Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Полипептид, получаемый из легких крупного рогатого скота. Блокирует калликреин-кининовую систему. Ингибирует как суммарную протеолитическую активность, так и активность отдельных протеолитических ферментов. Является поливалентным ингибитором протеаз (в т.ч. плазмин, кининогеназы, трипсин, химотрипсин, калликреин, включая активирующие фибринолиз).
Снижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз, оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях.
Активность апротинина выражают в калликреин инактивирующих единицах (КИЕ), в трипсин инактивирующих единицах Европейской Фармакопеи (Ph.Eur.U), а также в антитрипсиновых единицах (АТрЕ). 1 Ph.Eur.U соответствует 1800 КИЕ. 1 АТрЕ соответствует 1.33 КИЕ.

Показания к применению
Панкреатит (острый, обострение хронического), панкреонекроз. Выполнение диагностических исследований и операций на поджелудочной железе (профилактика ферментативного аутолиза поджелудочной железы при операциях на ней и рядом расположенных органах брюшной полости).
Профилактика острого неспецифического послеоперационного паротита.
Кровотечение на фоне гиперфибринолиза: посттравматическое, послеоперационное (особенно при операциях на предстательной железе, легких), до, после и во время родов (в т.ч. при эмболии околоплодными водами); полименорея.
Ангионевротический отек.
Шок (токсический; травматический, ожоговый, геморрагический).
Обширные и глубокие травматические повреждения тканей.
В качестве вспомогательной терапии - коагулопатии, характеризующиеся вторичным гиперфибринолизом (в начальной фазе, до наступления эффекта после применения гепарина и замещения факторов свертывания); массивное кровотечение (во время тромболитической терапии), при проведении экстракорпорального кровообращения.
Профилактика послеоперационных легочных эмболий и кровотечений; жировой эмболии при политравмах, особенно при переломах нижних конечностей и костей черепа.

Форма выпуска
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 15 ЕД; ампула 5 мл, пачка картонная 10;

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 15 ЕД; ампула 5 мл, пачка картонная 10;

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 15 ЕД; ампула 5 мл, пачка картонная 10;

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 15 ЕД; флакон (флакончик) 5 мл, пачка картонная 10;

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 15 ЕД; флакон (флакончик) 5 мл, пачка картонная 10;

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 15 ЕД; ампула 5 мл, пачка картонная 5;

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 15 ЕД; флакон (флакончик) 5 мл, пачка картонная

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 15 ЕД; ампула 5 мл, пачка картонная 5;

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 15 ЕД; флакон (флакончик) 5 мл, пачка картонная 5;

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 15 ЕД; ампула с ножом ампульным, пачка картонная 10;

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 15 ЕД; флакон (флакончик), пачка картонная 10;

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 15 ЕД; ампула с ножом ампульным, пачка картонная 10;

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 15 ЕД; флакон (флакончик), пачка картонная 10;

Состав
1 ампула с лиофилизированным порошком для приготовления раствора для в/в инъекций содержит апротинина 15 ЕД; в пачке 10 ампул.

Фармакодинамика
Полипептид, получаемый из легких крупного рогатого скота. Блокирует калликреин-кининовую систему. Ингибирует как суммарную протеолитическую активность, так и активность отдельных протеолитических ферментов. Является поливалентным ингибитором протеаз (в т.ч. плазмин, кининогеназы, трипсин, химотрипсин, калликреин, включая активирующие фибринолиз).
Снижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз, оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях.
Активность апротинина выражают в калликреин инактивирующих единицах (КИЕ), в трипсин инактивирующих единицах Европейской Фармакопеи (Ph.Eur.U), а также в антитрипсиновых единицах (АТрЕ). 1 Ph.Eur.U соответствует 1800 КИЕ. 1 АТрЕ соответствует 1.33 КИЕ.

Фармакокинетика
Апротинин, являясь полипептидом, инактивируется в ЖКТ. Выводится с мочой в виде неактивных продуктов распада. T1/2 в терминальной фазе составляет 7-10 ч.

Использование во время беременности
Противопоказан в I и III триместрах беременности. Клинические данные о безопасности применения апротинина во II триместре беременности и в период лактации отсутствуют.

Противопоказания к применению
ДВС-синдром (за исключением фазы коагулопатии), I и III триместры беременности, период лактации, повышенная чувствительность к апротинину, повышенная чувствительность к белку крупного рогатого скота.

Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия и/или тахикардия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ринит, конъюнктивит, бронхоспазм, миалгия, симптомы анафилактических реакций вплоть до развития анафилактического шока (чаще возникают после повторных вливаний апротинина).
Со стороны ЦНС: психотические реакции, галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: при быстром введении - тошнота, рвота.
Местные реакции: при длительной инфузии - тромбофлебит.

Способ применения и дозы
При остром и осложненном панкреатите: в/в капельно (порошок растворяют в изотоническом растворе натрия хлорида), вначале вводят концентрированный раствор (100 ЕД в 10–20 мл изотонического раствора хлорида натрия), затем 200 ЕД в первые сутки, далее 300 ЕД/сут в течение 2–6 дней. В последующем при улучшении состояния дозу уменьшают до 100–150 ЕД/сут. Курс — 600–5000 ЕД.

В послеоперационном периоде: в/в струйно, начальная доза — 100–200 ЕД, затем в/в капельно 200 ЕД/сут 3 дня подряд после операции.

При кровотечениях, обусловленных гиперфибринолизом: в/в капельно, начальная доза — до 300 ЕД в сутки до остановки кровотечения.

При ожоговом шоке: в/в капельно, со скоростью 40–60 капель/мин в течение 5–7 дней.

Взаимодействия с другими препаратами
Добавление апротинина к гепаринизированной крови вызывает увеличение времени свертывания цельной крови.
При одновременном применении с реомакродексом взаимно усиливается сенсибилизирующее действие.
При одновременном применении апротинин, в зависимости от дозы, ингибирует действие стрептокиназы, урокиназы, альтеплазы.
Апротинин является слабым ингибитором сывороточной псевдохолинэстеразы. При одновременном применении это может способствовать замедлению метаболизма суксаметония хлорида и усилению миорелаксации, имеется риск развития апноэ.

Особые указания при приеме
Перед началом терапии желательно проведение кожной пробы на индивидуальную чувствительность пациента к апротинину. При указаниях в анамнезе на аллергические реакции перед началом терапии апротинином рекомендуется применение блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов и ГКС.
При гиперфибринолизе и ДВС-синдроме применять апротинин можно только после устранения всех проявлений ДВС-синдрома и на фоне профилактического действия гепарина.
С осторожностью применять у пациентов, которым в течение предшествующих 2-3 дней вводили миорелаксанты.

Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не ниже 8 °C.

Срок годности
24 мес.