Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
НПВС, производное индолуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.

Подавляет агрегацию тромбоцитов.

При введении внутрь и парентерально способствует ослаблению болевого синдрома, особенно болей в суставах в покое и при движении, уменьшению утренней скованности и припухлости суставов, увеличению объема движений. Противовоспалительный эффект развивается к концу первой недели лечения.

При местном применении устраняет боль, уменьшает отек и эритему.

При наружном применении, кроме того, способствует уменьшению утренней скованности, увеличению объема движений.

Показания к применению
Для системного применения: суставной синдром (в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и суставов, ревматизм, диффузные болезни соединительной ткани, дисменорея. Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексите, простатите, цистите.

Для местного применения: профилактика воспалительного процесса при хирургических вмешательствах по поводу катаракты и на переднем сегменте глаза, ингибирование миоза во время операции.

Для наружного применения: суставной синдром (в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и суставов.

Форма выпуска
субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 25 кг, барабан картонний 1;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 10 кг;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 15 кг;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 20 кг;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 25 кг;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 30 кг;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 40 кг;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 50 кг;

Фармакодинамика
НПЗЗ, похідне індолуксусної кислоти. Має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Механізм дії повязаний з пригніченням ферменту ЦОГ, що призводить до пригнічення синтезу простагландинів з арахідонової кислоти.

Пригнічує агрегацію тромбоцитів.

При введенні всередину і парентерально сприяє ослабленню больового синдрому, особливо болю в суглобах у спокої і при русі, зменшення ранкової скутості і припухлості суглобів, збільшенню обсягу рухів. Протизапальний ефект розвивається до кінця першого тижня лікування.

При місцевому застосуванні усуває біль, зменшує набряк і еритема.

При зовнішньому застосуванні, крім того, сприяє зменшенню ранкової скутості, збільшення обсягу рухів.

Фармакокинетика
Після прийому всередину індометацин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Cmax в плазмі досягається через 2 год. Метаболізується в печінці. Піддається кишково-печінковій рециркуляції. Індометацин визначається в плазмі крові у вигляді незміненої речовини і незвязаних метаболітів - дезметільного, десбензоільного, дезметил-дезбензоільного.

T1 / 2 складає близько 4.5 год. Виводиться з сечею - 60% у вигляді незміненої речовини і метаболітів, і з калом - 33% головним чином у вигляді метаболітів.

Использование во время беременности
Тератогенні ефекти. Дослідження тератогенності, проведені у щурів і мишей при використанні доз 0,5; 1,0; 2,0 і 4,0 мг / кг / добу, показали, що при дозі 4 мг / кг / добу не було збільшення частоти вад розвитку в порівнянні з контрольною групою, за винятком запізнілою оссификации у плодів (розглядалася як вторинна по відношенню до зниження середньої ваги плодів). В інших дослідженнях у мишей при використанні більш високих доз (5-15 мг / кг / добу) була виявлена токсичність і летальність для самок, підвищення резорбції і пороки розвитку плодів.

Порівняльне дослідження у гризунів з використанням високих доз ацетилсаліцилової кислоти показало подібні ефекти для самок і їх плодів. Однак репродуктивні дослідження у тварин не завжди пророкують ефекти у людини. Адекватних і строго контрольованих досліджень у вагітних жінок не проведено.

Нетератогенні ефекти

Оскільки відомо несприятливий вплив НПЗП на серцево-судинну систему плода (передчасне закриття артеріальної протоки), слід уникати застосування при вагітності (особливо на пізніх строках).

Ефекти індометацина та інших ЛЗ цього класу на плід людини в III триместрі вагітності включають: внутрішньоутробне закриття артеріальної протоки, недостатність тристулкового клапана і легеневу гіпертензію; незакриття артеріальної протоки в постнатальному періоді, резистентне до медикаментозної корекції; дегенеративні зміни в міокарді, тромбоцитарне порушення, що призводять до кровотечі, внутрішньочерепна кровотеча, ниркову дисфункцію або недостатність, ураження / порок розвитку нирок, яке може привести до ниркової недостатності, олігогідрамніон, шлунково-кишкова кровотеча або прорив, підвищення ризику розвитку некротизуючого ентероколіту.

У дослідженнях у щурів і мишей, які отримували індометацин в дозах 4 мг / кг / добу в останні 3 дні вагітності, було відзначено зниження маси тіла у самок і невелике число смертей самок і плодів. Було відмічено підвищення частоти нейронального некрозу в проміжному мозку у живонароджених плодів.

При дозі 2,0 мг / кг / сут збільшення частоти нейронального некрозу в порівнянні з контрольною групою не було. Введення 0,5 або 4,0 мг / кг / сут в перші 3 дні життя не викликало збільшення частоти нейронального некрозу.

Пологи і розродження

У дослідженнях у щурів показано, що нестероїдні протизапальні засоби, як і інші засоби, що пригнічують синтез ПГ, підвищують число випадків ускладнених пологів, викликають затримку початку пологів і розродження, зниження числа тих, що вижили дитинчат.

Категорія дії на плід по FDA - С.

Індометацин проникає в грудне молоко, тому слід припинити грудне вигодовування на час лікування або уникати застосування індометацину в період грудного вигодовування.

Противопоказания к применению
Підвищена чутливість до індометацину, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту у фазі загострення, "аспіринова тріада", порушення кровотворення, виражені порушення функції печінки і / або нирок, важкі форми хронічної серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії, панкреатиту, III триместр вагітності, дитячий вік до 14 років; для ректального застосування: проктит, недавня кровотеча з прямої кишки.

Побочные действия
Системні побічні ефекти

З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, вертиго, збудження, дратівливість, надмірна втомлюваність, сонливість, депресія, периферична невропатія, порушення смаку, зниження слуху, шум у вухах, диплопія, нечіткість зорового сприйняття, помутніння рогівки, конюнктивіт.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): розвиток (збільшення) хронічної серцевої недостатності, тахіаритмія, набряки, підвищення артеріального тиску, кровотеча (шлунково-кишковому тракті, ясенні, маточне, гемороїдальні), анемія (в т.ч. аутоиммунная гемолітична та апластична), лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, агранулоцитоз, тромбоцитопенічна пурпура.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: НПЗП-гастропатія, нудота, блювота, біль у животі, печія, зниження апетиту, діарея, порушення функції печінки (підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія); при тривалому застосуванні у високих дозах - ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту.

З боку сечостатевої системи: порушення функції нирок, протеїнурія, гематурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, некроз сосочків.

Алергічні реакції: свербіж шкіри, висип, кропивянка, ексфоліативний дерматит, вузлувата еритема, анафілактичний шок, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

Інші: гіперглікемія, глюкозурія, гіперкаліємія, фотосенсибілізація; асептичний менінгіт (частіше у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями), посилення потовиділення; місцеві реакції при ректальному застосуванні: печіння, свербіж шкіри, тяжкість в аноректальної області, загострення геморою.

При нанесенні на шкіру: алергічні реакції; свербіж і гіперемія шкіри, висип в місці аплікації, сухість шкіри, печіння; в поодиноких випадках - загострення псоріазу; при тривалому застосуванні - системні прояви.

При закапуванні в око: алергічні реакції; при тривалому застосуванні - помутніння рогівки, конюнктивіт, системні побічні ефекти.

Способ применения и дозы
Встановлюють індивідуально з урахуванням тяжкості перебігу захворювання. Для дорослих при прийомі всередину початкова доза - по 25 мг 2-3 рази / добу.

При недостатній вираженості клінічного ефекту дозу збільшують до 50 мг 3 рази / добу. Лікарські форми пролонгованої дії застосовують 1-2 рази / добу. Максимальна добова доза: 200 мг.

При досягненні ефекту лікування продовжують протягом 4 тижнів у тій же або зменшеній дозі. При тривалому застосуванні добова доза не повинна перевищувати 75 мг. Приймають після їжі.

Для лікування гострих станів або купірування загострення хронічного процесу вводять в / м по 60 мг 1-2 рази / добу. Тривалість в / м введення - 7-14 днів. Потім індометацин застосовують всередину або ректально по 50-100 мг 2 рази / добу, при цьому максимальна добова доза не повинна перевищувати 200 мг. Для підтримуючого лікування застосовують ректально по 50-100 мг 1 раз / добу на ніч.

Для місцевого застосування в офтальмології доза частоти і тривалість застосування визначаються індивідуально.

Зовнішньо застосовують 2 рази / добу.

Взаимодействия с другими препаратами
При одночасному застосуванні індометацин може зменшувати ефекти салуретиків, бета-блокаторів; посилювати ефекти непрямих антикоагулянтів.

При одночасному застосуванні індометацину і діфлунізала існує небезпека виникнення сильної кровотечі з шлунково-кишкового тракту.

При одночасному застосуванні з пробенецидом можливе підвищення концентрації індометацину в плазмі крові.

Індометацин може зменшувати канальцеву секрецію метотрексату, що призводить до підвищення його токсичності.

При одночасному застосуванні з НПЗЗ підвищується токсичність циклоспорину.

Індометацин в дозі по 50 мг 3 рази / добу підвищує концентрацію літію в плазмі крові і зменшує кліренс літію з організму у пацієнтів з психічними захворюваннями.

При одночасному застосуванні індометацину з дигоксином можливо підвищення концентрації дигоксину в плазмі крові і збільшення періоду напіввиведення дигоксину.

Меры предосторожности при приеме
Особливо ретельно лікарський нагляд потрібно при вказівці в анамнезі алергічних реакцій на ЛЗ «аспиринового» ряду, «аспіринову» тріаду, виразкову хворобу шлунка і дванадцятипалої кишки, а також при порушенні згортання крові, гіпербілірубінемії, тромбоцитопенії, епілепсії, паркінсонізмі, депресії, в дитячому і літньому віці.

Ризик серцево-судинних ускладнень. НПЗЗ, в т.ч. і індометацин, можуть викликати підвищення ризику серйозних серцево-судинних ускладнень, в т.ч. інфаркту міокарда та інсульту, які можуть привести до летального результату, особливо при тривалому застосуванні. У пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями або факторами ризику розвитку серцево-судинної патології ризик особливо високий.

Ризик шлунково-кишкових ускладнень

НПЗП, в т.ч. і індометацин, викликають збільшення ризику серйозних побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту, включаючи кровотечу, виразка і перфорація шлунка або кишечника, які можуть бути фатальними, особливо при тривалому застосуванні. Літні пацієнти мають більш високий ризик серйозних ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту.

При вказівці в анамнезі алергічних реакцій на НПЗЗ застосовують тільки в невідкладних випадках.

Під час лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки і нирок. При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження.

Для очних крапель: після зняття контактних лінз закапування виробляється через 5 хв. При наявності інфекції або загрозі її розвитку одночасно призначають місцеве антибактеріальне лікування.

Слід уникати потрапляння в очі, на слизові оболонки та відкриті рани форм для зовнішнього застосування.

В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Особые указания при приеме
З обережністю застосовують у пацієнтів похилого віку, а також при захворюваннях печінки, нирок, шлунково-кишкового тракту в анамнезі, при диспептичних симптомах в момент застосування, артеріальної гіпертензії, серцевої недостатності, відразу після серйозних хірургічних втручань, при паркінсонізмі, епілепсії.

При вказівках в анамнезі на алергічні реакції до НПЗЗ застосовують тільки в невідкладних випадках.

В період лікування необхідний систематичний контроль за функцією печінки і нирок, картиною периферичної крові.

Не рекомендується одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими НПЗЗ.

Не слід застосовувати індометацин одночасно з діфлунізалом.

При одночасному застосуванні індометацину з препаратами літію слід мати на увазі можливість появи симптомів токсичної дії літію.

При місцевому застосуванні не слід наносити на поверхню рани шкіри, а також уникати попадання в очі або на слизові оболонки.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

В період лікування слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, повязаних з необхідністю концентрації уваги і підвищеної швидкості психомоторних реакцій.

Условия хранения
Список Б.: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Срок годности
48 мес.