Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Ингибитор АПФ. Препятствует образованию ангиотензина II из ангиотензина I. Снижает уровень ангиотензина II и альдостерона в плазме.
Диротон уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, увеличивает минутный объем, не изменяя ЧСС. Усиливает перфузию почек.
Гипотензивное действие начинается приблизительно через 1 ч после приема препарата и достигает максимума приблизительно через 6 ч. Эффект сохраняется в течение 24 ч и зависит от величины дозы. При длительном применении эффективность препарата сохраняется.
При внезапной отмене препарата чрезмерного повышения АД ("rebound effect") не наблюдали.

Показания к применению
- артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);

- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики);

- острый инфаркт миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левой сердечной камеры и сердечной недостаточности);

- диабетическая нефропатия (снижения альбуминурии у инсулинозависимых больных с нормальным АД и инсулинонезависимых больных с артериальной гипертензией).

Форма выпуска
таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 14 , пачка картонная 2;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 14 , пачка картонная 2;
таблетки 20 мг; упаковка контурная ячейковая 14 , пачка картонная 2;
таблетки 2.5 мг; упаковка контурная ячейковая 14 , пачка картонная 1;
таблетки 2.5 мг; упаковка контурная ячейковая 14 , пачка картонная 2;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 14 , пачка картонная 1;
таблетки 20 мг; упаковка контурная ячейковая 14 , пачка картонная 1;
таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 14 , пачка картонная 1;
таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 14 , пачка картонная 2;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 14 , пачка картонная 2;
таблетки 20 мг; упаковка контурная ячейковая 14 , пачка картонная 2;
таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 14 , пачка картонная 1;
таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 14 , пачка картонная 2;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 14 , пачка картонная 1;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 14 , пачка картонная 2;
таблетки 20 мг; упаковка контурная ячейковая 14 , пачка картонная 1;
таблетки 20 мг; упаковка контурная ячейковая 14 , пачка картонная 2;
таблетки 2.5 мг; упаковка контурная ячейковая 14 , пачка картонная 1;
таблетки 2.5 мг; упаковка контурная ячейковая 14 , пачка картонная 2;
таблетки 2.5 мг; упаковка контурная ячейковая 14 , пачка картонная 2;
таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 14 , пачка картонная 4;
таблетки 20 мг; упаковка контурная ячейковая 14 , пачка картонная 4;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 14 , пачка картонная 4;
таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 14 , пачка картонная 2;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 14 , пачка картонная 2;
таблетки 20 мг; упаковка контурная ячейковая 14 , пачка картонная 2;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 14 , пачка картонная 4;
таблетки 20 мг; упаковка контурная ячейковая 14 , пачка картонная 4;
таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 14 , пачка картонная 4;

Состав
Таблетки 1 табл.
лизиноприл 2,5 мг
5 мг
10 мг
20 мг
вспомогательные вещества: магния стеарат; тальк; маннит; крахмал кукурузный; кальция гидрофосфат дигидрат
в контурной ячейковой упаковке 14 шт.; в коробке 1 или 2 упаковки.

Фармакодинамика
Ингибитор АПФ. Препятствует образованию ангиотензина II из ангиотензина I. Снижает уровень ангиотензина II и альдостерона в плазме.
Диротон уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, увеличивает минутный объем, не изменяя ЧСС. Усиливает перфузию почек.
Гипотензивное действие начинается приблизительно через 1 ч после приема препарата и достигает максимума приблизительно через 6 ч. Эффект сохраняется в течение 24 ч и зависит от величины дозы. При длительном применении эффективность препарата сохраняется.
При внезапной отмене препарата чрезмерного повышения АД ("rebound effect") не наблюдали.

Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема препарата внутрь лизиноприл абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла. Не связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм и выведение
Лизиноприл не биотрансформируется в организме. Выводится почками. T1/2 составляет 12 ч.

Использование во время беременности
Применение Диротона при беременности противопоказано. При наступлении беременности на фоне приема Диротона его следует отменить как можно быстрее.
При необходимости применения Диротона в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Использование при нарушением функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью и больных, находящихся на гемодиализе, начальную дозу устанавливают в зависимости от значений клиренса креатинина. Поддерживающую дозу определяют в зависимости от динамики АД (под контролем функции почек, уровня калия и натрия в плазме крови).

Противопоказания к применению
— ангионевротический отек в анамнезе на фоне лечения другими ингибиторами АПФ;
— беременность;
— период лактации (грудное вскармливание);
— детский возраст;
— повышенная чувствительность к лизиноприлу или другому компоненту препарата.

Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль (5-6%), головокружение (<1%).
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота (<1%).
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель (3%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли за грудиной (1-3%), ортостатическая гипотензия (<1%).
Аллергические реакции: возможно возникновение ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, надгортанника; в 0.1% случаев - отек гортани; кожная сыпь (<1%).
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, снижение гемоглобина и гематокрита (особенно при длительном приеме).
Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, повышение уровня креатинина, азота мочевины (особенно у пациентов с заболеваниями почек, сахарным диабетом, реноваскулярной гипертензией).
Прочие: чувство слабости (<1%); описан 1 случай положительного теста на антинуклеарные тела (ANA), увеличение СОЭ и артралгии.
Побочные явления, возникающие на фоне приема Диротона, редко требуют прекращения лечения.

Способ применения и дозы
При эссенциальной гипертензии больным, не получающим другие антигипертензивные средства, Диротон назначают в начальной дозе 10 мг/Поддерживающая доза составляет 20 мг/ Максимальная суточная доза - 40 мг. Для полного развития терапевтического эффекта может потребоваться 2-4 недели лечения препаратом (это следует учитывать при увеличении дозы). Если применение Диротона в максимальной дозе не вызывает достаточного терапевтического эффекта, то возможно дополнительное назначение другого антигипертензивного препарата.
У пациентов, получавших предварительно диуретики, необходимо их отменить за 2-3 дня до начала применения Диротона. При невозможности отмены диуретиков начальная доза Диротона должна составлять не более 5 мг/ В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимальное действие достигается примерно через 6 ч), т.к. возможно развитие симптоматической гипотензии.
При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной функцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы Диротон назначают в начальной дозе 2.5-5 мг/ (под контролем АД, функции почек, уровня калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу устанавливают в зависимости от динамики АД.
У пациентов с почечной недостаточностью и больных, находящихся на гемодиализе, начальную дозу устанавливают в зависимости от значений клиренса креатинина. Поддерживающую дозу определяют в зависимости от динамики АД (под контролем функции почек, уровня калия и натрия в плазме крови).
Клиренс креатинина (мл/мин) Начальная доза (мг/)
70-30 5-10
30-10 2.5-5
<10 (включая больных после гемодиализа) 2.5
При сердечной недостаточности возможно применение Диротона одновременно с диуретиками и/или сердечными гликозидами. По возможности дозу диуретика следует уменьшить до начала приема Диротона. Начальная доза Диротона составляет 2.5 мг/, в дальнейшем ее постепенно увеличивают до 5-10 мг/ Максимальная суточная доза - 20 мг.
Препарат следует принимать 1 раз/ утром, до или после еды, предпочтительно в одно и то же время.

Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия.
Лечение: восстановление водно-электролитного баланса, контроль АД. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Лизиноприл выводится из организма при гемодиализе.

Взаимодействия с другими препаратами
При одновременном применении Диротона с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия или заменителями пищевой соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек (поэтому данные комбинации назначают с осторожностью, под контролем уровня калия в плазме крови и функции почек).
При одновременном применении Диротона с диуретиками, антигипертензивными препаратами отмечается аддитивный антигипертензивный эффект.
При одновременном применении Диротона с НПВС, особенно с индометацином, антигипертензивный эффект может уменьшиться.
При одновременном применении Диротон может усиливать действие этанола.
При одновременном применении Диротона с препаратами лития выведение лития из организма может снижаться (поэтому следует регулярно контролировать уровень лития в плазме крови).
При одновременном применении Диротона с диуретиками уменьшается выведение калия из организма.

Особые указания при приеме
Симптоматическая гипотензия

Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема жидкости, вызванного терапией диуретиками, уменьшением содержания соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У больных хронической сердечной недостаточностью в сочетании с почечной недостаточностью или без нее возможно выраженное снижение АД. Она чаще выявляется у больных с тяжелой степенью сердечной недостаточности, как следствие применения больших доз диуретика, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких больных лечение надо начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков). Подобных правил следует придерживаться при назначении больным ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата.

При применении Диротона® у некоторых больных с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или пониженным АД, может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения.

До начала лечения Диротоном® по возможности следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы Диротона® на АД больного.

В случае стеноза почечной артерии (в особенности при билатеральном стенозе или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка натрия и/или жидкостей, Диротон® может привести к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается обратимой после отмены препарата.

При остром инфаркте миокарда

Показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы). Диротон® возможно применять совместно с в/в введением или с применением трансдермальных систем нитроглицерина.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия

При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других ЛС, вызывающих снижение АД, лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.

У больных пожилого возраста та же самая доза приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы, несмотря на то что различий в антигипертензивном действии Диротона® между пожилыми и молодыми людьми не выявлено. Ввиду того что нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови. При применении препарата в условиях диализа с полиакрилонитриловой мембраной может возникать анафилактический шок, поэтому рекомендуется либо другой тип мембраны для диализа, либо назначение других антигипертензивных препаратов.

Нет данных о влиянии Диротона®, примененного в терапевтических дозах, на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, однако необходимо учитывать, что возможно возникновение головокружения, поэтому следует соблюдать осторожность.

Условия хранения
Список Б.: При температуре 15–30 °C.

Срок годности
36 мес.