Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Снотворный препарат, производное циклопирролона. Фармакодинамические эффекты зопиклона характеризуются сходством с производными бензодиазепина. Препарат обладает снотворным, седативным, анксиолитическим, миорелаксирующим, противосудорожным действием, способен вызывать амнезию. Действие зопиклона обусловлено его специфической агонистической активностью в отношении центральных рецепторов, относящихся к GABA-омега (BZ1 и BZ2) макромолекулярному рецепторному комплексу, регулирующему открытие хлорных каналов.
Зопиклон увеличивает продолжительность сна, улучшает качество сна и снижает частоту как ночных, так и ранних пробуждений. ЭЭГ у пациентов, получающих зопиклон отличается от ЭЭГ, регистрируемой при приеме бензодиазепинов. Полисомнографические записи показывают, что зопиклон сокращает I фазу и продлевает II фазу сна, сохраняет и продлевает фазы глубокого сна (III и IV), сохраняет фазу парадоксального (RЕМ) сна.

Показания к применению
Бессонница: затрудненное засыпание, ночные пробуждения, раннее пробуждение, вторичные нарушения сна при психических расстройствах.

Форма выпуска
таблетки, вкриті оболонкою 7.5 мг; блістер 5, коробка (коробочка) 1;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 7.5 мг; блістер 20, пачка картонна 1;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 7.5 мг; блістер 10, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 7.5 мг; блістер 20, пачка картонна 1;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 7.5 мг; блістер 10, пачка картонна 2;

Склад

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить зопіклону 7,5 мг; в блістері 5 і 20 шт., в картонній коробці 1 блістер.

Фармакодинамика
Снодійний препарат, похідне циклопіролонів. Фармакодинамічні ефекти зопіклону характеризуються схожістю з похідними бензодіазепіну. Препарат має снодійну, седативну, анксіолітичну, міорелаксуючу, протисудомну дію, здатну викликати амнезію.

Дія зопіклону зумовлена ​​його специфічною агоністичною активністю щодо центральних рецепторів, що відносяться до GABA-омега (BZ1 і BZ2) макромолекулярного рецепторного комплексу, регулює відкриття хлорних каналів.

Зопіклон збільшує тривалість сну, поліпшує якість сну і знижує частоту як нічних, так і ранніх пробуджень. ЕЕГ у пацієнтів, які отримують зопіклон відрізняється від ЕЕГ, що реєструється при прийомі бензодіазепінів.

Полісомнографічні записи показують, що зопіклон скорочує I фазу і продовжує II фазу сну, зберігає і продовжує фази глибокого сну (III і IV), зберігає фазу парадоксального (Rем) сну.

Фармакокинетика
Зопіклон швидко всмоктується. Максимальні концентрації в плазмі крові досягаються через 1,5 - 2 години і складають приблизно 30 і 60 нг / мл після прийому всередину 3,75 мг і 7,5 мг відповідно. Біодоступність близько 80%. Час прийому, повторне дозування і підлогу хворого не

Впливають на всмоктування

Розподіл

Зопіклон дуже швидко покидає судинне русло. Звязок з білками плазми низька (близько 45%) і ненасищаемой. Імовірність лікарських взаємодій, зумовлених вступом в звязок з білками, дуже низька. Плазмовий розпад становить від 3,75 мг до 15 мг і не залежить від дози.

Період напіввиведення - близько 5 годин.

Бензодіазепіни та споріднені з ними сполуки проникають через гематоенцефалічний барєр, плаценту і в грудне молоко. При грудному вигодовуванні фармакокінетичний профіль зопіклону в грудному молоці додається до такого в плазмі. Очікувана кількість, що поглинається дитиною при грудному вигодовуванні, не перевищує 0,2% дози, прийнятої матірю за 24 години.

Метаболізм

Зопіклон піддається інтенсивному метаболізму в печінці.

Двома основними метаболітами є N-оксид зопіклону та N-десметильований зопіклон. Періоди напіввиведення метаболітів, обчислені за показниками в сечі,? 4,5 і 7,5 години, відповідно, що знаходиться у відповідності з фактом відсутності значної акумуляції їх при повторному дозуванні (15 мг дози) протягом 14 днів.

Виведення

Низькі показники ниркового кліренсу незмінної форми зопіклону (в середньому 8,4 мл / хв) порівняно з плазмовим кліренсом (232 мл / хв) свідчить про те, що кліренс зопіклону є, головним чином, метаболічним. Близько 80% препарату виводиться з сечею у вигляді вільних метаболітів (N-оксиду і N-десметильований зопіклон) і близько 16% - з каловими масами.

Особливі групи ризику

Літні хворі: незважаючи на невелике зниження метаболізму в печінці і середній період напіввиведення тривалістю 7 годин, в різних дослідженнях при повторному дозуванні накопичення лікарського засобу в плазмі виявлено не було.

Хворі з нирковою недостатністю: після тривалого застосування кумуляції зопіклону або його метаболітів виявлено не було. Зопіклон проникає через діалізуючу мембрану. Гемодіаліз не придатний для лікування передозування у звязку з великим обсягом розподілу лікарського засобу.

Использование во время беременности
Не рекомендується.

Противопоказания к применению
Гіперчутливість, декомпенсована дихальна недостатність, вік до 15 років.

Побочные действия
Відчуття гіркоти і металевий присмак, нудота, дратівливість, пригнічений настрій, сплутаність свідомості, алергічні реакції (кропивянка, висип); при пробудженні - сонливість, запаморочення, порушення координації (рідко).

Способ применения и дозы
Всередину, перед сном - по 1 табл. протягом 4 тижнів (не більше). Для хворих, що страждають важким і стійким безсонням, доза може бути збільшена до 2 табл.

Лікування осіб похилого віку слід починати з нижчої дози - 0,5 табл. Залежно від ефективності і переносимості доза надалі може бути збільшена.

У хворих з вираженими порушеннями функції печінки рекомендована доза становить 0,5 табл.

Взаимодействия с другими препаратами
Знижує концентрацію триміпраміну. Підсилює ефект алкоголю і ін. засобів, що пригнічують ЦНС.

Меры предосторожности при приеме
На наступний день після прийому слід з обережністю керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Тривале застосування, як і ін. снодійних, не рекомендується. Необхідно уникати одночасного прийому з алкоголем і засобами, які пригнічують центральну нервову систему.

Условия хранения
Список Б.: У сухому місці, при температурі не вище 30 ° C.

Срок годности
36 мес.