Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Расторопша пятнистая (остропестрая), Silybum marianum L. — травянистое растение семейства сложноцветных (Asteraceae). В качестве лекарственного сырья используют зрелые плоды — Fructus Silybi mariani. В плодах содержится группа флавоноидных соединений, обозначенных как силимарин (Silimari). Из силимарина выделено три отдельных изомерных соединения — силибинин, силидианин и силикристин — имеющих фенилхроманоновую структуру и обладающих в той или иной степени гепатопротективным действием.

Взаимодействует со свободными радикалами в печени и снижает их токсичность. Прерывая процесс перекисного окисления липидов, препятствует дальнейшему разрушению клеточных структур. В поврежденных гепатоцитах стимулирует синтез структурных и функциональных белков и фосфолипидов (за счет специфической стимуляции РНК-полимеразы А), стабилизирует клеточные мембраны, предотвращает потерю клеточных компонентов и внутриклеточных ферментов (трансаминаз), ускоряет регенерацию клеток печени. Тормозит проникновение в клетки некоторых гепатотоксических веществ (ядов гриба бледной поганки).

Показания к применению
Токсические повреждения печени (алкоголизм, интоксикация галогенсодержащими углеводородами, соединениями тяжелых металлов, лекарственные поражения печени) и их профилактика. Хронический гепатит, цирроз печени (в составе комплексной терапии). Состояния после инфекционного и токсического гепатитов, дистрофия и жировая инфильтрация печени. Коррекция нарушений липидного обмена.

Форма выпуска
драже 35 мг; блистер 10 пачка картонная 8;
драже 35 мг; блистер 10 пачка картонная 8.

Драже 1 драже
расторопши пятнистой плодов экстракт сухой (эквивалент силимарина) 35 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал пшеничный; повидон (Колидон 25); МКЦ; магния стеарат; тальк; декстрозы моногидрат; сорбитол; натрия гидрокарбонат
вспомогательные вещества оболочки: целлацефат; диэтилфталат; сахароза; акации камедь; желатин; тальк; титана диоксид; макрогол (ПЭГ 6000); краска Браун Опалюкс (сахароза, железа оксид красный, железа оксид черный, метил- и пропилпарагидроксибензоат, вода очищенная); глицерол

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 8 блистеров.

Фармакодинамика
Препарат относится к группе гепатопротекторных лекарственных средств. Силимарин — растительная активная составная часть препарата Карсил и Карсил Форте, выделенная из плодов расторопши пятнистой. Силимарин представляет собой смесь из 4 изомеров флавонолигнанов: силибинин, изосилибинин, силидианин и силихристин. Препарат оказывает гепатопротекторное и антитоксическое действие.

Силимарин стимулирует синтез белков (структурных и функциональных) и фосфолипидов в пораженных клетках печени (нормализуя липидный обмен), стабилизирует их клеточные мембраны, связывает свободные радикалы (антиоксидантное действие), предохраняя таким образом клетки печени от вредных влияний и способствуя их восстановлению. Благодаря этому замедляется развитие стеатоза и фиброза печени. Силимарин выявляет метаболические и клеточно-регулирующие эффекты, контролируя проницаемость клеточной мембраны, подавляя 5-липооксигеназный путь, особенно лейкотриена В4 (LTB4), а также связываясь со свободными реактивными радикалами кислорода.

Установлено, что гепатопротекторное действие силимарина обусловлено его конкурирующим взаимодействием с рецепторами к соответствующим токсинам на мембране гепатоцитов, проявляя таким образом мембраностабилизирующее действие. Выявлено антитоксическое действие при отравлении бледной поганкой.

Действие флавоноидов, к которым относится силимарин, также обусловливается их антиоксидантным и улучшающим микроциркуляцию эффектами. Клинически эти эффекты выражаются в улучшении субъективной и объективной симптоматики, нормализации показателей функционального состояния печени (уровень трансаминаз, гамма-глобулина, билирубина). Это приводит к улучшению общего состояния, уменьшению жалоб, связанных с пищеварением, а у пациентов с плохим усвоением пищи вследствие заболевания печени — к улучшению аппетита. В результате применения силимарина улучшается состояние после перенесенного острого гепатита и при хроническом гепатите (при применении в составе комплексной терапии).

Фармакокинетика
После перорального применения силимарин медленно всысывается в ЖКТ. Подвергается кишечно-печеночной циркуляции, не кумулирует в организме.

Интесивно распределяется в организме. По данным исследования с применением 14С-меченного силибинина отмечено, что наиболее высокие концентрации выявляют в печени, незначительное количество — в почках, легких, сердце и других органах.

Силимарин метаболизируется в печени посредством конъюгации. В качестве метаболитов в желчи выявлены глюкурониды и сульфаты.

Т½ силимарина составляет 6 ч. Выводится преимущественно (около 80%) с желчью в форме глюкуронидов и сульфатов и в незначительной степени (около 5%) — с мочой.

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность к действующему веществу или какому-либо компоненту препарата. Острые отравления различной этиологии.

Лекарственная форма Карсил таблетки — детям в возрасте до 5 лет.

Карсил Форте в форме капсул — детям в возрасте до 12 лет.

Побочные действия
Препарат обладает хорошей переносимостью. Редко, в отдельных случаях, при индивидуальной повышенной чувствительности возможны следующие побочные эффекты:
со стороны ЖКТ: тошнота, диспепсия, диарея;
со стороны кожи: в единичных случаях возможны кожные аллергические реакции — зуд, сыпь, усиление алопеции;
другие: очень редко — усиление существующих вестибулярных нарушений, одышка.

Побочные эффекты преходящие, исчезают после прекращения приема препарата и не требуют принятия специальных мер.

Способ применения и дозы
Карсил таблетки принимают внутрь целиком не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: применяют перорально при заболеваниях легкой и средней степени — по 1–2 таблетки 3 раза в сутки. При тяжелых формах заболевания дозу можно удвоить до 2–4 таблеток 3 раза в сутки.

Дети в возрасте 5–12 лет: суточная доза у детей в возрасте старше 5 лет составляет 3 мг/кг массы тела, разделенная на 2–3 приема. Курс лечения определяет врач индивидуально в зависимости от характера и течения заболевания. Средняя продолжительность лечения — 3 мес.

Карсил Форте капсулы принимают внутрь целыми, запивая достаточным количеством жидкости.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: по 1 капсуле 1–3 раза в сутки в течение 1 мес. При тяжелом состоянии больного длительность курса лечения определяет врач индивидуально.

В случае пропуска дозы следует ее принять как можно скорее. Если подошло время для следующей дозы, необходимо принять ее как обычно. Нельзя принимать двойную дозу с целью компенсации пропущенной.

Профилактически принимают по 2–3 драже в день.

Передозировка
Нет сообщений о случаях передозировки. При случайном приеме дозы, в несколько раз превышающей терапевтическую, необходимо вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь и при необходимости провести симптоматическое лечение.

Взаимодействия с другими препаратами
При сочетанном применении силимарина и пероральных контрацептивных препаратов, используемых при заместительной терапии эстрогенами, возможно снижение эффективности последних.

Силимарин может усилить эффекты таких лекарственных средств, как диазепам, алпрозолам, кетоконазол, ловастатин, винбластин из-за его ингибирующего действия на систему цитохрома Р450.

Особые указания при приеме
В связи с вероятным эстрогеноподобным эффектом силимарина его следует применять с осторожностью у пациентов с гормональными нарушениями (эндометриоз, миома матки, карцинома молочной железы, яичника, матки и предстательной железы). В этих случаях необходима консультация специалиста.
Препарат не применяют для лечения острой интоксикации.

Препарат содержит в качестве вспомогательного вещества пшеничный крахмал.

Пшеничный крахмал может содержать глютен, но в незначительном количестве и поэтому считается безопасным для пациентов с целиакией. Пациентам с аллергией на пшеницу (но не целиакией) не следует принимать этот препарат.

Препарат в форме таблеток в качестве вспомогательного вещества содержит сахарозу. Пациентам с редкостной наследственной непереносимостью фруктозы, галактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или дефицитом сахаразы-изомальтазы не следует принимать препарат.

В состав вспомогательных веществ препарата входит лактоза. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать препарат. Пациентам с непереносимостью некоторых других сахаров необходимо проконсультироваться с врачом.

В составе оболочки таблетки содержатся метилпарагидроксибензоат (E218) и пропилпарагидроксибензоат (E216). Они могут вызвать аллергические реакции (возможно замедленного типа).

В случае появления желтухи необходима консультация врача для проведения дифференциальной диагностики и коррекции терапии.

Период беременности и кормления грудью. Поскольку отсутствуют достаточные данные о безопасности и эффективности применения препарата в период беременности и кормления грудью, его следует применять только под контролем врача при условии, что ожидаемая польза от лечения для матери превышает вероятный риск для плода/ребенка.

Дети. Не рекомендуется применять препарат Карсил у детей в возрасте до 5 лет, препарат Карсил Форте — у детей в возрасте до 12 лет.

Способность влиять на управление транспортными средствами и работать с механизмами. Препарат не влияет на данные функции. Пациентам с вестибулярными нарушениями необходимо с осторожностью применять препарат при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности
24 мес.