Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Фторпроизводное карбоксихинолона. Подавляет действие фермента топоизомеразы II (ДНК-гираза) в бактериальных клетках. Топоизомеразы ответственны за введение негативных колец нуклеотидов в ДНК. Фторхинолоны уменьшают введение негативных колец в ДНК и вызывают быстрое нарушение репликации ДНК. Характеризуется широким спектром антибактериального действия. Активен в отношении абсолютного большинства микроорганизмов.

Показания к применению
Инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония), ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит, трахеит), кожи, мягких тканей, костей, суставов, инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости и желчевыводящих путей (за исключением бактериального энтерита), почек (пиелонефрит), мочевыводящих путей (цистит, уретрит), органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит), половых органов (кольпит, орхит, эпидидимит), гонорея, хламидиоз; сепсис (только для в/в введения), менингит; профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении).

Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 400 мг; блистер 5 коробка (коробочка) 1;

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 800 мг; блистер 5 коробка (коробочка) 1;

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 800 мг; блистер 5 коробка (коробочка) 2;

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 400 мг; блистер 5 коробка (коробочка) 2;

Фармакодинамика
Подавляет действие фермента топоизомеразы II (ДНК-гираза) в бактериальных клетках. Топоизомеразы ответственны за введение негативных колец нуклеотидов в ДНК. Фторхинолоны уменьшают введение негативных колец в ДНК и вызывают быстрое нарушение репликации ДНК. Характеризуется широким спектром антибактериального действия. Активен в отношении абсолютного большинства следующих микроорганизмов:

- аэробные грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae (пенициллиночувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes;

- аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Citrobacter (diversus) koseri, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa;

- другие микроорганизмы:

Chlamydia trachomatis.

In vitro определена МПК — 2 мкг/мл или менее для большинства (90%) штаммов следующих микроорганизмов:

- аэробные грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы); Streptococcus pneumoniae (пенициллиноустойчивые штаммы), Staphylococcus saprophyticus;

- аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens;

- анаэробные микроорганизмы:

Clostridium perfringens;

- другие микроорганизмы:

Chlamydia pneumoniae, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетика
Заноцин ОД способен длительное время высвобождать офлоксацин, что делает применение препарата — 1 раз в сутки — более удобным. Однократное применение таблеток Заноцина ОД 400 и 800 мг эквивалентно по количеству высвобождаемого офлоксацина применению обычных таблеток офлоксацина 200 и 400 мг дважды в сутки.

При приеме внутрь офлоксацин быстро абсорбируется (абсорбция — 95%). Биодоступность — свыше 96%. После однократного применения в дозе 400 или 800 мг Cmax в плазме составляет 2,09 ± 0,46 и 5,15 ± 1,07 мкг/мл соответственно и достигается в течение 6–8 ч.

Кажущийся объем распределения — 100 л. Распределяется в клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), кожу, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза, в т.ч.матку, яичники, простату, дыхательную систему, включая легкие, мочу, слюну, желчь, секрет предстательной железы, хорошо проникает через ГЭБ в спинно-мозговую жидкость (14–60%), через плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком.

Связывание с белками плазмы — 25%, T1/2 при приеме обычных таблеток — 6–8 ч. Метаболизируется в печени (около 5%).

Выводится в основном через почки: около 70–90% — в неизмененном виде с мочой, менее 5% — в виде метаболитов, в т.ч. диметил- или N-оксидофлоксацина.

Клиренс офлоксацина снижен у пациентов с нарушенной функцией почек (Cl креатинина ≤50 мл/мин), у таких пациентов необходима коррекция режима дозирования.

При гемодиализе удаляется 10–30% препарата.

Использование во время беременности
Противопоказано. Данные по применению препарата у беременных женщин и кормящих матерей недостаточны для прогнозирования его безопасности в указанных группах.

Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к офлоксацину или препаратам группы фторхинолонов;

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

- эпилепсия (в т.ч. в анамнезе);

- снижение судорожного порога (в т.ч. после инсульта или воспалительных процессов в ЦНС);

- беременность;

- период грудного вскармливания;

- возраст до 18 лет (пока не завершен рост скелета);

Cl креатинина <20 (ввиду недостаточного опыта использования у данной группы больных, рекомендации по применению Заноцин® ОД отсутствуют).

Побочные действия
Частота возникновения побочных эффектов оценивалась следующим образом: часто — более 1 случая на 100 назначений; нечасто — менее 1 случая на 100 назначений; редко — менее 1 случая на 1000 назначений.

Со стороны органов ЖКТ и печени: часто — тошнота, рвота, диарея (может быть симптомом энтероколита, в некоторых случаях — геморрагического), абдоминальная боль, гастралгия, метеоризм; нечасто — потеря аппетита, повышение показателей печеночных трансаминаз и/или билирубина; редко — возможно развитие холестатической желтухи, гепатита или выраженного нарушения функции печени; псевдомембранозный колит (чаще всего вызванный Clostridium difficile) — в этом случае следует немедленно прекратить прием препарата. Не следует применять препараты, снижающие перистальтику кишечника.

Со стороны нервной системы и органов чувств: часто — головная боль, головокружение, чувство усталости; нечасто — неуверенность движений, судороги, психомоторное возбуждение, фобии, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, нарушение равновесия, кошмарные сновидения, чувство тревоги, депрессия, галлюцинации и психотические реакции, бессонница, шаткая походка и тремор (в результате нарушения мышечной координации), нейропатия, чувство онемения и парестезии или гиперестезии, нарушение зрения, цветовосприятия, диплопия, нарушение вкусового и обонятельного восприятия (в редких случаях — временная потеря функции); редко — снижение слуха (включая потерю слуха). Если эти реакции наблюдаются у пациентов после приема первой дозы офлоксацина, следует немедленно прекратить курс терапии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия и временное снижение АД; нечасто — циркуляторный коллапс (в результате быстрого снижения АД).

Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, лейкопения (включая агранулоцитоз), тромбоцитопения, панцитопения, возможно развитие гемолитической и апластической анемии.

Со стороны мочеполовой системы (почки): нечасто — нарушение функции почек;

редко — острый интерстициальный нефрит или острая почечная недостаточность с прогрессирующим увеличением концентрации сывороточного креатинина, повышение содержания мочевины.

Аллергические реакции и действие на кожные покровы: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — фотодерматит, возможно развитие аллергических реакций немедленного и замедленного типа, обычно включающих кожные проявления (например экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла и васкулиты). В редких случаях возможно развитие других признаков анафилаксии: тахикардия, лихорадка, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, отек Квинке, бронхоспазм, шок, ангионевротический отек, васкулитоподобные реакции, эозинофилия (следует немедленно прекратить применение препарата); редко — эозинофильная пневмония.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — тендинит, болевые ощущения в мышцах и суставах (в редких случаях могут являться признаком рабдомиолиза), тендовагинит, разрыв сухожилия. Даже при наличии незначительных признаков воспаления сухожилия следует немедленно прекратить прием препарата.

Прочие: редко — суперинфекция, гипер- или гипогликемия, слабость, дисбактериоз кишечника, вагинит.

У некоторых пациентов (с особой предрасположенностью) применение офлоксацина может спровоцировать атаку порфирии.

За исключением очень редких случаев (включая нарушение вкуса, обоняния и слуха) побочные эффекты временные и исчезают после прекращения применения препарата.

Изменение лабораторных показателей: увеличение показателей активности ферментов — ЩФ, АСТ, АЛТ, ЛДГ.

Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, не разжевывая и не разламывая, запивая достаточным количеством жидкости

Дозы подбираются индивидуально, в зависимости от локализации, тяжести течения инфекции, чувствительности микроорганизмов, а также общего состояния больного и функции печени и почек.

Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности - 400 мг/сут. Таблетки принимают целиком, запивая водой, до или во время еды.

Длительность лечения определяется чувствительностью возбудителя и клинической картиной; лечение следует продолжать еще минимум 3 дня после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры тела.

При лечении сальмонеллезов курс лечения - 7-8 дней, при неосложненных инфекциях нижних мочевыводящих путей курс лечения - 3-5 дней.

Передозировка
Передозировка может привести к развитию побочных эффектов.

Специфического антидота для офлоксацина не существует.

Лечение: симптоматическое, включающее следующие меры — индуцирование рвоты, промывание желудка, поддержание адекватной гидратации организма, проведение поддерживающей терапии.

Не удаляется при гемодиализе или перитонеальном диализе.

Взаимодействия с другими препаратами
Антацидные ЛС, сукральфат, катионы металлов, мультивитамины снижают абсорбцию фторхинолонов (следует избегать одновременного применения). Пищевые продукты, антациды, содержащие Al3+, Ca2+, Mg2+ или соли железа снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы (интервал между приемами этих препаратов должен быть не менее 2 ч).

Большинство фторхинолонов в различной степени подавляет активность цитохрома Р450, и при совместном применении с фторхинолонами возможно увеличение T1/2 препаратов, которые также метаболизируются цитохромом Р450 (например циклоспорин, теофиллин/метилксантин, варфарин и т.д.).

При совместном применении циклоспорина с некоторыми фторхинолонами отмечалось увеличение концентрации циклоспорина в плазме. Реакции лекарственного взаимодействия циклоспорина и офлоксацина не изучены.

Снижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует уменьшить дозу теофиллина).

Фторхинолоны усиливают эффекты варфарина и его производных, поэтому при совместном применении, в т.ч. и с другими антагонистами витамина К, следует тщательно контролировать показатели свертывающей системы крови.

Циметидин изменяет скорость выведения некоторых фторхинолонов, приводя к значительному увеличению AUC.

У пациентов, получающих одновременно фторхинолоны и противодиабетические ЛС, отмечаются как гипо-, так и гипергликемия.

При назначении с глюкокортикоидами, повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.

При совместном применении с препаратами ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат) увеличивается вероятность кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Пища может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность: увеличивается Tmax, но не изменяется Cmax и AUC препарата (интервал между приемами должен составлять не менее 2 ч).

Совместим со следующими инфузионными растворами: 0,9% раствором NaCl, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы, 5% раствором декстрозы. Не смешивать с гепарином (риск преципитации).

Меры предосторожности при приеме
С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями ЦНС в прошлом, в т.ч. нарушениями мозгового кровообращения в анамнезе, при атеросклерозе сосудов головного мозга, органических поражениях ЦНС; при хронической почечной недостаточности.

Особые указания при приеме
Пациенты с повышенной чувствительностью к какому-либо фторхинолону или каким-либо производным хинолонов могут быть также чувствительны к офлоксацину.

У некоторых пациентов, получающих фторхинолоны, наблюдаются реакции фототоксичности. Во время лечения следует избегать длительного воздействия прямых солнечных лучей. При появлении признаков фототоксичности необходимо прекратить прием препарата.

При совместном применении с противодиабетическими средствами рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в плазме крови.

Не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками.

Не показан для лечения острого тонзиллита.

Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.

Женщинам, принимающим офлоксацин, не рекомендуется использовать тампоны типа «Тампакс» в связи с повышенным риском развития молочницы.

На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии.

Может приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).

Возможны ложноположительные результаты при определении в моче опиатов и порфиринов.

У больных с нарушениями функции печени и почек необходим контроль концентрации препарата в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется снижение дозы).

При применении практически всех антибактериальных препаратов, включая офлоксацин, возможно развитие псевдомембранозного колита различной степени тяжести, от легкого до угрожающего жизни. Поэтому, в первую очередь, необходимо исключить возможность этого заболевания у пациентов с диареей, возникшей на фоне применения антибактериальных препаратов. При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, показано назначение ванкомицина и метронидазола внутрь.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, нельзя употреблять алкоголь.

Условия хранения
Список Б.: В защищенном от влаги месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности
36 мес.