%) и через кишечник (51%) в неизмененном виде и в виде метаболита.

Использование во время беременности
При назначении спираприла при беременности следует учитывать потенциальную пользу проводимого лечения для матери и возможный риск для плода. При применении спираприла возможно возникновение нарушения развития почек плода, снижения АД плода и новорожденных, нарушения функции почек, гиперкалиемии, гипоплазии черепа, олигогидрамниона, контрактуры конечностей, деформации черепа, гипоплазии легких. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказания к применению
Ангионевротический отек на применение ингибиторов АПФ в анамнезе; повышенная чувствительность к спираприлу.

Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия; редко – обморок; в единичных случаях – тахикардия, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда, усиление проявлений недостаточности периферического кровообращения.
Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, развитие или усиление ХПН, протеинурия.
Со стороны половой системы: снижение потенции.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: церебральный инсульт, ишемия головного мозга, головокружение, головная боль, слабость; при применении в высоких дозах - бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, парестезии, нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, холестатическая желтуха, диспепсия, запор, анорексия, стоматит, глоссит, нарушение или временная потеря вкуса, сухость во рту, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; в единичных случаях – кишечная непроходимость.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, легочные инфильтраты, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит, дисфония.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, редко – эозинофилия; в единичных случаях – агранулоцитоз или панцитопения.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, гипонатриемия.
Прочие: алопеция, онихолиз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, ангионевротический отек тканей лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Артериальная гипертензия

Начальная доза составляет 1/2 табл. (3 мг) в сутки. Если после приема этой дозы АД не нормализуется, дозу можно повысить до 1 табл. Поддерживающая доза, как правило, 1 табл. в сутки.

Максимальная суточная доза — 1 табл. (6 мг) в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность

Начальная доза составляет 1/2 табл. (3 мг) в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 1 табл. (6 мг) в сутки. Поддерживающая доза — 1 табл. (6 мг) в сутки.

Максимальная суточная доза — 1 табл. (6 мг) в сутки.

Дозировка при нарушении функции почек (Cl креатинина 10–30 мл/мин.)

Рекомендуемая доза Квадроприла® составляет 1/2 табл. (3 мг), которую принимают утром. Лечение начинают при установлении тщательного клинического наблюдения за больным. В зависимости от показателей функции почек в единичных обоснованных случаях дозу Квадроприла® можно повышать максимально до 1 табл., которую принимают утром.

У больных с нарушением функции почек (Cl креатинина 30–60 мл/мин) или печени, а также у больных пожилого возраста снижения дозы не требуется.

Длительность курса лечения определяет врач.

Взаимодействия с другими препаратами
При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается гипотензивное действие спираприла.
При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.
При одновременном применении со средствами для наркоза и местной анестезии возможно развитие артериальной гипотензии.
При одновременном применении с аллопуринолом, цитостатиками, иммунодепрессантами, системными ГКС, прокаинамидом повышается риск развития лейкопении.
При одновременном применении с инсулином, пероральными гипогликемическими средствами (бигуанидами, производными сульфонилмочевины) усиливается гипогликемическое действие.
При одновременном применении с лития карбонатом повышается концентрация лития в плазме крови.
При одновременном применении с натрия хлоридом, НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия спираприла.

Особые указания при приеме
С осторожностью применяют при нарушениях водно-электролитного обмена, после предшествующей терапии диуретиками, при почечной недостаточности, сахарном диабете, а также при одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (из-за повышенного риска развития гиперкалиемии).
Артериальная гипотензия, возникшая после приема первой дозы спираприла, не является противопоказанием для его дальнейшего применения. После нормализации АД последующий регулярный прием спираприла не приводит к гипотензии.
Спираприл следует применять через 2-3 дня после отмены предшествующей терапии диуретиками. В случае применения спираприла на фоне приема диуретиков наблюдение врача за пациентом показано в течение 6 ч после приема первой дозы.
У пациентов с реноваскулярной гипертензией (при наличии одно- или двухстороннего стеноза почечных артерий) при приеме спираприла возможно развитие нарушения функции почек, у таких пациентов показан систематический контроль содержания креатинина и мочевины в плазме крови.
У пациентов с аутоиммунными заболеваниями необходим регулярный контроль содержания лейкоцитов в крови.
У пациентов с гипокалиемией терапию следует проводить под контролем концентрации калия в плазме крови.
При проведении хирургических вмешательств с применением наркоза у пациентов, принимающих спираприл, возможно выраженное снижение АД.
Не рекомендуется применять спираприл у пациентов, находящихся на гемодиализе.
Использование в педиатрии
Клинический опыт применения спираприла у детей отсутствует.

Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 25 °C.

Срок годности
36 мес.