Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Гипотензивное комбинированное средство. Обладает антигипертензивным и диуретическим действием.

Лизиноприл

Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез ПГ. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности к нагрузкам у больных хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Антигипертензивный эффект начинается приблизительно через 6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта также зависит от величины дозы. Начало действия — через 1 ч, максимальный эффект определяется через 6–7 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1–2 мес.

При резкой отмене препарата не наблюдается выраженного повышения АД.

Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.

Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных с сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Гидрохлоротиазид

Тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивными свойствами; гипотензивное действие развивается за счет расширения артериол. Практически не оказывает влияния на нормальное АД. Диуретический эффект наступает через 1–2 ч, достигает максимума через 4 ч и продолжается 6–12 ч.

Антигипертензивное действие наступает через 3–4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3–4 нед.

Лизиноприл и гидрохлоротиазид, если применяются одновременно, оказывают аддитивный антигипертензивный эффект.

Показания к применению
Артериальная гипертензия (у больных, которым показана комбинированная терапия).

Форма выпуска
таблетки 20 мг + 12,5 мг; блістер 30, пачка картонна 1;
таблетки 20 мг + 25 мг; блістер 30, пачка картонна 1;
таблетки 10 мг + 12,5 мг; блістер 30, пачка картонна 1;

Склад

Таблетки 1 табл.
лізиноприлу дигідрат (у перерахуванні на лізиноприл безводний) 10 мг
гідрохлортіазид 12,5 мг

допоміжні речовини: Манітол; кальцію фосфату дигідрат; крохмаль кукурудзяний; крохмаль прежелатинізований; магнію стеарат; індигокармін
в блістері 30 шт .; в пачці картонній 1 блістер.

Таблетки 1 табл.
лізиноприлу дигідрат (у перерахуванні на лізиноприл безводний) 20 мг
гідрохлортіазид 12,5 мг
допоміжні речовини: Манітол; кальцію фосфату дигідрат; крохмаль кукурудзяний; крохмаль прежелатинізований; барвник заліза оксид жовтий; магнію стеарат
в блістері 30 шт.; в пачці картонній 1 блістер.

Таблетки 1 табл. лізиноприлу дигідрат (у перерахуванні на лізиноприл безводний) 20 мг гідрохлортіазид 25 мг допоміжні речовини: Манітол; кальцію фосфату дигідрат; крохмаль кукурудзяний; крохмаль прежелатинізований; барвник заліза оксид червоний; магнію стеарат в блістері 30 шт .; в пачці картонній 1 блістер.

Фармакодинамика
Гіпотензивний комбінований засіб. Має антигіпертензивну і діуретичну дію.

Лізиноприл

Інгібітор АПФ, зменшує утворення ангіотензину II з ангіотензину I. Зниження вмісту ангіотензину II веде до прямого зменшення виділення альдостерону. Зменшує деградацію брадикініну і збільшує синтез ПГ. Знижує ОПСС, АТ, переднавантаження, тиск в легеневих капілярах, викликає збільшення хвилинного обєму крові і підвищення толерантності до навантажень у хворих з хронічною серцевою недостатністю. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Деякі ефекти пояснюються впливом на тканинні ренін-ангіотензивні системи. При тривалому застосуванні зменшує вираженість гіпертрофії міокарда і стінок артерій резистивного типу. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда.

Інгібітори АПФ подовжують тривалість життя у хворих з хронічною серцевою недостатністю, сповільнюють прогресування дисфункції лівого шлуночка у хворих, які перенесли інфаркт міокарда без клінічних проявів серцевої недостатності.

Антигіпертензивний ефект починається приблизно через 6 год і зберігається протягом 24 год. Тривалість ефекту також залежить від величини дози. Початок дії - через 1 год, максимальний ефект визначається через 6-7 годин. При артеріальній гіпертензії ефект наголошується в перші дні після початку лікування, стабільна дія розвивається через 1-2 міс.

При різкій відміні препарату не спостерігається вираженого підвищення артеріального тиску.

Крім зниження АД лізиноприл зменшує альбумінурію. У хворих з гіперглікемією сприяє нормалізації функції пошкодженого гломерулярного ендотелію.

Лізиноприл не впливає на концентрацію глюкози в крові у хворих з цукровим діабетом і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії.

Гідрохлортіазид

Тіазидний діуретик, діуретичний ефект якого повязаний з порушенням реабсорбції іонів натрію, хлору, калію, магнію, води в дистальному відділі нефрона; затримує виведення іонів кальцію, сечової кислоти. Володіє антигіпертензивними властивостями; гіпотензивну дію розвиває за рахунок розширення артеріол. Практично не впливає на нормальний АТ. Діуретичний ефект настає через 1-2 год, досягає максимуму через 4 год і триває 6-12 год.

Антигіпертензивна дія настає через 3-4 дні, але для досягнення оптимального терапевтичного ефекту може знадобитися 3-4 тижні.

Лізиноприл і гідрохлортіазид, якщо застосовуються одночасно, мають адитивний антигіпертензивний ефект.

Использование во время беременности
Застосування лізиноприлу в період вагітності протипоказано. При встановленні вагітності прийом препарату потрібно припинити якомога раніше. Прийом інгібіторів в II і III триместрі вагітності справляє негативний вплив на плід (можливі виражене зниження АТ, ниркова недостатність, гіперкаліємія, гіпоплазія черепа, внутрішньоутробна смерть). Даних про негативні впливи препарату на плід у разі застосування під час I триместру немає. За новонародженими і грудними дітьми, які зазнали внутрішньоутробного впливу інгібіторів АПФ, рекомендується вести спостереження для своєчасного виявлення вираженого зниження артеріального тиску, олігурії, гіперкаліємії.

На період лікування препаратом необхідно відмінити грудне вигодовування.

Противопоказания к применению
- підвищена чутливість до препарату, інших інгібіторів АПФ і похідним сульфаніламідів;

- анурія;

- виражена ниркова недостатність (Cl креатиніну <30 мл / хв.);

- ангіоневротичний набряк (у т.ч. і в анамнезі при застосуванні інгібіторів АПФ);

- гемодіаліз з використанням високопроточних мембран;

- гіперкальціємія;

- гіпонатріємія;

- порфірія;

- Прекома;

- печінкова кома;

- тяжкі форми цукрового діабету;

- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

З обережністю:

- аортальнийстеноз / гіпертрофічна кардіоміопатія;

- двосторонній стеноз ниркових артерій;

- стеноз артерії єдиної нирки з прогресуючою азотемією;

- стан після трансплантації нирок;

- ниркова недостатність (Cl креатиніну> 30 мл / хв.);

- первинний гіперальдостеронізм;

- артеріальна гіпотензія;

- гіпоплазія кісткового мозку;

- гіпонатріємія (підвищений ризик розвитку артеріальної гіпотензії у пацієнтів, що знаходяться на малосолевой або солі дієті);

- гіповолемічні стану (в т.ч. діарея, блювота);

- захворювання сполучної тканини (системний червоний вовчак, склеродермія);

- цукровий діабет;

- подагра, гіперурикемія;

- пригнічення кістковомозкового кровотворення;

- гіперглікемія;

- ІХС;

- цереброваскулярні захворювання (в т.ч. недостатність мозкового кровообігу);

- важка хронічна серцева недостатність;

- печінкова недостатність;

- літній вік.

Побочные действия
Найбільш часто зустрічаються побічні ефекти - запаморочення, головний біль.

Інші побічні явища

З боку серцево-судинної системи: виражене зниження артеріального тиску, біль у грудях; рідко - ортостатична гіпотензія, тахікардія, брадикардія, поява симптомів серцевої недостатності, порушення AV провідності, інфаркт міокарда.

З боку травного тракту: нудота, блювота, біль у животі, сухість у роті, діарея, диспепсія, анорексія, зміна смаку, панкреатит, гепатит (гепатоцелюлярний і холестатичний), жовтяниця.

З боку шкірних покривів: кропивянка, підвищення потовиділення, фотосенсибілізація, шкірний свербіж, випадання волосся.

З боку нервової системи: лабільність настрою, порушення концентрації уваги, парестезії, підвищена стомлюваність, сонливість, судомні посмикування мязів кінцівок і губ; рідко - астенічний синдром, сплутаність свідомості.

З боку дихальної системи: диспное, бронхоспазм, апное.

З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, анемія (зниження вмісту гемоглобіну, гематокриту, еритроцитопенія).

Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язичка, надгортанника і / або гортані (див. «Особливі вказівки»), шкірні висипання, свербіж, гарячка, васкуліт, позитивні реакції на антинуклеарні антитіла, підвищення ШОЕ, еозинофілія.

З боку сечостатевої системи: уремія, олігурія / анурія, порушення функції нирок, гостра ниркова недостатність, зниження потенції.

Лабораторні показники: гіперкаліємія і / чи гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіпомагніємія, гіпоглікемія, гіперкальціємія, гіперурикемія, гіперглікемія, підвищення рівня сечовини і креатиніну в плазмі крові; гіпербілірубінемія, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, зниження толерантності до глюкози, підвищення активності печінкових трансаміназ, особливо при наявності в анамнезі захворювань нирок, цукрового діабету та реноваскулярной гіпертензії.

Інші: сухий кашель, артралгія, артрит, міалгія, пропасниця, порушення розвитку плоду, загострення подагри.

Способ применения и дозы
Всередину.

По 1 табл. Ірузіда® 10 мг + 12,5 мг або 20 мг + 12,5 мг 1 раз на добу. Іноді, при необхідності, дозу можна збільшити до Ірузіда® 20 мг + 25 мг 1 раз на добу.

Доза при нирковій недостатності:

У хворих з Cl креатиніну від 30 і до 80 мл / хв препарат можна застосовувати тільки після підбору дози окремих компонентів препарату. Рекомендована початкова доза лізиноприлу при неускладненій ниркової недостатності - 5-10 мг.

Попередня терапія діуретиками:

Симптоматична гіпертензія може виникнути після прийому початкової дози препарату Ірузід®. Такі випадки зустрічаються частіше у хворих з втратою рідини та електролітів внаслідок попереднього лікування діуретиками. Тому треба припинити прийом діуретиків за 2-3 дні до початку лікування Ірузідом® (див. «Особливі вказівки»).

Передозировка
Симптоми: виражене зниження артеріального тиску, сухість у роті, сонливість, затримка сечовипускання, запори, неспокій, підвищена дратівливість.

Лікування: симптоматична терапія, в / в введення рідини, контроль артеріального тиску, терапія, спрямована на корекцію дегідратації та порушень водно-сольового балансу. Контроль сечовини, креатиніну та електролітів у сироватці крові, а також діурезу.

Взаимодействия с другими препаратами
При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, триамтерен, амілорид), препаратами калію, замінниками солі, що містять калій - підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо у хворих з порушеною функцією нирок. Тому їх можна спільно призначати тільки на основі індивідуального рішення лікуючого лікаря при регулярному контролі рівня калію в сироватці та функції нирок.

При одночасному застосуванні з вазодилататорами, барбітуратами, фенотіазинами, трициклічними антидепресантами, етанолом - посилення гіпотензивної дії.

При одночасному застосуванні з НПЗЗ (індометацин та ін.), Естрогенами - зниження антигіпертензивної дії лізиноприлу.

При одночасному застосуванні з препаратами літію - сповільнюється виведення літію з організму (посилення кардіотоксичної та нейротоксичної дії літію).

При одночасному застосуванні з антацидами та колестираміном - зниження всмоктування в ШКТ.

Препарат посилює нейротоксичність саліцилатів, послаблює дію пероральних гіпоглікемічних препаратів, норадреналіну, адреналіну і протиподагричних препаратів, посилює ефекти (включаючи побічні) серцевих глікозидів, дію периферичних міорелаксантів, зменшує виведення хінідину.

Зменшує ефект пероральних контрацептивів. Етанол посилює гіпотензивний ефект препарату. При одночасному прийомі метилдопи підвищується ризик розвитку гемолізу.

Особые указания при приеме
Симптоматична гіпертензія

Найчастіше виражене зниження АТ виникає при зниженні обєму рідини, викликаному терапією діуретиками, зменшенням кількості солі в їжі, діалізом, діареєю або блюванням (див. «Взаємодія» і «Побічні дії»). У хворих з хронічною серцевою недостатністю з одночасною нирковою недостатністю або без неї, можливо виражене зниження АТ. Гіпотензія частіше виявляється у хворих з важким ступенем серцевої недостатності як наслідок застосування великих доз діуретиків, гіпонатріємії або порушеної функції нирок. У таких хворих лікування треба починати під суворим контролем лікаря. Подібних правил треба дотримуватися при призначенні хворим з ІХС або цереброваскулярною недостатністю, у яких різке зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда або інсульту.

Транзиторна гіпотензивна реакція не є протипоказанням для прийому наступної дози препарату.

До початку лікування по можливості слід нормалізувати концентрацію натрію і / або заповнити втрачений обєм рідини, ретельно контролювати дію початкової дози препарату на хворого.

Порушення функції нирок

У хворих з хронічною серцевою недостатністю, виражене зниження артеріального тиску після початку лікування інгібіторами АПФ може призвести до подальшого погіршення ниркової функції. Відзначено випадки гострої ниркової недостатності. У хворих з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки, які отримували інгібітори АПФ, відзначалося підвищення сечовини і креатиніну в сироватці крові, звичайно оборотне після припинення лікування. Найчастіше ці зміни зустрічалися у хворих з нирковою недостатністю.

Підвищена чутливість / Ангіоневротичний набряк

Ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язичка, надгортанника і / або гортані може виникнути в будь-який період лікування, рідко відзначався у хворих, що лікувалися інгібіторами АПФ, включаючи лізиноприл. У такому разі лікування лізиноприлом необхідно якомога швидше припинити і встановити за хворим спостереження до повної регресії симптомів. У випадках, коли набряк виник тільки на обличчі і губах, він найчастіше проходить без лікування, однак можливе призначення антигістамінних препаратів.

Ангіоневротичний набряк з набряком гортані може бути фатальним. Коли охоплені мова, надгортанник або гортань може відбутися обструкція дихальних шляхів, тому треба негайно проводити відповідну терапію (0,3-0,5 мл розчину епінефрину (адреналіну) 1: 1000 п / к) та / або вживати заходів щодо забезпечення прохідності дихальних шляхів .

У хворих, у яких в анамнезі вже був ангіоневротичний набряк, не повязаний з попереднім лікуванням інгібіторами АПФ, може бути підвищений ризик його розвитку під час лікування інгібітором АПФ.

Кашель

При застосуванні інгібітора АПФ відзначався кашель. Сухий, тривалий кашель, який зникає після припинення лікування інгібітором АПФ. При диференціальному діагнозі кашлю, треба враховувати і кашель, викликаний застосуванням інгібітора АПФ.

Хворі, що перебувають на гемодіалізі

Анафілактична реакція відзначена і у хворих, що піддалися гемодіалізу з використанням діалізних мембран з високою проникністю, які одночасно приймають інгібітори АПФ. У таких випадках треба розглянути можливість застосування іншого типу мембрани для діалізу або іншого антигіпертензивного препарату.

Хірургія / Загальна анестезія

При застосуванні препаратів, що знижують АТ, у хворих при обширному хірургічному втручанні або під час загальної анестезії лізиноприл може блокувати утворення ангіотензину II. Виражене зниження АТ, яке вважають наслідком цього механізму, можна усунути збільшенням ОЦК.

Перед хірургічним втручанням (включаючи стоматологічне) необхідно попередити хірурга / анестезіолога про застосування інгібіторів АПФ.

Калій у сироватці

У деяких випадках відзначалася гіперкаліємія.

Фактори ризику для розвитку гіперкаліємії включають ниркову недостатність, цукровий діабет, прийом препаратів калію або препаратів, що викликають збільшення концентрації калію в крові (наприклад, гепарин), особливо у хворих з порушеною функцією нирок.

У хворих, у яких існує ризик симптоматичної гіпотензії (знаходяться на малосолевій або солевій дієті) з або без гіпонатріємії, а також у пацієнтів, які отримували високі дози діуретиків, втрату рідини і солей необхідно компенсувати перед початком лікування.

Метаболічні та ендокринні ефекти

Тіазидні діуретики можуть впливати на толерантність до глюкози, тому необхідно коригувати дози протидіабетичних ЛЗ.

Тіазидні діуретики можуть знижувати виділення кальцію з сечею і викликати гіперкальціємію.

Виражена гіперкальціємія може бути симптомом прихованого гіперпаратиреозу. Рекомендується припинити лікування тіазидними діуретиками до проведення тесту по оцінці функції паращитовидних залоз.

У період лікування препаратом необхідний регулярний контроль в плазмі крові калію, глюкози, сечовини і ліпідів.

У період лікування не рекомендується вживати алкогольні напої, тому алкоголь посилює гіпотензивну дію препарату.

Слід дотримуватися обережності при виконанні фізичних вправ, спекотної погоди (ризик розвитку дегідратації і надмірного зниження артеріального тиску через зниження ОЦК).

Вплив на здатність керування транспортними засобами та працювати з технікою

В період лікування слід утриматися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, тому можливе запаморочення, особливо на початку курсу лікування.

Условия хранения
Список Б .: При температурі не вище 25 ° C.

Срок годности
36 мес.