Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и т.о. стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели).

Оказывает бактерицидный эффект. Противомикробный спектр включает в себя грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные), Streptococcus pyogenes. Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa (быстро вырабатывают устойчивость), Serratia marcescens. Анаэробы: Clostridium perfringens. Прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophlia, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.

В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (в т.ч. Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile), Enterococcus spp., большинство Streptococcus spp., не действует на Treponema pallidum.

Показания к применению
Инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония), ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит, трахеит), кожи, мягких тканей, костей, суставов, инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости и желчевыводящих путей, почек (пиелонефрит), нижних мочевыводящих путей (цистит, уретрит), половых органов и органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит, кольпит, орхит, эпидидимит), гонорея, хламидиоз; сепсис (только для в/в введения); профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении).

Форма выпуска
Зофлокс

таблетки, вкриті оболонкою 200 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1

Зофлокс

таблетки, вкриті оболонкою 400 мг; упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 1

Фармакодинамика
Протимікробний засіб широкого спектру дії з групи фторхінолонів, діє на бактеріальний фермент ДНК-гіразу, що забезпечує сверхспіралізаціі і т.о. стабільність ДНК бактерій (дестабілізація ланцюгів ДНК призводить до їх загибелі). Надає бактерицидний ефект.

Протимікробний спектр включає в себе грампозитивні аероби: Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі), Staphylococcus epidermidis (метицилін-чутливі), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-чутливі), Streptococcus pyogenes. Грамнегативні аероби: Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa (швидко виробляють стійкість), Serratia marcescens.

Анаероби: Clostridium perfringens. Інші: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophlia, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum. У більшості випадків нечутливі: Nocardia asteroides, анаеробні бактерії (в т.ч. Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile), Enterococcus spp., Більшість Streptococcus spp., Не діє на Treponema pallidum.

Фармакокинетика
Після прийому внутрішньо швидко і повністю абсорбується з ЖКТ. Прийом їжі незначно впливає на ступінь абсорбції, але може сповільнити її швидкість. Cmax в плазмі крові досягається через 2 год.

Звязування з білками - 25%. Офлоксацин широко розподіляється в тканинах і рідинах організму (органи сечовивідної системи, статеві органи, передміхурова залоза, легені, ЛОР-органи, жовчний міхур, кістки, шкіра).

Виводиться із сечею у незміненому вигляді (близько 80% за 24 год). Концентрації офлоксацину в сечі істотно перевищували МПК90 для більшості мікроорганізмів після прийому останньої дози (по 300 мг 2 рази на добу протягом 14 днів). Невелика частина активної речовини (близько 4%) виводиться з калом. T1 / 2 складає 6 год. У пацієнтів старечого віку при КК в середньому 50 мл / хв можливе збільшення T1 / 2 до 13.3 год.

Использование во время беременности
Протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.

В експериментальних дослідженнях не виявлено негативного впливу на фертильність у пацюків.

Противопоказания к применению
Гіперчутливість, епілепсія (в т.ч. в анамнезі), зниження судомного порога (в т.ч. після ЧМТ, інсульту або запальних процесів у ЦНС), ураження сухожиль при раніше проводився лікуванні фторхінолонами; вік до 18 років (поки не завершений ріст кістяка), вагітність, період лактації.

Побочные действия
З боку травної системи: гастралгія, зниження апетиту, нудота, блювання, діарея, запор, метеоризм, біль у животі, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гіпербілірубінемія, холестатична жовтяниця, псевдомембранозний коліт, сухість слизової оболонки порожнини рота, фарингіт.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, невпевненість рухів, тремор, судоми, оніміння і парестезії кінцівок, інтенсивні сновидіння, "кошмарні" сновидіння, психотичні реакції, тривожність, стан збудження, фобії, депресія, сплутаність свідомості, галюцинації, підвищення внутрішньочерепного тиску , безсоння, нервозність.

З боку опорно-рухового апарату: тендиніт, міалгії, артралгії, тендосиновіт, розрив сухожилля, біль у кінцівках.

З боку органів чуття: порушення кольоросприйняття, диплопія, порушення смаку, нюху, слуху і рівноваги.

З боку ССС: тахікардія, підвищення або зниження артеріального тиску, колапс (при в / у введенні; при різкому зниженні АТ введення припиняють).

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропивянка, алергічний пневмоніт, алергічний нефрит, еозинофілія, пропасниця, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм; мультиформна ексудативна еритема (у т.ч. синдром Стівенса-Джонсона) і токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), фотосенсибілізація, васкуліт, анафілактичний шок, свербіж зовнішніх статевих органів у жінок.

З боку шкірних покривів: точкові крововиливи (петехії), бульозний геморагічний дерматит, папульозний висип з кіркою, що свідчать про поразку судин (васкуліт).

З боку органів кровотворення: лейкопенія, агранулоцитоз, анемія (в т.ч. Апластична і гемолітична), тромбоцитопенія, панцитопенія.

З боку сечовидільної системи: гострий інтерстиціальний нефрит, порушення функції нирок, гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини, дизурія, затримка сечі.

Інші: дисбактеріоз кишечника, суперінфекція, гіпоглікемія (у хворих на цукровий діабет), вагініт, біль у грудях, стомлюваність, астенія, загальна слабкість, виділення з піхви, носова кровотеча, спрага, зниження маси тіла.

Місцеві реакції: біль, гіперемія у місці введення, тромбофлебіт (при в / в введенні).

Способ применения и дозы
Всередину: дорослим - по 200-800 мг / добу, курс лікування - 7-10 днів, кратність застосування - 2 рази на день. Дозу до 400 мг / добу можна призначати в 1 прийом, переважно вранці.

При гонореї - 400 мг одноразово. У пацієнтів з порушеннями функції нирок (при КК 50-20 мл / хв) 100-200 мг / добу. При КК менше 20 мл / хв - 100 мг кожні 24 год; при гемодіалізі та перитонеальному діалізі - по 100 мг кожні 24 годин. Максимальна добова доза при печінковій недостатності - 400 мг / добу. Таблетки приймають цілими, запиваючи водою, до або під час їжі.

Тривалість лікування визначається чутливістю збудника і клінічною картиною; лікування слід продовжувати ще мінімум 3 дні після зникнення симптомів захворювання та повної нормалізації температури тіла.

При лікуванні неускладнених і ускладнених інфекціях нижніх сечовивідних шляхів курс лікування - 7 і 10 днів відповідно, при простатиті - до 6 тижнів, при інфекціях органів малого таза - 10-14 днів, при інфекціях органів дихання та шкіри - 10 днів.

Передозировка
При передозуванні спостерігаються запаморочення, збудження, головний біль, нудота, блювання, біль у животі, діарея. У деяких випадках може розвинутися інтерстиціальний нефрит.

Лікування симптоматичне, включає у себе протиблювотну терапію, промивання шлунка, підтримку водного балансу.

Взаимодействия с другими препаратами
Знижує кліренс теофіліну на 25% (при одночасному застосуванні слід зменшувати дозу теофіліну). Збільшує концентрацію глібенкламіду в плазмі. Підвищує сироваткову концентрацію циклоспорину. Циметидин, фуросемід, метотрексат і ЛЗ, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію офлоксацину в плазмі крові.

При одночасному прийомі з непрямими антикоагулянтами (похідними кумарину, включаючи варфарин) необхідно здійснювати контроль системи згортання крові. При призначенні з НПЗП, похідними нітроімідазолу і метилксантинів підвищується ризик розвитку нейротоксичних ефектів, включаючи судоми.

При одночасному призначенні з кортикостероїдами підвищується ризик розриву сухожиль, особливо у літніх людей. При призначенні з ЛЗ, олужнюють сечу (інгібітори карбоангідрази, цитрати, натрію гідрокарбонат), збільшується ризик кристалурії та нефротоксичних ефектів.

При одночасному призначенні з гіпоглікемічними засобами можлива як гіпо-, так і гіперглікемія, у звязку з чим необхідно контролювати концентрацію глюкози в плазмі крові. Сумісний з наступними інфузійними розчинами: 0.9% розчином NaCl, розчином Рінгера, 5% розчином фруктози, 5% розчином декстрози. Не змішувати з гепарином (ризик преципітації).

Харчові продукти, антациди, що містять Al3 +, Ca2 +, Mg2 + або солі Fe, знижують всмоктування офлоксацину, утворюючи нерозчинні комплекси (інтервал часу між призначенням цих ЛЗ повинен бути не менше 2 год).

Особые указания при приеме
Не є препаратом вибору при пневмонії, викликаної пневмококами. Не показаний при лікуванні гострого тонзиліту. Не рекомендується піддаватися впливу сонячних променів, опроміненню УФ-променями (ртутно-кварцові лампи, солярій). Для профілактики гіперконцентрації сечі і подальшої кристалурії, під час лікування рекомендується проводити адекватну гідратацію.

У разі виникнення побічних ефектів з боку ЦНС, алергічних реакцій, псевдомембранозного коліту необхідна відміна препарату. При псевдомембранозному коліті, підтвердженому колоноскопічно та / або гістологічно, показано пероральне призначення ванкоміцину і метронідазолу. Рідко виникає тендиніт може призводити до розриву сухожиль (переважно ахіллового сухожилля), особливо у літніх пацієнтів. У разі виникнення ознак тендиніту необхідно негайно припинити лікування, зробити іммобілізацію ахіллового сухожилля і проконсультуватися у ортопеда. У період лікування не можна вживати етанол.

При застосуванні препарату жінкам не рекомендується використовувати гігієнічні тампони у звязку з підвищеним ризиком розвитку молочниці. На тлі лікування можливе погіршення перебігу міастенії, почастішання нападів порфірії у схильних хворих. Може призводити до хибнонегативних результатів при бактеріологічній діагностиці туберкульозу (перешкоджає виділенню Mycobacterium tuberculosis). У хворих з порушеннями функції печінки або нирок необхідний контроль концентрації офлоксацину в плазмі. При тяжкій нирковій і печінковій недостатності підвищується ризик розвитку токсичних ефектів (потрібна знижує корекція дози).

У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами і занятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Условия хранения
Препарат слід зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 20 ° C.

Термін придатності - 3 роки.

Срок годности
36 мес.