Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Комбинированный препарат с выраженным бронхолитическим эффектом, обусловленным действием входящих в состав ипратропия бромида и сальбутамола. Ипратропия бромид является антихолинергическим средством. Блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева (преимущественно крупных и средних бронхов), подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию, уменьшает секрецию желез слизистой оболочки дыхательных путей. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Эффективно предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоспазмирующих агентов, а так же устраняет спазм бронхов, связанный с влиянием блуждающего нерва.

Сальбутамол является β2-адренергическим средством, оказывающим действие на гладкую мускулатуру дыхательных путей, вызывая ее расслабление и предотвращая бронхоспазм. Снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, лейкотриенов, ПГD2 и других биологически активных веществ из тучных клеток. В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на ССС, не вызывает повышения АД. В меньшей степени, по сравнению с ЛС этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий.

Совместная ингаляция ипратропия бромида и сальбутамола оказывает одновременное местное воздействие на мускариновые и β2-адренергические рецепторы легких, в результате чего усиливается бронхолитических эффект. Системное всасывание при совместной ингаляции ипратропия бромида и сальбутамола не увеличивается.

Показания к применению
Бронхоспастический синдром у больных ХОБЛ и бронхиальной астмой.

Форма выпуска
розчин для інгаляції 0,2 мг + 1 мг / мл; ампули поліетиленові спаяні (блоки по 5 шт.) 1 2.5 мл, пачка картонна 4;

розчин для інгаляції 0,2 мг + 1 мг / мл; ампули поліетиленові спаяні (блоки по 5 шт.) 1 2.5 мл, пачка картонна 6;

розчин для інгаляції 0,2 мг + 1 мг / мл; ампули поліетиленові спаяні (блоки по 5 шт.) 2.5 мл, пачка картонна 6, коробка (коробочка) картонна 2;

Склад
Розчин для інгаляції 1 амп.
іпратропію броміду моногідрат
(у перерахунку на іпратропію бромід - 0,5 мг)
сальбутамолу сульфат 3 мг
(еквівалентно сальбутамолу - 2,5 мг)
допоміжні речовини: натрію хлорид; хлористоводнева кислота; вода для інєкцій
в ампулах з ПЕ низької щільності, спаяних в блоки по 5 шт., обємом 2,5 мл; в пачці картонній 4, 6 або 12 блоків.

Фармакодинамика
Комбінований препарат з вираженим бронхолітичним ефектом, обумовленою дією входять до складу іпратропію броміду і сальбутамолу. Іпратропію бромід є антихолінергічним засобом. Блокує м-холінорецептори гладкої мускулатури трахеобронхіального дерева (переважно великих і середніх бронхів), пригнічує рефлекторну бронхоконстрикцію, зменшує секрецію залоз слизової оболонки дихальних шляхів. Маючи структурну подібність з молекулою ацетилхоліну, є його конкурентним антагоністом. Ефективно попереджає звуження бронхів, що виникає в результаті вдихання сигаретного диму, холодного повітря, дії різних бронхоспазмуючих агентів, а так само усуває спазм бронхів, повязаний з впливом блукаючого нерва.

Сальбутамол є β2-адренергічним засобом, що надає дію на гладку мускулатуру дихальних шляхів, викликаючи її розслаблення і запобігаючи бронхоспазм. Знижує опір у дихальних шляхах, збільшує життєву ємність легенів. Запобігає виділення гістаміну, лейкотрієнів, ПГD2 та інших біологічно активних речовин з опасистих клітин. У рекомендованих терапевтичних дозах не чинить негативного впливу на ССС, не викликає підвищення артеріального тиску. У меншій мірі, в порівнянні з ЛЗ цієї групи, робить позитивну хроно- і інотропну дію. Викликає розширення коронарних артерій.

Спільна інгаляція іпратропію броміду і сальбутамолу надає одночасний місцевий вплив на мускаринові і β2-адренергічні рецептори легень, в результаті чого посилюється бронхолітичний ефект. Системне всмоктування при спільній інгаляції іпратропію броміду і сальбутамолу не збільшується.

Фармакокинетика
Іпратропію бромід швидко абсорбується після інгаляції, проте системна біодоступність залишає менше 10% прийнятої дози. Звязування з білками плазми (переважно з альбуміном і глікопротеїном) - 9%. 46% препарату виводиться нирками. T1 / 2 становить близько 1/6 ч після в / в введення. Іпратропію бромід не проникає через гематоенцефалічний барєр.

Сальбутамол швидко і повністю абсорбується після інгаляцій. Cmax сальбутамолу у плазмі крові спостерігається через 3 год. Звязування з білками плазми - 10%. Піддається пресистемному метаболізму в печінці і кишкової стінки. T1 / 2 залишає 3-7 ч. Виводиться нирками, переважно у незміненому вигляді (30% дози протягом 24 год) і у вигляді неактивного фенолсульфатного метаболіту протягом 72 год, і з жовчю. Сальбутамол проникає через ГЕБ, створюючи концентрації, рівні приблизно 5% концентрації в плазмі крові.

Использование во время беременности
Не рекомендується призначати препарат Іпрамол стер-Неб в II і III триместрах вагітності та в період грудного вигодовування, за винятком тих випадків, коли очікувана користь для матері перевищує будь-який можливий ризик для плоду та немовляти.

Противопоказания к применению
- гіперчутливість до сальбутамолу, іпратропію бромиду, атропіну або їх похідним;

- гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;

- тахіатрімія;

- вагітність (I триместр);

- дитячий вік (до 12 років).

З обережністю:

-Закритокутова глаукома;

- Обструкція сечовівідніх Шляхів (у т.ч. на тлі гіперплазії передміхурової залоза);

- Віражені Органічні захворювання ССС;

- Феохромоцитома;

- Гіпертіреоз;

- Недостатньо контрольований цукровий діабет;

- Муковісцидоз;

- Інфаркт міокарда (недавно перенесений);

- Вагітність (II-III триместри);

- Період лактації.

Побочные действия
Часто (≥1 / 100, <1/10)

З боку ЦНС: головний біль.

З боку серцево-судинної системи: прискорене серцебиття, тахікардія.

З боку органів ШКТ: сухість у роті, нудота.

З боку респіраторної системи: кашель, дисфонія.

З боку органів чуття: порушення акомодації (при попаданні в очі).

Нечасто (≥1 / 1000, але <1/100)

З боку ЦНС: запаморочення, надмірна втомлюваність, тремор, парестезії, безсоння, нервозність.

З боку серцево-судинної системи: підвищення сад, аритмія.

З боку органів ШКТ: блювота, збочення смаку, діарея.

З боку опорно-рухового апарату: тремор.

З боку сечостатевої системи: затримка сечі, дизурія.

Рідко (≥1 / 10000, <1/1000)

З боку ЦНС: порушення координації рухів, порушення з боку психіки і психотичні реакції (такі як дисфорія, порушення памяті, страх, депресія).

Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк язика, губ, обличчя, шкірні висипання (в т.ч. кропивянка, аж до гігантської), ларингоспазм, бронхоспазм, свербіж, анафілактичний шок.

З боку серцево-судинної системи: зниження ДАТ.

З боку респіраторної системи: закладеність носа, стридор, парадоксальний бронхоспазм, задишка.

З боку обміну речовин: гіпокаліємія, гіперглікемія.

З боку опорно-рухового апарату: міалгія, мязові судоми, мязова слабкість, артралгія.

З боку органів чуття: при попаданні в очі можливе підвищення внутрішньоочного тиску, гострий біль в оці, порушення гостроти зору, мідріаз, інєктованість склери, гіперемія конюнктиви, закритокутова глаукома.

Інші: алопеція, пітливість.

Способ применения и дозы
Інгаляційно за допомогою інгаляторів-небулайзерів (див. Розділ «Особливі вказівки», підрозділ «Техніка використання препарату») або системи для неінвазивної вентиляції легенів в режимі позитивного тиску в дихальних шляхах.

Дорослим, в т.ч. хворим похилого віку і дітям старше 12 років, - по 1 небулі із стерильним розчином 3-4 рази на день, у вигляді інгаляції, за допомогою небулайзера.

Дітям до 12 років: дані про застосування препарату Іпрамол стер-Неб у дітей до 12 років відсутні.

Передозировка
Прояви передозування іпратропію броміду малоймовірні через низьке системне всмоктування після інгаляції або прийому всередину. Внаслідок цього всі прояви передозування повязані з системною дією сальбутамолу.

Симптоми: головний біль, нудота, блювання, стенокардія, гіпертензія, гіпотензія, гіпокаліємія, гіперкаліємія, тахікардія, аритмія, біль у грудях, тремор, гіперемія, неспокій, галюцинації і запаморочення.

Лікування: симптоматичне, включаючи введення кардіоселективних бета-адреноблокаторів. Проте слід враховувати, що дані препарати можуть посилювати бронхоспазм.

Взаимодействия с другими препаратами
Спільне застосування додаткових β2-адреноміметиків, ГКС, антихолінергічних засобів і похідних ксантину може посилити бронхолітичну дію препарату Іпрамол стер-Неб на дихальні шляхи і викликати важкі побічні ефекти.

При супутньому лікуванні β-адреноблокаторами може спостерігатися значне зниження ефективності препарату.

Інгібітори МАО і трициклічні антидепресанти можуть посилити β-адренергічні дію сальбутамолу і привести до різкого зниження артеріального тиску.

Інгаляційний наркоз із застосуванням анестезуючих речовин, що містять галогенні вуглеводні, наприклад галотан, трихлоретилен і енфлуран, може посилити побічні ефекти β2-адреноміметиків на ССС, внаслідок чого потрібен ретельний контроль стану пацієнтів. В якості альтернативи можна припинити застосування препарату Іпрамол стер-Неб перед проведенням операції.

Теофілін та інші ксантіни підвищують вірогідність розвитку тахіатріміі.

Препарат Іпрамол стер-Неб внаслідок гіпокаліємічну ефекту сальбутамолу може підсилити дію стимуляторів ЦНС, підвищити ймовірність дигіталісом, посилити кардіотропну дія гормонів щитовидної залози.

Можливе збільшення числа серцевих скорочень і артеріального тиску на фоні прийому препарату Іпрамол стер-Неб може викликати необхідність корекції дози гіпотензивних і антиангінальних препаратів.

Діуретики та ГКС посилюють гіпокаліємічний ефект сальбутамолу.

Антихолінергічні ЛЗ збільшують ризик підвищення внутрішньоочного тиску.

Особые указания при приеме
Щоб уникнути передозування не рекомендується перевищувати максимально допустиму добову дозу. Хворих необхідно проінструктувати про правильне застосування препарату Іпрамол стер-Неб ​​за допомогою небулайзера і попередити про неприпустимість потрапляння розчину або аерозолю в очі.

У пацієнтів з бронхіальною астмою або середньотяжким формами ХОЗЛ симптоматичне лікування може виявитися кращим регулярного застосування.

Необхідно додатково проаналізувати приєднання або посилення протизапальної терапії для контролю запалення дихальних шляхів у хворих з бронхіальною астмою і стероїдозалежними формами ХОЗЛ.

Регулярне використання високих дозувань β2-адреноміметиків, в т.ч. в складі препарату Іпрамол стер-Неб, для контролю симптомів бронхіальної обструкції може погіршити перебіг захворювання. При наростанні бронхіальної обструкції просте збільшення дози препарату Іпрамол стер-Неб впродовж тривалого періоду часу є недоцільним і навіть небезпечним.

Для профілактики загрожує життю погіршення перебігу хвороби слід переглянути план лікування хворого і особливо ступінь адекватності протизапальної терапії ГКС-препаратами. При застосуванні розчину для інгаляції на основі іпратропію броміду разом з β2-адреноміметиками рідко виникали випадки гострої глаукоми. Біль або дискомфорт в очах, нечіткий зір, поява характерного для глаукоми ореолу в поєднанні з почервонінням очей, набряком (від конюнктевального до корнеального) можуть бути розцінені як ознаки розвитку гострої глаукоми. У разі якщо зазначені симптоми не зникають, необхідно почати лікування міотиками у вигляді очних крапель і негайно пройти огляд у фахівця.

Слід пояснити хворому, що в разі гострої, швидко погіршення задишки або явного зниження реакції на препарат необхідно звернутися до лікаря.

Лікування β2-адреноміметиками може призвести до вираженої гіпокаліємії. Особливу обережність слід проявляти у випадках тяжкої обструкції дихальних шляхів, оскільки виникненню гіпокаліємії може сприяти супутнє лікування похідними ксантину, сечогінними засобами і ГКС. Гіпокаліємія може призвести до підвищеного ризику аритмії у хворих, які приймають дигоксин. Крім того, гіпоксія може посилити вплив гіпокаліємії на серцевий ритм. У таких ситуаціях рекомендується перевіряти концентрацію калію в сироватці крові.

У пацієнтів з муковісцидозом препарат Іпрамол стер-Неб повинен призначатися з обережністю у звязку з тим, що можлива поява симптомів порушення моторики ШКТ. Такі пацієнти повинні бути попереджені про необхідність повідомляти лікаря про будь-які зміни функції ШКТ.

Якщо для купірування симптомів бронхіальної обструкції (або бронхоспазмів) потрібні більше дози, ніж рекомендовано, слід переглянути план лікування хворого.

Вплив на здатність водити машину і працювати з технікою. Дані про вплив на здатність керувати автотранспортом та / або іншими механізмами відсутні. Однак, враховуючи можливість розвитку побічних дій з боку ЦНС в період лікування Іпрамол стер-Неб, слід дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і заняттях потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Условия хранения
Список Б .: У захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Срок годности
24 мес.