Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма с D2-дофаминовыми рецепторами и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Активирует высвобождение ацетилхолина, подавляет его разрушение.

Обладает противорвотным эффектом за счет взаимодействия с D2-рецепторами, находящимися в триггерной зоне. Вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

Активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма с D2-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.

Оказывает специфическое действие на верхние отделы ЖКТ, ускоряет транзит по желудку, улучшает его опорожнение. Не оказывает влияния на сывороточные концентрации гастрина.

Показания к применению
Симптоматическое лечение функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита):
- метеоризм;
- гастралгия;
- ощущение дискомфорта в эпигастральной области;
- анорексия;
- изжога;
- тошнота;
- рвота.

Форма выпуска
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 50 мг; блістер ПВХ алюмінієва фольга 20, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 50 мг; блістер ПВХ алюмінієва фольга 20, пачка картонна 5;

склад
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 табл.
активна речовина:
ітопріда гідрохлорид 50 мг
допоміжні речовини ядра: лактози моногідрат - 74,68 мг; крохмаль кукурудзяний прежелатинізований - 5 мг; кроскармелоза натрію - 1,8 мг; кремнію діоксид колоїдний - 1 мг; магнію стеарат - 2,52 мг
допоміжні речовини оболонки: опадрай 85F18422 білий - 3 мг (полівініловий спирт, частково гідролізований - 1,2 мг, титану діоксид - 0,75 мг, макрогол 4000 - 0,606 мг, тальк - 0,444 мг)
у блістері з ПВХ алюмінієвої фольги 20 шт .; в пачці картонній 2 або 5 блістерів.

Фармакодинамика
Підсилює моторику ШКТ за рахунок антагонізму з D2-дофамінових рецепторів і інгібування ацетилхолінестерази. Активує вивільнення ацетилхоліну, пригнічує його руйнування.

Володіє протиблювотним ефектом за рахунок взаємодії з D2-рецепторами, що знаходяться в тригерній зоні. Викликає дозозалежне придушення блювоти, викликаної апоморфіном.

Активує пропульсивну моторику шлунку за рахунок антагонізму з D2-рецепторами і дозозалежного інгібування активності ацетилхолінестерази.

Має специфічну дію на верхні відділи ШКТ, прискорює транзит по шлунку, покращує його спорожнення. Не впливає на сироваткові концентрації гастрину.

Фармакокинетика
Швидко і добре всмоктується в ШКТ. Відносна біодоступність препарату становить 60%. Cmax - 0,28 мкг / мл, після прийому 50 мг препарату Tmax в плазмі - близько 0,5-0,75 ч. При повторному прийомі по 50-200 мг 3 рази на добу протягом 7 днів фармакокінетика має лінійний характер, кумуляція мінімальна.

Звязується з білками плазми (в основному з альбуміном) на 96%, з α1-кислим глікопротеїном менш ніж на 15%. Активно розподіляється в тканинах (Vd - 6,1 л / кг) і виявляється у високих концентраціях у нирках, тонкому кишечнику, печінки, надниркових залозах, шлунку. У терапевтичних дозах незначно проникає в головний і спинний мозок, в грудне молоко.

Метаболізується в печінці під дією флавінзалежної монооксигенази. Ідентифіковано 3 метаболіту, один з яких виявляє незначну активність: 2-3% від активності ітопріда.

Виводиться нирками. Т1 / 2 складає 6 год, у хворих з триметиламінурію Т1 / 2 - збільшується.

Использование во время беременности
В якості запобіжного заходу переважно не застосовувати ітопрід в період вагітності. При прийомі препарату в терапевтичних дозах ітопрід незначно проникає в грудне молоко, тому слід припинити прийом препарату в період грудного вигодовування (див. Розділ «Протипоказання»).

Противопоказания к применению
- гіперчутливість;

- шлунково-кишкові кровотечі;

- механічна обструкція і перфорація ШКТ;

- дитячий вік (до 16 років);

- вагітність;

- період лактації.

З обережністю: у звязку з наявністю у складі препарату лактози, ітопрід застосовують з обережністю при вродженому дефіциті лактази, непереносимості лактози, глюкозо-галактозної мальабсорбції і в геріатрії у літніх пацієнтів зі зниженою функцією печінки і нирок.

Побочные действия
З боку органів кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку ендокринної системи: гінекомастія, гіперпролактинемія.

З боку травної системи: підвищене слиновиділення, нудота, діарея, запор, жовтяниця, біль в епігастральній ділянці.

З боку нервової системи: головний біль, порушення сну, дратівливість, запаморочення, тремор.

Алергічні реакції: кропивянка, анафілактичний шок.

Лабораторні показники: підвищення активності АСТ, АЛТ, ГГТ, ЛФ, гіпербілірубінемія.

Способ применения и дозы
Всередину, до їжі, по 1 табл. 3 рази на добу. Добова доза препарату становить 3 табл. (150 мг). У літніх пацієнтів дозу знижують. Якщо препарат не був прийнятий вчасно, то надалі його слід приймати через рівні проміжки часу. Не рекомендується приймати в подвійній дозі для компенсації пропущеної.

Передозировка
Лікування: у разі передозування проводять промивання шлунка та симптоматичну терапію.

Взаимодействия с другими препаратами
Прискорює всмоктування інших ЛЗ.

Прокінетична дія препарату не змінюється під впливом противиразкових засобів (циметидин, ранітидин, тепренон, цетраксат).

Антихолінергічні речовини знижують ефективність ітопріда.

Холіноміметичний вплив ітопріда може підвищитися при одночасному прийомі парасимпатоміметики, а також інгібіторів холінестерази.

Особые указания при приеме
Дія компонентів препарату не призводить до порушення психомоторних реакцій, однак у звязку з можливими побічними ефектами (запаморочення і дратівливість) не можна виключити зниження концентрації уваги і вплив на здатність керування автотранспортом і управління механізмами.

При прояві симптомів галактореї і гінекомастії необхідно перервати або повністю припинити лікування.

При лікуванні первинного біліарного цирозу може спостерігатися скороминуща декомпенсація цирозу печінки, яка зникає після відміни препарату.

Условия хранения
У сухому, захищеному від світла місці, при температурі 15-25 ° C.