Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, вызванную раздражением барорецепторов, пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, пентагастрин). Уменьшает объем желудочного сока и содержание в нем соляной кислоты, повышает pH содержимого желудка, что приводит к снижению активности пепсина. Продолжительность действия после однократного приема 12 ч.

Показания к применению
Лечение и профилактика:
- обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
- язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС;
- рефлюкс-эзофагит, эрозивный эзофагит;
- синдром Золлингера-Эллисона;
- лечение и профилактика послеоперационных, «стрессовых» язв желудка;
- профилактика рецидивов кровотечений из верхних отделов ЖКТ;
- профилактика аспирации желудочного сока при операциях под наркозом (синдром Мендельсона).

Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл; ампула 2 мл упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5 пачка картонная 1;

Фармакодинамика
Блокирует гистаминовые H2-рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка.

Снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, вызванную раздражением барорецепторов, пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, пентагастрин). Уменьшает объем желудочного сока и содержание в нем соляной кислоты, повышает pH содержимого желудка, что приводит к снижению активности пепсина. Продолжительность действия после однократного приема 12 ч.

Фармакокинетика
После в/м введения быстро абсорбируется, Cmax (300–500 нг/мл) достигается в течение 15 мин после введения.

Частично метаболизируется в печени. При в/в введении T1/2 составляет 2–3 ч. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции, незначительное количество — с фекалиями. После в/в инъекции 3H-ранитидина 93% выводится с мочой и 5% — с фекалиями; в первые 24 ч 70% дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Метаболизм ранитидина не отличается при парентеральном введении и протекает с образованием небольших количеств N-оксида (6%), S-оксида (2%), десметилранитидина (2%) и аналога фуроевой кислоты (1–2%). Обладает эффектом «первого прохождения» через печень.

Плохо проходит через ГЭБ, проходит через плаценту, проникает в грудное молоко (концентрация в грудном молоке женщин в период лактации выше, чем в плазме).

Использование во время беременности
В период беременности и лактации следует применять только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка (ранитидин проходит через плаценту, проникает в грудное молоко).

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность к ранитидину или любому другому компоненту препарата; беременность, лактация; детский возраст (до 12 лет).

С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, острая порфирия (в т.ч. в анамнезе).

Побочные действия
Раствор для инъекций

Перечисленные ниже побочные явления наблюдались при проведении клинических испытаний или при рутинном лечении пациентов ранитидином. Во многих случаях связь с приемом ранитидина не установлена.

Кровь и лимфа: изменения в формуле крови (лейкопения, тромбоцитопения), обычно обратимые, наблюдались у небольшого числа пациентов. Сообщается о редких случаях агранулоцитоза или панцитопении, иногда с гипоплазией или аплазией костного мозга.

Сердечно-сосудистая система: брадикардия, тахикардия и AV блокада, редко — васкулит.

Орган зрения: нечеткость зрения, которая может быть связана с изменениями аккомодации.

Желудочно-кишечный тракт: очень редко — диарея.

Печень, желчевыводящие пути и поджелудочная железа: транзиторное изменение функциональных печеночных проб, редко — гепатит (гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный), с желтухой или без нее, как правило, обратимый, острый панкреатит .

Костно-мышечная система: редко — артралгии и миалгии.

Неврология/психиатрия: головная боль, иногда тяжелая, и головокружение, редко — обратимая спутанность сознания, депрессия и галлюцинации (преимущественно у тяжелобольных и пожилых пациентов), непроизвольные обратимые двигательные нарушения.

Аллергические реакции/кожа: иногда — многоформная эритема, алопеция, реакции гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, гипотония, анафилактический шок, боли в грудной клетке).

Почки: очень редко — острый интерстициальный нефрит.

Репродуктивная функция: редко — обратимая импотенция, симптомы со стороны грудной железы у мужчин.

Способ применения и дозы
Парентерально. Взрослым, медленная (свыше 2 мин) в/в инъекция в дозе 50 мг, которая разводится до объема 20 мл и вводится каждые 6–8 ч, или интермиттирующая в/в инфузия со скоростью 25 мг/ч в течение 2 ч, с повторным введением через 6–8 ч, или в/м инъекция в дозе 50 мг каждые 6–8 ч.

Профилактика кровотечения из стрессовых язв в верхних отделах ЖКТ у тяжелобольных пациентов и профилактика рецидивов кровотечений из пептической язвы: начальная доза — 50 мг в виде медленной в/в инъекции, затем длительная в/в инфузия со скоростью 0,125–0,250 мг/кг/ч. Парентеральная терапия продолжается до тех пор, пока пациент не сможет принимать пищу. Пациенты из группы риска могут продолжить прием Зантака® в таблетках по 150 мг 2 раза в сутки.

Профилактика синдрома Мендельсона: рекомендуемая доза 50 мг в/м или медленно в/в за 45–60 мин до анестезии.

Детям: нет данных по применению Зантака в инъекциях у детей.

Применение при почечной недостаточности: у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (Cl креатинина менее 50 мл/мин) отмечается кумуляция и повышение плазменной концентрации ранитидина, им рекомендуется доза Зантака 25 мг.

Раствор Зантак для инъекций совместим со следующими в/в инфузионными растворами:
- 0,9% раствор натрия хлорида;
- 5% раствор декстрозы;
- 0,18% раствор натрия хлорида и 4% раствор декстрозы;
- 4,2% раствор бикарбоната натрия;
- раствор Хартмана.

Неиспользованные смеси должны быть уничтожены в течение 24 ч после приготовления.

Поскольку исследования на совместимость растворов проводились только в ПВХ инфузионных пакетах (в стеклянных для бикарбоната натрия) и ПВХ-системах, предполагается, что адекватная стабильность может быть достигнута и при применении полиэтиленовых пакетов.

Передозировка
Симптомы: судороги, брадикардия, желудочковые аритмии.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. При развитии судорог — диазепам в/в, при брадикардии или желудочковых аритмиях — атропин, лидокаин. Эффективен гемодиализ.

Взаимодействия с другими препаратами
При применении в рекомендуемых дозах ранитидин не подавляет цитохром P450-оксигеназную систему печени и не усиливает активность препаратов, которые инактивируются этой системой, в т.ч. диазепама, лидокаина, фенитоина, пропранолола, теофиллина и варфарина.

Курение снижает эффективность ранитидина.

Ранитидин увеличивает AUC и концентрацию метопролола в сыворотке крови (соответственно на 80 и 50%), при этом T1/2 метопролола повышается с 4,4 до 6,5 ч.

Вследствие повышения рН содержимого желудка при одновременном приеме может уменьшиться всасывание итраконазола и кетоконазола.

Угнетает метаболизм в печени феназона, аминофеназона, диазепама, гексобарбитала, пропранолола, лидокаина, фенитоина, теофиллина, аминофиллина, непрямых антикоагулянтов, глипизида, буформина, метронидазола, антагонистов кальция.

ЛС, угнетающие костный мозг, увеличивают риск нейтропении.

При одновременном применении с антацидами, сукральфатом в высоких дозах возможно нарушение абсорбции ранитидина, поэтому перерыв между приемом этих препаратов должен быть не менее 2 ч.

Меры предосторожности при приеме
Лечение ранитидином может маскировать симптомы, связанные с карциномой желудка, поэтому у пациентов с язвой желудка следует исключить возможность малигнизации до начала лечения.

Ранитидин выводится через почки, поэтому концентрация препарата в плазме повышается при тяжелой почечной недостаточности (в этом случае следует корректировать дозу).

Известно о редких случаях брадикардии при быстром парентеральном введение Зантака, что обычно наблюдалось у пациентов с предрасполагающими факторами к развитию нарушений сердечного ритма. Не следует превышать рекомендованную скорость введения препарата.

При повышении доз антагонистов Н2-рецепторов при в/в введении и продолжительности лечения ими более 5 дней может наблюдаться повышение уровня печеночных ферментов.

В редких случаях ранитидин способствует развитию острого приступа порфирии, поэтому следует избегать его назначения пациентам с острой порфирией в анамнезе.

При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.

Безопасность и эффективность ранитидина у детей младше 12 лет не установлены.

В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Блокаторы H2-гистаминорецепторов следует принимать через 2 ч после приема итраконазола или кетоконазола во избежание значительного уменьшения их всасывания.

Может повышать активность глутаматтранспептидазы.

Может быть причиной ложноположительной реакции на проведение пробы на белок в моче. Блокаторы H2-гистаминорецепторов могут противодействовать влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 ч, предшествующих тесту, применять их не рекомендуется.

Блокаторы H2-гистаминорецепторов могут подавлять кожную реакцию на гистамин, приводя таким образом к ложноотрицательным результатам (перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа их использование рекомендуется прекратить).

Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и других ЛС, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка.

Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 30 °C (не замораживать).

Срок годности
24 мес.