Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина II. Блокирует АТ1-рецепторы, что приводит к уменьшению биологических эффектов ангиотензина II, в т.ч. сосудосуживающего действия, стимулирующего влияния на высвобождение альдостерона и активации симпатической нервной системы. Вследствие этого снижается АД.

Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку. Снижает АД (при минимальном изменении ЧСС) и давление в малом круге кровообращения, причем снижение АД носит дозозависимый характер.

Не влияет на концентрацию триглицеридов, содержание холестерина, глюкозы, мочевой кислоты в плазме крови или на выделение мочевой кислоты с мочой.

Показания к применению
Артериальная гипертензия.

Нефропатия у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа (в составе комбинированной антигипертензивной терапии).

Форма выпуска
субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий двуслойний 0.5 кг, барабан пластиковий 1;

субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий двуслойний 1 кг, барабан пластиковий 1;

субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий двуслойний 5 кг, барабан пластиковий 1;

субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий двуслойний 10 кг, барабан пластиковий 1;

субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий двуслойний 15 кг, барабан пластиковий 1;

субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий двуслойний 20 кг, барабан пластиковий 1;

субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий двуслойний 25 кг, барабан пластиковий 1;

субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий двуслойний 40 кг, барабан пластиковий 1;

субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий двуслойний 50 кг, барабан пластиковий 1;

Фармакодинамика
Антигіпертензивний засіб, антагоніст рецепторів ангіотензину II. Блокує АТ1-рецептори, що призводить до зменшення біологічних ефектів ангіотензину II, в т.ч. сосудосуживающего дії, стимулюючого впливу на вивільнення альдостерону і активації симпатичної нервової системи. Внаслідок цього знижується АТ.

Знижує ОПСС, зменшує постнавантаження. Знижує АТ (при мінімальній зміні ЧСС) і тиск у малому колі кровообігу, причому зниження АТ носить дозозалежний характер.

Не впливає на концентрацію тригліцеридів, вміст холестерину, глюкози, сечової кислоти в плазмі крові або на виділення сечової кислоти із сечею.

Фармакокинетика
Після прийому внутрішньо добре абсорбується з ЖКТ. C Max ірбесартану в плазмі крові досягається через 1.5-2 ч після прийому всередину. Біодоступність - 60-80%. Одночасний прийом їжі не впливає на біодоступність ірбесартану.

Звязування з білками плазми - близько 96%. Vd - 53-93 л. Css досягається в межах 3 днів після початку прийому ірбесартану 1 раз / добу. При повторних прийомах 1 раз / добу відзначається обмежене накопичення ірбесартану в плазмі (менше 20%).

Після прийому внутрь14С-ірбесартану 80-85% радіоактивності в циркулюючої крові припадає на незмінений ірбесартан.

Ірбесартан метаболізується в печінці шляхом конюгації з утворенням глюкуроніду і шляхом окислення. Основний метаболіт - ірбесартан глюкуронід (близько 6%).

У терапевтичному діапазоні доз ірбесартан характеризується лінійною фармакокінетикою, причому T1 / 2 в термінальній фазі становить 11-15 год. Загальний кліренс і нирковий кліренс становлять 157-176 мл / хв і 3-3.5 мл / хв відповідно. Ірбесартан і його метаболіти виводяться з жовчю і з сечею.

У пацієнтів з порушеннями функції нирок, цирозом печінки помірного ступеня тяжкості фармакокінетичні параметри ірбесартану істотно не змінюються.

Использование во время беременности
Протипоказано при вагітності.

Категорія дії на плід по FDA - C (I триместр).

Категорія дії на плід по FDA - D (II і III триместри).

На час лікування слід припинити грудне вигодовування (невідомо, чи екскретується ірбесартан в грудне молоко).

Противопоказания к применению
Гіперчутливість, вагітність, годування груддю.

Побочные действия
З боку нервової системи та органів чуття: ≥1% - головний біль, запаморочення, стомлюваність, стан тривоги / збудливості.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): ≥1% - тахікардія.

З боку респіраторної системи: ≥1% - інфекції верхніх дихальних шляхів (підвищена температура тіла та ін.), Сінусопатія, синусит, фарингіт, риніт, кашель.

З боку органів ШКТ: ≥1% - діарея, нудота, блювання, диспептичні явища, печія.

З боку опорно-рухового апарату: ≥1% - мязово-скелетні болі (в т.ч. міалгія, біль у кістках, в грудній клітці).

Алергічні реакції: ≥1% - висип.

Інші: ≥1% - біль у черевній порожнині, інфекції сечовивідних шляхів.

Меры предосторожности при приеме
З обережністю застосовують у хворих з гіпонатріємією (лікування діуретиками, обмеження надходження солі з дієтою, діарея, блювота), у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі (можливий розвиток симптоматичної гіпотензії), а також у зневоднених хворих. Необхідно дотримуватися обережності у пацієнтів з реноваскулярною гіпертензією, зумовленою двобічним стенозом ниркових артерій або стенозом ниркової артерії єдиної нирки (підвищений ризик розвитку тяжкої гіпотензії та ниркової недостатності), аортальним або мітральним стенозом, обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатією, тяжкою серцевою недостатністю (III-IV стадії за класифікацією NYHA) і ІХС (підвищений ризик інфаркту міокарда, стенокардії).

На фоні порушення функції нирок рекомендується моніторинг рівнів калію та креатиніну сироватки. Не рекомендується застосовувати пацієнтам з первинним гиперальдостеронизмом, при тяжкій нирковій недостатності (відсутній досвід клінічного застосування), у пацієнтів з недавньою трансплантацією нирки (відсутній досвід клінічного застосування).

Условия хранения
Список Б .: У сухому місці, при температурі не вище 30 ° C.

Срок годности
60 мес.