Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Противоязвенное средство из группы ингибиторов протонной помпы (H+/K+-АТФ-азы), метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы H+/K+-АТФ-азы.

Блокирует заключительную стадию секреции HCl, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Обладает высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка и концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие и увеличивая секрецию гидрокарбоната.

Антисекреторный эффект после перорального приема 20 мг наступает в течение 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч; угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы составляет 62 и 82% соответственно, продолжительность действия - 48 ч. После окончания приема секреторная активность нормализуется в течение 2-3 дней.
В первые 2-8 нед терапии концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается и возвращается к исходной в течение 1-2 нед после отмены. Не влияет на ЦНС, сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Показания к применению
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (лечение), гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ.
В составе комплексной терапии: эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки или хроническим гастритом; лечение и профилактика рецидива язвенной болезни, связанной с Helicobacter pylori.

Форма выпуска
Зульбекс
таблетки, вкриті оболонкою, розчинною в кишечнику 10 мг; блістер 14, пачка картонна 1

Зульбекс
таблетки, вкриті оболонкою, розчинною в кишечнику 10 мг; блістер 14, пачка картонна 2

Зульбекс
таблетки, вкриті оболонкою, розчинною в кишечнику 10 мг; блістер 14, пачка картонна 4

Зульбекс
таблетки, вкриті оболонкою, розчинною в кишечнику 10 мг; блістер 15, пачка картонна 1

Зульбекс
таблетки, вкриті оболонкою, розчинною в кишечнику 10 мг; блістер 15, пачка картонна 2

Зульбекс
таблетки, вкриті оболонкою, розчинною в кишечнику 10мг; блістер 15, пачка картонна 4

Зульбекс
таблетки, вкриті оболонкою, розчинною в кишечнику 20 мг; блістер 14, пачка картонна 1

Зульбекс
таблетки, вкриті оболонкою, розчинною в кишечнику 20 мг; блістер 14, пачка картонна 2

Зульбекс
таблетки, вкриті оболонкою, розчинною в кишечнику 20 мг; блістер 14, пачка картонна 4

Зульбекс
таблетки, вкриті оболонкою, розчинною в кишечнику 20 мг; блістер 15, пачка картонна 1

Зульбекс
таблетки, вкриті оболонкою, розчинною в кишечнику 20 мг; блістер 15, пачка картонна 2

Зульбекс
таблетки, вкриті оболонкою, розчинною в кишечнику 20 мг; блістер 15, пачка картонна 4

Фармакодинамика
Противиразковий засіб з групи інгібіторів протонної помпи (H + / K + -АТФ-ази), метаболізується в парієтальних клітинах шлунка до активних сульфонамідних похідних, які інактивують сульфгідрильні групи H + / K + -АТФ-ази.

Блокує заключну стадію секреції HCl, знижуючи вміст базальної і стимульованої секреції, незалежно від природи подразника. Виявляє високу ліпофільність, легко проникає в парієтальні клітини шлунка і концентрується в них, надаючи захисну дію і збільшуючи секрецію гідрокарбонату.

Антисекреторний ефект після перорального прийому 20 мг настає протягом 1 год і досягає максимуму через 2-4 год; пригнічення базальної і стимульованої їжею секреції кислоти через 23 год після прийому першої дози становить 62 і 82% відповідно, тривалість дії - 48 год. Після закінчення прийому секреторна активність нормалізується протягом 2-3 днів.

У перші 2-8 тижнів терапії концентрація гастрину в сироватці крові збільшується і повертається до вихідної протягом 1-2 тижнів після відміни. Чи не впливає на центральну нервову систему, серцево-судинну і дихальну системи.

Фармакокинетика
Абсорбція - висока, ТСmах - 3.5 ч. Сmах і AUC носять лінійний характер в діапазоні доз від 10 до 40 мг.

Метаболізується в печінці за участю ізоферментів цитохрому CYP2C9 і CYP3A. Біодоступність - 52%, не збільшується при багаторазовому прийомі. T1 / 2 - 0.7-1.5 ч, кліренс - 283 + 98 мл / хв. У пацієнтів з печінковою недостатністю AUC збільшується в 2 рази, Т1 / 2 - в 2-3 рази. У літніх пацієнтів AUC збільшується в 2 рази, Сmах - на 60%. Звязок з білками плазми - 97%.

Виводиться нирками - 90% у вигляді 2 метаболітів: конюгату меркаптурової кислоти (М5) та карбонової кислоти (Мб); через кишечник - 10%.

Использование во время беременности
Рабепразол не слід призначати вагітним жінкам (даних з безпеки застосування рабепразолу під час вагітності немає). У дослідженнях репродуктивності у щурів і кроликів не виявлено ознак порушення фертильності або дефектів розвитку плоду, обумовлених рабепразол; однак у щурів в невеликих кількостях препарат проникає через плацентарний барєр.

Категорія дії на плід по FDA - B.

На час лікування слід припинити грудне вигодовування. Невідомо, чи виділяється рабепразол з грудним молоком. Відповідні дослідження у жінок, що годують не проводилися. Разом з тим, рабепразол виявлено в молоці лактуючих щурів.

Использование при нарушением функции почек
З обережністю застосовувати при тяжкій нирковій недостатності.

Противопоказания к применению
Гіперчутливість, вагітність, період лактації.

З обережністю. Дитячий вік, важка ниркова недостатність.

Побочные действия
Нудота, запори або діарея, біль в животі, метеоризм, головний біль, запаморочення, сонливість, слабкість, шкірний висип, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, тромбоцитопенія, лейкопенія; фарингіт, риніт, астенія, біль у спині, грипоподібний синдром, біль у мязах, сухість у роті, судоми литкових мязів, артралгія, лихоманка.

Рідко - зниження апетиту, збільшення маси тіла, депресія, порушення зору або смакових відчуттів, стоматит, підвищене потовиділення.

Способ применения и дозы
Всередину, по 20 мг 1 раз на добу, вранці. Курс лікування при виразковій хворобі шлунка і 12-палої кишки - 4-6 тижнів, при необхідності - до 12 тижнів; при рефлюкс-езофагіті - 4-8 тижнів.

Таблетки ковтають не розжовуючи і не подрібнюючи.

Передозировка
Симптоми не описані.

Лікування: при підозрі на передозування рекомендується підтримуюча і симптоматична терапія.

Специфічний антидот не відомий. Діаліз неефективний (рабепразол добре звязується з білками плазми).

Взаимодействия с другими препаратами
Уповільнює виведення деяких ЛЗ, які метаболізуються в печінці шляхом мікросомального окислення (діазепам, фенітоїн, непрямі антикоагулянти).

Знижує концентрацію кетоконазолу на 33%, дігоксину - на 22%.

Особые указания при приеме
До і після лікування обовязковий ендоскопічний контроль для виключення злоякісного новоутворення, тому що лікування може замаскувати симптоматику і відстрочити правильну діагностику.

Препарат не впливає на функцію щитовидної залози, метаболізм вуглеводів, на концентрацію в крові паратиреоїдного гормону, кортизолу, естрогену, тестостерону, пролактину, холецистокініну, секретину, глюкагону, ФСГ, ЛГ, реніну, альдостерону і соматотропного гормону.

Условия хранения
При температурі не вище 25 ° C (Не заморожувати).

Срок годности
24 мес.