Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина II. Блокирует АТ1-рецепторы, что приводит к уменьшению биологических эффектов ангиотензина II, в т.ч. сосудосуживающего действия, стимулирующего влияния на высвобождение альдостерона и активации симпатической нервной системы. Вследствие этого снижается АД.

Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку. Снижает АД (при минимальном изменении ЧСС) и давление в малом круге кровообращения, причем снижение АД носит дозозависимый характер.

Не влияет на концентрацию триглицеридов, содержание холестерина, глюкозы, мочевой кислоты в плазме крови или на выделение мочевой кислоты с мочой.

Показания к применению
Артериальная гипертензия, нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете типа 2 (в составе комбинированной гипотензивной терапии).

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг; блистер 14 пачка картонная 2;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг; блистер 14 пачка картонная 2;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 300 мг; блистер 14 пачка картонная 2;

Фармакодинамика
Высокоспецифично и необратимо блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1).

Устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, понижает концентрацию альдостерона в плазме, уменьшает ОПСС, постнагрузку на сердце, системное АД и давление в малом круге кровообращения.

Не влияет на киназу II (АПФ), разрушающую брадикинин и участвующую в образовании ангиотензина II.

Действует постепенно, после однократного приема максимальный эффект развивается через 3–6 ч.

Гипотензивное действие сохраняется на протяжении 24 ч.

При регулярном применении в течение 1–2 нед эффект приобретает устойчивость и через 4–6 нед достигает максимума.

Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax ирбесартана в плазме крови достигается через 1.5-2 ч после приема внутрь. Биодоступность - 60-80%. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность ирбесартана.

Связывание с белками плазмы - около 96%. Vd - 53-93 л. Css достигается в пределах 3 дней после начала приема ирбесартана 1 раз/ При повторных приемах 1 раз/ отмечается ограниченное накопление ирбесартана в плазме (менее 20%).

После приема внутрь14С-ирбесартана 80-85% радиоактивности в циркулирующей крови приходится на неизмененный ирбесартан.

Ирбесартан метаболизируется в печени путем коньюгации с образованием глюкуронида и путем окисления. Основной метаболит - ирбесартан глюкуронид (около 6%).

В терапевтическом диапазоне доз ирбесартан характеризуется линейной фармакокинетикой, причем T1/2 в терминальной фазе составляет 11-15 ч. Общий клиренс и почечный клиренс составляют 157-176 мл/мин и 3-3.5 мл/мин соответственно. Ирбесартан и его метаболиты выводятся с желчью и с мочой.

У пациентов с нарушениями функции почек, циррозом печени умеренной степени тяжести фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются.

Использование во время беременности
Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C (I триместр).

Категория действия на плод по FDA — D (II и III триместры).

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, экскретируется ли ирбесартан в грудное молоко).

Противопоказания к применению
Беременность, детский возраст, повышенная чувствительность к ирбесартану.

Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: ≥1% — головная боль, головокружение, утомляемость, состояние тревоги/возбудимости.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≥1% — тахикардия.

Со стороны респираторной системы: ≥1% — инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела и др.), синусопатия, синусит, фарингит, ринит, кашель.

Со стороны органов ЖКТ: ≥1% — диарея, тошнота, рвота, диспептические явления, изжога.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: ≥1% — мышечно-скелетные боли (в т.ч. миалгия, боль в костях, в грудной клетке).

Аллергические реакции: ≥1% — сыпь.

Прочие: ≥1% — боль в брюшной полости, инфекции мочевыводящих путей.

Способ применения и дозы
Начальная доза - 150 мг, при необходимости дозу увеличивают до 300 мг. В ряде случаев (гипохлоридная диета, лечение некоторыми диуретиками, предшествующие лечению рвота или понос, гемодиализ) применяют более низкую начальную дозу.

Ирбесартан принимают внутрь 1 раз/сутки, предпочтительнее в одно и то же время суток.

Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия, тахикардия или (реже) брадикардия.

Лечение: индукция рвоты и/или промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.

Взаимодействия с другими препаратами
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия возможно увеличение содержания калия в плазме крови.

При одновременном применении с гидрохлоротиазидом проявляется аддитивный характер гипотензивного действия.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении флуконазол может ингибировать метаболизм ирбесартана.

Меры предосторожности при приеме
С осторожностью применяют у больных с гипонатриемией (лечение диуретиками, ограничение поступления соли с диетой, диарея, рвота), у пациентов, находящихся на гемодиализе (возможно развитие симптоматической гипотензии), а также у обезвоженных больных.

Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с реноваскулярной гипертензией, обусловленной двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки (повышен риск развития тяжелой гипотензии и почечной недостаточности), аортальным или митральным стенозом, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, тяжелой сердечной недостаточностью (III–IV стадии по классификации NYHA) и ИБС (повышен риск инфаркта миокарда, стенокардии).

На фоне нарушения функции почек рекомендуется мониторинг уровней калия и креатинина сыворотки.

Не рекомендуется применять пациентам с первичным гиперальдостеронизмом, при тяжелой почечной недостаточности (отсутствует опыт клинического применения), у пациентов с недавней трансплантацией почки (отсутствует опыт клинического применения).

Особые указания при приеме
В экспериментальных исследованиях на лабораторных животных не установлено мутагенного, кластогенного и канцерогенного действия ирбесартана.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Отсутствуют указания о влиянии ирбесартана на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
36 мес.