Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Комплексообразующий препарат. Кардиопротектор при терапии антрациклинами.

Дексразоксан - аналог этилендиаминтетрауксусной кислоты (ЭДТА). В миокарде подвергается гидролизу, образует хелатные соединения с железом и медью, снижает образование комплекса доксорубицин-железо и свободных радикалов кислорода. Нарушает формирование комплекса антрациклин-железо и предотвращает появление железосодержащих свободных радикалов, опосредующих кардиотоксический эффект антрациклинов. Защищает структурные компоненты кардиомиоцитов. Селективность действия обусловлена различием в механизмах внутриклеточного метаболизма активного вещества в опухолевых клетках и клетках миокарда.

Показания к применению
Прийом антрациклинов (профілактика кардіотоксичності), антрациклиновая кардіоміопатія.

Форма выпуска
лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 500 мг; флакон (флакончик) темного стекла, пачка картонная 1;

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 500 мг; флакон (флакончик) темного стекла, пачка картонная 1;

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 500 мг; флакон (флакончик) темного стекла, пачка картонная 1;

Состав
1 флакон с лиофилизированным порошком для приготовления инъекционного раствора содержит дексразоксана гидрохлорида 500 мг; в коробке 1 флакон.

Фармакодинамика
Комплексообразующий препарат. Кардиопротектор при терапии антрациклинами.

Дексразоксан - аналог этилендиаминтетрауксусной кислоты (ЭДТА). В миокарде подвергается гидролизу, образует хелатные соединения с железом и медью, снижает образование комплекса доксорубицин-железо и свободных радикалов кислорода. Нарушает формирование комплекса антрациклин-железо и предотвращает появление железосодержащих свободных радикалов, опосредующих кардиотоксический эффект антрациклинов. Защищает структурные компоненты кардиомиоцитов. Селективность действия обусловлена различием в механизмах внутриклеточного метаболизма активного вещества в опухолевых клетках и клетках миокарда.

Фармакокинетика
После в/в введения быстро распределяется по тканям с наивысшей концентрацией неизмененного препарата (ICRF -187) и гидролизированного активного метаболита (CRF -198) в печени и почках. Через ГЭБ не проникает. Связывание с белками плазмы низкое - менее 2%.

Кинетика дексразоксана соответствует двухфазной фармакокинетической модели с T1/2 15 мин и 140 мин соответственно. Около 40% неизмененного препарата выводится с мочой. При хронической почечной недостаточности выведение дексразоксана снижается.

Использование во время беременности
Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Использование при нарушением функции почек
С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции почек. В связи с тем, что при почечной недостаточности выведение дексразоксана может быть уменьшено, рекомендуется более пристальный контроль за возможным развитием гемотоксичности у пациентов с признаками нарушения функции почек.

|||DEFAULT|||
С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции печени. Учитывая наблюдавшиеся признаки нарушения функции печени при применении высоких доз дексразоксана, у пациентов с признаками нарушения функции печени рекомендуется проводить регулярный контроль печеночных проб.

Противопоказания к применению
Беременность, кормление грудью (следует отказаться от грудного вскармливания), гиперчувствительность.

Побочные действия
В дозах, рекомендуемых для получения кардиопротективного эффекта, Кардиоксан не увеличивает частоту возникновения или степень клинических проявлений токсичности, возникающей на фоне стандартных химиотерапевтических режимов с включением доксорубицина, за исключением небольшого, но заметного усиления лейкопении и тромбоцитопении.

Кроме того, наблюдаются боли и раздражение в области введения препарата.

При применении препарата в значительно больших дозах (4500 мг/м2, Максимально Переносимая Доза /МПД/), наблюдаются следующие побочные эффекты:

Со стороны системы кроветворения: небольшая (переходящая в среднюю) лейкопения, небольшая (переходящая в среднюю) тромбоцитопения, анемия.

Со стороны свертывающей системы крови: нарушение свертываемости крови.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, преходящее повышение уровня печеночных ферментов, преходящее увеличение содержания триглицеридов и амилазы.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение содержания в моче железа и цинка.

Прочие: недомогание, небольшое повышение температуры тела, алопеция, снижение уровня кальция в сыворотке крови.

Способ применения и дозы
В/в (лечение начинают одновременно с введением первой дозы антрациклина, препарат вводят в течение всего периода химиотерапии). Содержимое каждого флакона растворяют в 25 мл воды для инъекций. Полученный раствор (из необходимого числа флаконов) разводят в 200–250 мл раствора Рингера лактата или лактата натрия. Инфузию рекомендуется назначать за 40–60 мин до введения антрациклинов (инфузия Кардиоксана в течение 15–20 мин с последующим перерывом 25–30 мин). Взрослым — 20 мг на 1 мг/м2 антрациклина (при обычной схеме назначения). Суммарная доза не должна превышать 1000 мг/м2 . Разведенный раствор вводят не позднее 6 ч после приготовления.

Детям — 10–15 мг на 1мг/м2 антрациклина.

Взаимодействия с другими препаратами
Препарат не влияет на противоопухолевую активность антрациклинового препарата.

Меры предосторожности при приеме
Нельзя вводить без предварительного разведения. Необходимо постоянно контролировать гематологические показатели, функции печени. В ходе инфузионной терапии Кардиоксан не следует смешивать ни с одним из известных лекарственных препаратов.

Особые указания при приеме
Кардиоксан следует применять только пациентам, проходящим курс химиотерапии с включением доксорубицина. Для достижения полного кардиозащитного потенциала применение Кардиоксана следует начинать одновременно с приемом первой дозы доксорубицина.

При лечении Кардиоксаном необходим регулярный контроль картины периферической крови, особенно в течение первых 2 циклов терапии.

Учитывая наблюдавшиеся признаки нарушения функции печени при применении высоких доз дексразоксана, у пациентов с признаками нарушения функции печени рекомендуется проводить регулярный контроль печеночных проб.

В связи с тем, что при почечной недостаточности выведение дексразоксана может быть уменьшено, рекомендуется более пристальный контроль за возможным развитием гемотоксичности у пациентов с признаками нарушения функции почек.

При лечении Кардиоксаном следует использовать надежные методы контрацепции.

При использовании лиофилизата и приготовлении раствора следует соблюдать осторожность. Рекомендуется работать в перчатках. При попадании Кардиоксана на кожу или слизистые оболочки, их следует немедленно промыть водой.

Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности
36 мес.