Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Селективный конкурентный блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов. Вызывает расширение периферических сосудов, что приводит к уменьшению ОПСС и снижению АД. Способствует повышению коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижению суммарного уровня триглицеридов и холестерина.
При длительном применении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, происходит подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активатора плазминогена. Блокада α1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря приводит к снижению сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшению сопротивления в его внутреннем отверстии. Улучшает уродинамику и уменьшает проявления доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Показания к применению
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ): как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне АД;

- артериальная гипертензия: в комбинации с другими антигипертензивными средствами, такими как тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) или ингибиторы АПФ.

Форма выпуска
таблетки 4 мг; блистер 10 , пачка картонная 3;
таблетки 2 мг; блистер 10 , пачка картонная 3;
таблетки 1 мг; блистер 10 , пачка картонная 1;
таблетки 1 мг; блистер 10 , пачка картонная 2;
таблетки 1 мг; блистер 10 , пачка картонная 5;
таблетки 1 мг; блистер 10 , пачка картонная 10;
таблетки 2 мг; блистер 10 , пачка картонная 1;
таблетки 2 мг; блистер 10 , пачка картонная 2;
таблетки 2 мг; блистер 10 , пачка картонная 5;
таблетки 2 мг; блистер 10 , пачка картонная 10;
таблетки 4 мг; блистер 10 , пачка картонная 1;
таблетки 4 мг; блистер 10 , пачка картонная 2;
таблетки 4 мг; блистер 10 , пачка картонная 5;
таблетки 4 мг; блистер 10 , пачка картонная 10;
таблетки 1 мг; блистер 10 , пачка картонная 3;
Состав
Таблетки 1 табл.
активное вещество:
2 мг
4 мг
(в форме доксазозина мезилата 2,42 или 4,84 мг соответственно)
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 88,78/177,56 мг; МКЦ — 24/48 мг; натрия карбоксиметилкрахмал — 3,6/7,2 мг; магния стеарат — 0,6/1,2 мг; натрия лаурилсульфат — 0,6/1,2 мг
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Фармакодинамика
Селективный конкурентный блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов. Вызывает расширение периферических сосудов, что приводит к уменьшению ОПСС и снижению АД. Способствует повышению коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижению суммарного уровня триглицеридов и холестерина.
При длительном применении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, происходит подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активатора плазминогена. Блокада α1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря приводит к снижению сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшению сопротивления в его внутреннем отверстии. Улучшает уродинамику и уменьшает проявления доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1.5-3.6 ч. Связывание с белками плазмы составляет 98-99%. Интенсивно метаболизируется в печени. T1/2 составляет 19-22 ч. Выводится главным образом через кишечник в виде метаболитов, 5% - в неизмененном виде; 9% выводится почками.

Использование во время беременности
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения доксазозина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к производным хиназолина.

Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатические реакции (в т.ч. обмороки), тахикардия, аритмия, периферические отеки.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, чувство усталости, раздражительность, астения, сонливость.
Прочие: ринит.

Способ применения и дозы
Начальная доза составляет 1 мг/ Через 1-2 недели, в зависимости от клинической ситуации, доза может быть увеличена до 2 мг/, а затем через 1-2 недели - до 4 мг, 8 мг или 16 мг/ для достижения оптимального терапевтического эффекта. В среднем суточная доза составляет 2-4 мг.
Максимальная доза: 16 мг/

Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождается обмороком.

Лечение: больного необходимо немедленно уложить на спину и приподнять ноги. Симптоматическая терапия. Учитывая высокое связывание доксазозина с белками плазмы, гемодиализ неэффективен.

Взаимодействия с другими препаратами
Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств (при использовании комбинации с ними требуется коррекция дозы).

Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, БМКК, ингибиторов АПФ, антибактериальных средств, гипогликемических средств для приема внутрь, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.

Препарат не оказывает влияния на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина.

При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени (этанол, барбитураты, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) возможно повышение эффективности доксазозина, а с ингибиторами (циметидин) — понижение.

НПВП (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина.

Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты адреналина, доксазозин может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.

Сопутствующее применение с производными сульфонилпиперазина (селективными ингибиторами ФДЭ5), такими как силденафил, тадалафил, варденафил, может привести к развитию артериальной гипотензии.

Особые указания при приеме
Особую осторожность необходимо проявлять при назначении препарата Доксазозин Сандоз® больным с нарушениями функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяют препараты, способные изменять печеночный метаболизм (например этанол, барбитураты, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты, циметидин). В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют.

С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).

Влияние на способности к концентрации внимания

В связи с тем, что Доксазозин Сандоз® способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения доз, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом, другими транспортными средствами и механизмами. Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.

Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 30 °C.

Срок годности
48 мес.